Лікарський засіб протизапальної дії

Реферат: В лікарському засобі протизапальної дії як екстракт з лікарських рослин використовують густий екстракт трави якірців сланких на 50 % етиловому спирті при співвідношенні сировини та екстрагенту 1:10. UA 110212 U (12) UA 110212 U UA 110212 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до лікарських засобів на основі природних компонентів, яка б забезпечувала протизапальну дію на організм хворого. Відома настойка звіробою (Tinctura Ніреrісі) на 40 % етиловому спирті при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:5 [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х томах 14-е издание. - Москва: ООО "Новая волна", Издатель С.Б. Дивов, 2002. - T. 1. - С. 300]. Використовується як в'яжучий і протизапальний засіб у стоматологічній практиці. Застосовують для прийому всередину та для полоскання. Широко використовують також відомий лікарський засіб у вигляді настойки календули (Tinctura Calendulae) на 70 % спирті етиловому при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10 [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х томах 14-е издание. Москва: ООО "Новая волна", Издатель С.Б. Дивов, 2002. - т. 2. - С. 401]. Настойку календули застосовують при порізах, для полоскання горла при запальних захворюваннях. До недоліків можна віднести вузький спектр дії. Існує протизапальний лікарський засіб на рослинній основі [пат. UA № 98083, А61K 36/00, 10.04.2015, бюл. № 7], що містить витяжку з суміші лікарських рослин. Як суміш лікарських рослин використовують - листя ліщини звичайної, корені шипшини коричної чи шипшини травневої, корені лопуха великого, трави споришу, трави золотарника канадського, квітки нагідок лікарських, кореневища з коренями оману високого у співвідношенні 2:2:2:1:1:1:1. Відомий лікарський засіб протизапальної дії [пат. UA № 75786, А61K 36/00, 10.12.2012, бюл. № 23], що містить як екстракт лікарських рослин 40 % етанольну настойку з трави куничника звичайного та трави щучника дернистого при співвідношенні сировина:екстрагент - 1:10. До недоліків можна віднести вузький спектр дії. В основу корисної моделі поставлена задача удосконалити протизапальний лікарський засіб шляхом використання рослинних екстрактів, щоб забезпечити протизапальну лікувальну дію на організм хворого при захворюваннях, що спричинені патогенними мікроорганізмами, та високий терапевтичний ефект. Поставлена задача вирішується тим, що у відомому протизапальному лікарському засобі, що містить екстракт лікарських рослин, згідно з корисною моделлю, як екстракт лікарських рослин використовують густий екстракт трави якірців сланких на 50 % спирті етиловому при співвідношенні сировини та екстрагенту 1:10. Лікарські засоби якірців сланких проявляють протизапальну, простатопротекторну, антисклеротичну, антимікробну дії. Спосіб отримання настойки полягає в наступному. Сировину у вигляді трави якірців сланких подрібнюють, далі вилучають біологічно активні речовини екстрагентом - спиртом етиловим 50 % у співвідношенні сировина:екстрагент 1:10 при нагріванні протягом 2 годин, а потім відганяють екстрагент у вакуум-роторному випарнику. Запропонований екстракт містить стероїдні та фенольні сполуки. Приклад Протизапальну активність густого екстракту якірців вивчали на моделі карагенінового набряку. Гострий карагеніновий набряк викликали у щурів шляхом субплантарного введення під апоневроз задньої кінцівки 0,1 мл 1 % розчину карагеніну. Вивчення протизапальної дії проводили у порівнянні з препаратом "Ортофен" (ФК "Здоров'я", Україна) у дозі 8 мг/кг (ЕД 50 на даній моделі). Досліджуваний препарат вводили в дозі 50 мг/кг, 100 мг/кг, 150 мг/кг та 200 мг/кг. Препарати вводили перорально за 1 годину до ін'єкції флаготропного агента. Контрольні тварини отримували еквівалентну кількість води. За розвитком набряку спостерігали в динаміці через 1, 2, 3, 6 і 24 години, для чого вимірювали об'єм лап за допомогою механічного онкометра, результати дослідження наведені у таблиці. Активність препаратів оцінювали за спроможністю знижувати набряк у порівнянні з групою ПК за формулою: РПК  Р Д , ПА  РПК де: ПА - протизапальна активність; РПК - середня різниця між набряклою лапою та її вихідним розміром у групі ПК (позитивний контроль або контрольна патологія), мм; Р Д - середня різниця між набряклою лапою та її вихідним розміром у дослідній групі, мм. 1 UA 110212 U Таблиця 1-ша година Кров Одиниці виміру мм мм мм мм мм мм № п/п 1 2 3 4 5 6 n M V m % ПА КП Ортофен 50 мг/кг 100 мг/кг 150 мг/кг 200 мг/кг 7,30 6,90 8,10 7,10 6,70 7,80 6 7,32 0,54 0,22 7,32±0,22 4,20 5,10 4,40 5,70 5,20 4,90 6 4,92 0,55 0,22 4,92±0,22 32,79 6,10 6,50 5,90 5,70 6,00 7,20 6 6,23 0,54 0,22 6,23±0,22 14,89 5,30 4,60 5,70 4,80 4,80 5,20 6 5,07 0,41 0,17 5,07±0,17 30,74 4,00 4,20 3,90 4,40 3,70 4,00 6 4,03 0,24 0,10 4,03±0,10 44,65 4,30 3,60 4,00 4,20 4,50 3,80 6 4,07 0,33 0,14 4,07±0,14 44,40 2-га година Кров Одиниці виміру мм мм мм мм мм мм № п/п 1 2 3 4 5 6 n M V m % ПА КП Ортофен 50 мг/кг 100 мг/кг 150 мг/кг 200 мг/кг 8,70 8,00 8,20 9,00 8,30 9,10 6 8,55 0,45 0,18 8,55±0,18 6,00 6,30 5,30 6,80 6,00 5,70 6 6,02 0,51 0,21 6,02±0,21 29,59 7,80 8,00 8,70 8,30 8,10 8,00 6 8,15 0,31 0,13 8,15±0,13 4,68 6,20 5,70 6,80 5,20 5,90 7,10 6 6,15 0,71 0,29 6,15±0,29 28,07 5,90 6,20 5,10 6,00 5,00 5,20 6 5,57 0,52 0,21 5,57±0,21 34,85 5,80 4,90 5,00 5,70 4,80 5,00 6 5,20 0,43 0,18 5,20±0,18 39,18 100 мг/кг 150 мг/кг 200 мг/кг 6,80 8,70 7,70 7,00 9,20 6,70 6,50 10,50 7,90 7,70 11,00 6,40 7,00 9,90 6,70 6,90 10,80 7,30 6 6 6 6,98 10,02 7,12 0,40 0,92 0,61 0,16 0,38 0,25 6,98±0,16 10,02±0,38 7,12±0,25 38,34 11,48 37,10 7,00 7,30 6,40 7,80 6,20 6,50 6 6,87 0,61 0,25 6,87±0,25 39,31 6,90 6,00 6,00 6,50 5,80 6,20 6 6,23 0,40 0,16 6,23±0,16 44,96 3-тя година Кров Одиниці виміру мм мм мм мм мм мм № п/п 1 2 3 4 5 6 n M V m % ПА КП 10,80 11,20 12,00 11,50 10,60 11,80 6 11,32 0,55 0,23 11,32±0,23 Ортофен 50 мг/кг 2 UA 110212 U Таблиця 6-та година Кров Одиниці виміру мм мм мм мм мм мм № п/п 1 2 3 4 5 6 n М V m % ПА КП 13,90 14,20 15,40 14,50 15,00 15,50 6 14,75 0,65 0,27 14,75±0,27 Ортофен 50 мг/кг 100 мг/кг 150 мг/кг 200 мг/кг 7,20 10,50 8,30 8,00 9,60 7,90 7,40 10,90 8,80 8,60 11,20 7,00 8,00 10,70 7,50 8,20 11,60 8,40 6 6 6 7,90 10,75 7,98 0,52 0,68 0,66 0,21 0,28 0,27 7,90±0,21 10,75±0,28 7,98±0,27 46,44 27,12 45,90 7,80 8,10 6,80 8,40 7,00 7,00 6 7,52 0,67 0,27 7,52±0,27 49,02 7,50 6,90 6,50 7,90 6,40 7,00 6 7,03 0,58 0,24 7,03±0,24 52,34 24-та година Кров Одиниці виміру мм мм мм мм мм мм % 5 10 № п/п 1 2 3 4 5 6 n М V m ПА КП Ортофен 50 мг/кг 100 мг/кг 150 мг/кг 200 мг/кг 9,20 8,00 9,50 8,90 10,50 10,80 6 9,48 1,04 0,42 9,48±0,42 4,90 5,40 5,00 4,80 4,50 5,50 6 5,02 0,38 0,1 5 5,02±0,15 47,05 8,50 8,00 9,20 9,00 8,70 8,00 6 8,57 0,50 0,20 8,57±0,20 9,60 5,70 5,00 6,20 4,90 5,50 6,00 6 5,55 0,52 0,21 5,55±0,21 41,46 4,40 5,60 5,00 5,90 4,70 4,20 6 4,97 0,67 0,27 4,97±0,27 47,57 4,80 4,00 4,20 5,30 4,50 5,70 6 4,75 0,65 0,27 4,75±0,27 49,89 Умовно терапевтичною дозою є 100 мг/кг, ефективнішими є дози 150 та 200 мг/кг (їхня ефективність практично на одному рівні, тому немає потреби збільшувати дозу з 150 до 200 мг/кг). Одержанні дані свідчать, що густий екстракт якірців має високий вміст біологічно активних сполук - флавоноїдів - та значний ступінь антимікробної активності проти деяких грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Лікарський засіб протизапальної дії, що містить екстракт з лікарських рослин, який відрізняється тим, що як екстракт використовують густий екстракт трави якірців сланких на 50 % етиловому спирті при співвідношенні сировини та екстрагенту 1:10. 15 Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3