Імуномодулюючий лікувально-профілактичний засіб

Реферат: UA 114691 C2 (12) UA 114691 C2 Винахід належить до фармації та медицини, зокрема до засобу імуномодулюючої дії, а саме до апіпрепарату на основі перги. Імуномодулюючий лікувально-профілактичний засіб, що містить діючі речовини - пергу та мед порошкоподібний, а також фармацевтично прийнятні допоміжні речовини – маніт та аеросил. UA 114691 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Винахід належить до фармації та медицини, зокрема до засобів імуномодулюючої дії, а саме до апіпрепаратів. Відомий препарат (патент РФ 2161977 від 2001), що містить пергу і аскорбінову кислоту, який широко використовується в терапевтичній практиці при профілактиці простудних, вірусних та інфекційних захворювань для підвищення опірності організму, для запобігання передчасному старінню організму, для нормалізації обмінних процесів організму. Але цей препарат має вузький спектр фармакологічної дії та має побічний ефект. Відомий лікувально-профілактичний засіб у формі сиропу з антистресовою та актопротекторною дією (пат. UA 46867 від 11.01.2010, бюл. № 1) містить мед натуральний порошкоподібний, водну витяжку з прополісу, кислоту бурштинову та сорбіт. Недоліком відомого засобу можна вважати високий вміст цукру та меду, що є неприйнятним для хворих на цукровий діабет, осіб, які додержуються дієти тощо. Крім того даний засіб немає вираженої антистресової та актопротекторної дії. Існує засіб (UA, № 109852, 12.10.2015, бюл. № 19, 35/644) містить діючу речовину, а саме пергу, спирт етиловий 70 % та фармацевтично прийняті допоміжні речовини. В основу винаходу поставлена задача удосконалення імуномодулюючого лікувальнопрофілактичного засобу, в якому за рахунок оптимального підбору компонентів та їх співвідношень буде отримано засіб, що має широкий спектр фармакологічної дії без прояву побічної дії і призначеного для різних вікових груп населення як імуномодулюючий засіб. Поставлена задача вирішується таким чином, що розроблений імуномоделюючий лікувально-профілактичний засіб, містить діючу речовину пергу та фармачевтично прийняті допоміжні речовини, згідно з винаходом додатково як діючу речовину містить мед порошкоподібний, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують маніт та аеросил при наступному співвідношенні компонентів, г: перга 0,3 мед порошкоподібний 0,1 маніт 0,02 аеросил 0,02. Введений до складу засобу мед порошкоподібний (ТУ У 10.8-39834691-001:2015) є стандартизованою лікарською субстанцією на відміну від звичайного натурального меду, склад біологічно активних речовин якого варіюється у залежності від багатьох факторів: місцевості, виду медоносних рослин, кліматичних умов та ін. Вибір меду порошкоподібного (Тихонов А.И., Тихонова С.А., Ярных Т.Г., Шпичак О.С. и др. Мед натуральный в медицине и фармации. -Харьков: Оригинал, 2010. - С. 131-137; ДСТУ 4497:2005. ТУ У 10.8-39834691-001:2015. Заключение Госсанэпидемиологической экспертизы № 05.03.02-06/45875 от 30.05.2013 г. Изменение к ТУ У 15.8-02010936-001:2013. Регистрация 19.06.2013), як одного з активних компонентів композиції, що заявляється, обумовлений його ефективними лікувальними властивостями. Він є регулятором рН шлункового соку, проявляє репаративний, ульцеропротекторний ефект. Важливою умовою результативного лікування медом є вибір його необхідної кількості. Авторами знайдено саме таку дозу меду у складі заявленої композиції, яка забезпечує необхідну фармакологічну дію останнього, доповнюючи і потенцюючи біологічну активність решти компонентів. Зважаючи на той факт, що мед різного ботанічного походження містить неоднакову кількість БАР, авторами було вибрано меду порошкоподібного, стандартизовану за якісним складом і кількісним вмістом основних груп БАР (ТУ У 15.8-02010936-001:2007), що гарантує стабільність фармакологічної дії як самого компонента, так і заявленої композиції в цілому. Мед порошкоподібний одержують з натурального квіткового меду шляхом висушування (активаційна або інший метод сушіння). Заявлений засіб передбачає використання стандартизованої субстанції меду порошкоподібного, яка відповідає вимогам ТУ У 10.839834691-001:2015. Мед порошкоподібний одержують у відповідності з технологічною інструкцією або технологічним регламентом, затвердженими в установленому порядку з додержанням норм і правил, затверджених Міністерством охорони здоров'я України. Якісний та кількісний склад компонентів заявленого засобу визначений експериментальним шляхом. Перга є стандартизованою лікарською субстанцією з широким спектром фармакологічної дії [ДСТУ 7074:2009]. Завдяки високоживильному білково-ліпідно-вітамінному складу, збагаченому ферментами бджоли, перга служить для організму джерелом вітамінів, ферментів, продуктів молочнокислого бродіння та одночасно практично всіх амінокислот, за рахунок чого позитивно впливає на регуляцію діяльності чоловічої репродуктивної системи. Також перга підвищує імунобіологічні властивості, покращує адаптаційні здатності, зменшує стомлюваність організму [ДСТУ 7074:2009]. 1 UA 114691 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Перга - продукт переробки бджолами квіткового пилку (обніжжя бджолиного). Перга містить всі відомі вітаміни та незамінні амінокислоти (ті, які повинні вживатися в готовому вигляді) і велику кількість замінних; майже півсотні ферментів; десятки вуглеводів та мікроелементів, різні гормони, в тому числі "речовину зростання" - гетероауксин. Завдяки такому хімічному складу перга володіє імуностимулюючими властивостями: впливає на поділ імунокомпетентних клітин, на синтез факторів специфічного (імуноглобулін) і неспецифічного (інтерферон, лізоцим) захисту організму від інфекційних та вірусних захворювань, стимулює мієлопоез, модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, запобігає ушкодженню клітинних і субклітинних мембран продуктами надлишкового вільно радикального окиснення перешкоджаючи накопиченню перекисів ліпідів, знижує атерогенез, перешкоджає склерозування судинних стінок, збільшення в крові еритроцитів та гемоглобіну. Всього 15-20 грам перги в день повністю задовольняє потребу організму людини на добу білком і вітамінами. Пергу застосовують для лікування цілого спектру захворювань - анемії, виразок шлунку, гастритів, використовується як профілактичний засіб по запобіганню інфекційних та вірусних захворювань завдяки своїй імуномодулювальній активності. За імуностимулючі і капілярозміцнюючі властивості перги відповідають флавоноїди, які містять у молекулі реакційно здатні фенольні радикали та карбонільні угруповання. Завдяки цьому вони беруть участь у різноманітних метаболічних процесах, що обумовлює їхню біологічну активність. До важливіших видів фармакологічної дії належать: Р-вітамінна, і імуностимуллююча завдяки кверцетину, тобто біофлавоноїди позитивно впливають на стан капілярних судин: підвищується їхня стійкість, збільшується еластичність та пропускна здатність; кардіотонічна та гіпотензивна активність, спазмолітична (перш за все впливають на гладенькі м'язи кровоносних судин); антиоксидантна та протирадіаційна. Також флавоноїди виражають противиразковий і ранозагоювальний ефект, в'яжуча та протизапальна дія на слизові оболонки завдяки катехінам, помірна протипухлинна дія завдяки лейкоантоціанідинам. Завдяки кверцетину флавоноїди позитивно впливають на показники метаболічного і імунного гомеостазу організму. Співвідношення та вміст компонентів заявленого засобу визначено експериментальним шляхом. Заявлений інтервал значень кількісного вмісту кожного з компонентів засобу є необхідними і достатніми для одержання ефективного засобу з імуностимулюючою дією. Зазначені інтервали визначалися, виходячи з необхідного рівня фармакологічної активності, технологічності одержання, вимог до фізико-хімічних та органолептичних властивостей лікарської форми. Всі компоненти заявленого лікарського засобу відомі та дозволені для застосування в фармацевтичній практиці (виробництві). Найбільш зручним з точки зору дозування, зберігання, терміну придатності є засоби, виконані у вигляді твердої лікарської форми. Заявлений засіб може бути виконано у формі таблеток, гранул або капсул. Всі компоненти заявленого засобу відомі та дозволені до використання у фармацевтичному виробництві. Проте їх сполучення в одній лікарській формі у заданому кількісному співвідношенні є новим, не відомим з джерел інформації. Кожна з діючих речовин засобу (перга, мед порошкоподібний та прийнятні допоміжні речовини) окремо не має ефективної імуностимулюючої дії. Проте при їх поєднанні у заданій кількості спостерігається неочевидний ефект потенціювання взаємної дії, а засіб в цілому має виражену імуностимулюючу активність. Спосіб приготування полягає в наступному технологічному процесі. У ступку помішають 0,1 г меду порошкоподібного та 0,1 г перги бджолиної висушеної, ретельно розтирають, І додають маніт (0,02 г), Потім додають аеросил (0,02) і частинами пергу (0,2 г). Ретельно розмішують, після чого проводять капсулювання суміші. Після отримання капсул проводять контроль якості і фасування в упаковку. Винахід пояснюється прикладами. Приклад. Для визначення оптимального складу заявленого засобу було досліджено ряд варіантів кількісного складу засобу, три з яких наведено в таблиці. 2 UA 114691 C2 Таблиця Компонент 1 0,2 0,05 решта перга мед порошкоподібний фармацевтично прийняті допоміжні речовини 5 Склад компонентів, г 2 0,3 0,1 решта 3 0,4 0,2 решта Таким чином, заявлено засіб з імуномодулюючою дією. Засіб містить діючі компоненти природного походження, практично позбавлений негативної побічної дії, є нетоксичним, безпечним. Завдяки діючим речовинам, що входять до складу, заявлений засіб має широкий спектр фармакологічних активностей і проявляє виражену імуномодулюючу дію. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 10 15 1. Імуномодулюючий лікувально-профілактичний засіб, що містить діючу речовину - пергу та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, який відрізняється тим, що додатково як діючу речовину містить мед порошкоподібний, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують маніт та аеросил при наступному співвідношенні компонентів, г: перга 0,3 мед порошкоподібний 0,1 маніт 0,02 аеросил 0,02. 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що він виконаний у формі гранул або у формі таблетки, або у формі капсул. Комп’ютерна верстка О. Гергіль Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3