Спосіб одержання фітоекстракту трави герані болотної

Реферат: Спосіб одержання фітоекстракту герані болотної включає екстрагування сировини, відстоювання, фільтрування і ліофільне висушування об'єднаних витяжок. Суху, подрібнену траву герані болотної екстрагують водою очищеною при температурі 90-95 °C у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:15-1:25 упродовж 30-60 хвилин 3-4 рази. Об'єднані витяжки відстоюють, фільтрують і проводять ліофільне висушування. UA 118583 U (54) СПОСІБ ОДЕРЖАННЯ ФІТОЕКСТРАКТУ ТРАВИ ГЕРАНІ БОЛОТНОЇ UA 118583 U UA 118583 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель стосується фармації і медицини, зокрема способів одержання рослинної субстанції з лікарської сировини, а саме з трави герані болотної (Geranium palustre L.), комплексу з протизапальною активністю як фармакологічної активно діючої речовини для виготовлення протизапальних засобів. У народній медицині використовують настої та відвари трави герані болотної як протизапальні, антисептичні, в'яжучі засоби [Лікарські рослини: Енциклопедичний довідник / Відп. ред. A.M. Гродзінський. - К.: Голов. Ред УРЕ, 1989. - С. 100-102]. Відомий спосіб одержання таких засобів, основні умови виконання якого включають настоювання 2 чайних ложок сухої трави протягом 8 годин і проціджування, не забезпечує максимальної екстракції основних діючих речовин з рослинної сировини, а самі фітопрепарати мають короткий термін зберігання. Недоліком вказаного способу є також те, що він не дає можливості одержати стабільну стандартизовану субстанцію для створення лікарського засобу, придатного до застосування в медичній практиці і який виявляє протизапальні властивості. Відомий також спосіб одержання ліофілізованого фітоекстракту кореневищ герані болотної з інтерфероніндукуючою дією [Патент України на корисну модель № 76238, МПК А61K 36/00; опубл. 25.12.2012 р., Бюл. № 24]. За відомим способом-прототипом комплекс біологічно активних речовин одержують шляхом три- чи чотирикратної екстракції рослинної сировини водою у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:20-1:30 упродовж 30-45 хвилин. Об'єднані витяжки відстоюють, фільтрують і ліофільно висушують. Недоліками даного способу є недостатність сировинної бази для виготовлення фітоекстракту, що пов'язане із тривалим періодом відтворення природних запасів підземних органів герані болотної, та технологічні незручності при очищенні вказаної сировини від мінеральних домішок. Також важливим є нераціональне використання природних ресурсів вказаної рослини, оскільки при одержанні фітосубстанцій надземна частина рослини не застосовується. В основу корисної моделі поставлено задачу створення способу одержання фітоекстракту трави герані болотної, в якому шляхом проведення багатократного екстрагування рослинної сировини можна буде забезпечити повноту екстракції діючих речовин та високий вихід готового продукту із вираженою протизапальною активністю і збереження одержаного рослинного комплексу біологічно активних речовин у формі сухого екстракту, за рахунок чого буде досягнута його стабільність протягом 2-3 років. Поставлена задача вирішується тим, що в способі одержання фітоекстракту герані болотної, який включає екстрагування сировини, відстоювання, фільтрування і ліофільне висушування об'єднаних витяжок, згідно з корисною моделлю, суху, подрібнену траву герані болотної екстрагують водою очищеною при температурі 90-95 °C у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:15-1:25 упродовж 30-60 хвилин 3-4 рази, об'єднані витяжки відстоюють, фільтрують і проводять ліофільне висушування. Запропонований спосіб здійснюють таким чином. Суху, подрібнену (розміри частинок 0,5-1,0 мм) траву герані болотної екстрагують водою очищеною при температурі 90-95 °C у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:15-1:25 упродовж 30-60 хвилин 3-4 рази. Об'єднані витяжки відстоюють при 8-10 °C протягом 12-15 годин, фільтрують і проводять ліофільне висушування. Одержаний сухий фітоекстракт являє собою комплекс біологічно активних речовин у вигляді гігроскопічного аморфного порошку світло-коричневого кольору без запаху із терпким в'яжучим смаком. Вихід готового продукту становить 33,0-37,0 % від вихідної сировини. Ліофілізат містить дубильні речовини, полісахариди, фенолкарбонові, органічні і аскорбінову кислоти та інші сполуки. Спосіб ілюструється наступними прикладами. Приклад 1 50 г подрібнених (розміри частинок 0,5-1,0 мм) сухої трави герані болотної заливають 750 мл киплячої води очищеної у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:15 і настоюють впродовж 30 хвилин на водяній лазні при температурі 90 °C. Екстракцію в круглодонній колбі ємністю 2000 мл повторюють тричі, після чого витяжки об'єднують, відстоюють 12 годин при температурі 810 °C і фільтрують. Фільтрат заливають у флакони по 250 мл і висушують за допомогою сублімаційного апарату, наприклад, КС-30. Вихід готового продукту становить 33,0 %. Приклад 2 50 г подрібненої (розміри частинок 0,5-1,0 мм) рослинної сировини трави герані болотної заливають в круглодонній колбі ємністю 2000 мл киплячою водою очищеною у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:20 і настоюють упродовж 45 хвилин на водяному нагрівнику при 1 UA 118583 U 5 10 15 20 25 30 температурі 92 °C. Екстрагування проводять ще 2 рази, після чого об'єднані витяжки відстоюють 14 годин при температурі 8-10 °C, фільтрують і проводять ліофільне висушування. Вихід ліофілізованого екстракту становить 35,0 %. Приклад 3 50 г сухої, подрібненої (розміри частинок 0,5-1,0 мм) трави герані болотної вносять у круглодонну колбу ємністю 2000 мл, заливають 1250 мл киплячої води очищеної у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:25, настоюють впродовж 60 хвилин при температурі 95 °C на водяній бані та проціджують. Таку ж екстракцію проводять ще 3 рази. Одержані витяжки об'єднують, відстоюють 15 годин, фільтрують та ліофільно висушують. Вихід готового продукту становить 37,0 %. Для підтвердження протизапальної активності були проведені порівняльні дослідження фітоекстрактів, одержаних за допомогою запропонованого способу, і відомих протизапальних лікарських засобів кетанолу та диклофенаку на моделі карагенінового набряку стоп у щурів [Доклінічні дослідження лікарських засобів // За. ред. О.В. Стефанова. - К.: Авіцена, 2001. - С. 292-306]. Результати досліджень статистично оброблені з використанням пакета прикладних програм "STATISTIKA" на комп'ютері з програмним забезпеченням "Ехеї". Для експерименту щурів розділили на дві групи. Тваринам першої групи запальний набряк викликали за допомогою ін'єкції в асептичних умовах 0,1 мл 2 % розчину карагеніну під апоневроз підошви задньої кінцівки щура. Наявність запальної реакції встановлювали за зміною об'єму кінцівки онкометричним методом на початку досліду і через 4 години після введення флогогенного агента. За 40 хвилин до введення розчину карагеніну тваринам внутрішньошлунково вводили по 2 мл досліджуваних речовин. Фітоекстракти трави герані болотної використовували у дозі 500 мг/кг. Щурам другої групи вводили очищену воду. Після введення флогогенного агента карагеніну у тварин першої групи спостерігали виразний набряк лапки, що зростав поступово і був максимальним через 4-5 годин спостережень. У зоні набряку фіксували ціаноз, а тварини при переміщенні, внаслідок болю, уникали наступати на уражену лапку. Дані проведених досліджень протизапальної активності, наведені в Таблиці, свідчать, що запропоновані фітоекстракти проявляють протизапальну активність дещо нижчу, ніж відомі нестероїдні протизапальні засоби. Але, враховуючи те, що терапевтичний ефект при застосуванні рослинних препаратів розвивається поступово, без побічної дії, а досліджувана субстанція не проявляє токсичних властивостей, можна рекомендувати застосування отриманої ліофілізованої субстанції для створення лікарських засобів. Таблиця Порівняльна оцінка протизапальної активності ліофілізованих фітоекстрактів з трави герані болотної та кетанолу і диклофенаку № Доза, Досліджувані речовини з/п мг/кг 1 Контроль Фітоекстракт трави герані 2 500 болотної (Приклад 1) Фітоекстракт трави герані 3 500 болотної (Приклад 2) Фітоекстракт трави герані 4 500 болотної (Приклад 3) 5 Кетанол 10 6 Диклофенак 8 Відсоток приросту об'єму лапи на 4-ту годину 126,5±2,3 Показник пригнічення запальної реакції, % 95,0±2,1* 24,9 94,0±1,8* 25,8 91,2±1,7* 27,9 79,1±6,4* 72,1±4,5* 37,8 43,3 Примітка: * - зміни достовірні відносно контрольної групи тварин. 35 40 Таким чином, запропоновано удосконалений спосіб одержання стандартизованого, стабільного, ліофілізованого фітоекстракту трави герані болотної з високим вмістом біологічно активних речовин, який має виражену протизапальну активність і може використовуватись для створення на його основі ефективних лікарських засобів із протизапальною дією для симптоматичного та етіологічного лікування широкого спектра захворювань. 2 UA 118583 U ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 Спосіб одержання фітоекстракту герані болотної, що включає екстрагування сировини, відстоювання, фільтрування і ліофільне висушування об'єднаних витяжок, який відрізняється тим, що суху, подрібнену траву герані болотної екстрагують водою очищеною при температурі 90-95 °C у співвідношенні (сировина-екстрагент) 1:15-1:25 упродовж 30-60 хвилин 3-4 рази, об'єднані витяжки відстоюють, фільтрують і проводять ліофільне висушування. Комп’ютерна верстка Л. Бурлак Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3