Лікарський засіб для лікування дерматологічних захворювань на основі карбаміду

Реферат: Лікарський засіб для лікування дерматологічних захворювань, який містить ефективну кількість карбаміду, а також пропіленгліколь, парафін рідкий, воду очищену. Додатково містить цетилпіридинію хлорид та має динамічну в'язкість в межах 8-18 Па•с UA 119139 U (12) UA 119139 U UA 119139 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Корисна модель належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, а саме до виробництва лікарських засобів у формі кремів для місцевого застосування на основі карбаміду (сечовини). Застосування висококонцентрованих препаратів сечовини при лікуванні дерматологічних захворювань базується, перш за все, на кератопластичному впливі сечовини. Крім того, нашкірні аплікації концентрованих препаратів сечовини підвищують вміст рідини у роговому шарі епідермісу людини. Сечовина є природним зволожувальним засобом, який покращує зв'язування води у верхніх шарах шкіри та зменшує її втрату епідермісом. Доведена ефективність подібних засобів у лікуванні іхтіозу, псоріазу та позитивний вплив на пацієнтів із сухою та чутливою шкірою. Сечовина має незначну молекулярну масу, завдяки чому швидко всмоктується. Поряд з гідратаційними властивостями сечовина проявляє кератолітичний ефект, тому відбувається швидке пом'якшення шкіри та відшарування твердих лусочок. Відомим лікарським засобом на основі сечовини є препарат Уреотоп (http://www.drlz.com.ua/ibp/lz www.nsf/id/518C475090D86DCFC2257FE6003C E688/$file/UA 11751010l_4764.mht), який містить сечовину та допоміжні речовини. Даний лікарський засіб призначений для лікування нейродерміту (у тому числі в осіб літнього віку), а також як допоміжний засіб при лікуванні іхтіозу. Однак слід зазначити, що запальні процеси на поверхні шкіри супроводжуються утворенням ран, інфікованих мікроорганізмами різної природи. Недоліком даного лікарського засобу є те, що до складу не включено речовини, які б мали протимікробну, антисептичну та фунгіцидну активність. В основу корисної моделі поставлена задача створення лікарського засобу, який окрім сечовини, містить антимікробний агент та має параметри динамічної в'язкості, оптимізовану для ефективного вивільнення діючої речовини з кремової основи. Поставлена задача вирішується тим, що лікарський засіб для лікування дерматологічних захворювань, який містить ефективну кількість карбаміду, а також пропіленгліколь, парафін рідкий, воду очищену, згідно з корисною моделлю, додатково містить цетилпіридинію хлорид та має динамічну в'язкість в межах 8-18 Па•с. При цьому рідкий парафін та пропіленгліколь знаходяться у ваговому співвідношенні 1:3. Як емульгатор містить цетостеариловий спирт. Таким чином, роль антимікробного агента виконує цетилпіридинію хлорид, який також є консервантом у складі лікарського засобу. Цетилпіридинію хлорид чинить бактеріостатичну та фунгіостатичну дію, в результаті чого запропонований, згідно з корисною моделлю, лікарський засіб запобігає розвитку вторинної інфекції. Цетилпіридинію хлорид виявляє бактерицидну дію щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, грибів (Candida albicans) і деяких вірусів. Цетилпіридиній блокує ферментативні системи бактерії, таким чином інгібуючи її метаболізм, впливає на механізми її цитоадгезії, збільшує проникність та руйнує цитоплазматичну мембрану мікроорганізмів. В той же час цетилпіридинію хлорид, маючи природу катіонної поверхнево-активної речовини, виконує роль стабілізатора емульсійної основи крему. Цетостеариловий спирт має пом'якшувальну, емульгувальну дію та є речовиною, що підвищує в'язкість. Як наповнювач кремової основи вибрано рідкий парафін, а як розчинник, який поліпшує біодоступність сечовини вибрано пропіленгліколь. Співвідношення цих компонентів дозволяє регулювати параметр динамічної в'язкості для досягнення оптимальних значень. Було встановлено, що оптимальною є в'язкість у діапазоні 8-18 Па•с. Залежність динамічної в'язкості від співвідношення кількостей парафіну та пропіленгліколю наведено у таблиці 1 та на кресленні. Ефективність лікарського засобу з певним значенням в'язкості визначали за швидкістю нормалізації стану шкіри (зникнення ознак подразнення) в уражених ділянках у досліджуваних хворих на нейродерміт. 1 UA 119139 U Таблиця 1 Вагове співвідношення кількості пропіленгліколю до парафіну 1:1 1:1,5 1:2 1:2,5 1:3 1:3,5 1:4 1:4,5 1:5 5 10 Динамічна в'язкість, Па•с 5 6 7 8 13 18 23 30 35 Швидкість зникнення подразнень, кількість днів 15 10 7 6 5 6 8 13 16 Як видно з наведених даних, найшвидше процес лікування відбувається тоді, коли лікарський засіб має значення в'язкості в діапазоні 8-18 Па•с, а оптимальне вагове співвідношення кількості пропіленгліколю до кількості рідкого парафіну рідкого становить 1:3. Запропонована корисна модель може бути реалізована за наступним прикладом: В реакторі 1 готують розплав парафіну (олія вазелінова, олія мінеральна) з цетостеариловим спиртом, який виконує роль емульгатора. В реакторі 2 готують розчин пропіленгліколю та цетилпіридинію хлориду у воді очищеній. До отриманого розчину при нагріванні та постійному перемішуванні додають розплав з реактора 1. В реакторі 3 готують розчин сечовини у воді очищеній, після чого приготований розчин додають у реактор 2. Отриману суміш перемішують при поступовому охолодженні до кімнатної температури, після чого отриманий крем направляють для проведення подальших технологічних операцій. 15 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 20 1. Лікарський засіб для лікування дерматологічних захворювань, який містить ефективну кількість карбаміду, а також пропіленгліколь, парафін рідкий, воду очищену, який відрізняється тим, що додатково містить цетилпіридинію хлорид та має динамічну в'язкість в межах 8-18 Па•с. 2. Лікарський засіб для лікування дерматологічних захворювань за п. 1, який відрізняється тим, що рідкий парафін та пропіленгліколь знаходяться у ваговому співвідношенні 1:3. 3. Лікарський засіб для лікування дерматологічних захворювань за будь-яким з пп. 1, 2, який відрізняється тим, що додатково як емульгатор містить цетостеариловий спирт. 2 UA 119139 U Комп’ютерна верстка О. Гергіль Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3