Препарат для лікування нематодозів та цестодозів рептилій “гельмірепт”

Реферат: Препарат для лікування нематодозів та цестодозів рептилій "Гельмірепт" містить діючу речовину альбендазол, празіквантел, допоміжні речовини - желатин, ніпагін, ніпазол, воду дистильовану, протизапальний кортикостероїд - преднізолон, і натрій-карбоксиметилцелюлозу. UA 119728 U (54) ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ НЕМАТОДОЗІВ ТА ЦЕСТОДОЗІВ РЕПТИЛІЙ "ГЕЛЬМІРЕПТ" UA 119728 U UA 119728 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель, належить до галузі ветеринарії, а саме до паразитології. Лікування і профілактика гельмінтозів рептилій набуває все більшого значення, якщо урахувати, що тварини заражаються одночасно нематодами і цестодами. Згідно з вимогами, ідеальні антигельмінтні препарати повинні сприяти повному звільненню інвазованих від певного виду гельмінтів, не повинні бути токсичними; бути доступними для масового застосування; не мати сторонніх властивостей (запах, смак, консистенція); бути відносно дешевими та простими в застосуванні. Існує чимало протипаразитарних препаратів на основі альбендазолу вітчизняних і закордонних виробників, які є досить ефективними як проти нематод - Oxyuris spp. так і проти цестод - Cercolecithos arrectus, але за змішаного перебігу ці препарати не спричиняють стійкого лікувального ефекту (Архипов И.А. Антигельминтики: Фармакология и применение. - М., 2009. С. 148-158). Найбільш близьким аналогом до запропонованої корисної моделі є засіб "Рептилайф". (Стоянов Л.А. Спектр гельмінтозів та лікування тераріумних рептилій в Україні / Л.А. Стоянов // Вісник Сумського національного аграрного університету. Ветеринарна медицина: зб. наук. пр. 2009. - Вип. 6 (35). - С. 168-170.) Засіб являє собою суспензію жовтого кольору, 1 мл якої містить: альбендазолу - 25 мг і празіквантелу - 10 мг, а також допоміжні речовини ніпагін, ніпазол, полівінілпіролідон, желатин, твін-80 і вода дистильована. Але препарат має менш виражену екстенс- та інтенсефективність, а імуносупресію більш тривалу, що підтверджено біохімічними і імунологічними показниками сироватки крові рептилій. В основу корисної моделі поставлено задачу розробити препарат для лікування нематодозів та цестодозів рептилій. Поставлена задача вирішується тим, що препарат для лікування нематодозів та цестодозів рептилій містить діючу речовину альбендазол, празіквантел, допоміжні речовини - желатин, ніпагін, ніпазол, воду дистильовану, згідно з корисною моделлю, додатково містить протизапальний кортикостероїд - преднізолон і натрій-карбоксиметилцелюлозу, при наступному співвідношенні компоненті, мас. %: альбендазол 45-47 празіквантел 43-45 желатин 3,2-3,5 натрій-карбоксиметилцелюлоза 0-1,2 преднізолон 0,5-0,75 ніпангін 0,2-0,25 ніпазол 0,2-0,25 вода дистильована решта. Препарат "Гельмірепт" являє собою суспензію світло жовтого кольору. Готують препарат ретельним змішуванням усіх компонентів. Альбендазол - хімічна речовина групи похідних бензимідазолів, має широкий спектр нематоцидної, цестодоцидної дії. Механізм дії альбендазолу базується на двох процесах: - інгібування в мітохондріях у гельмінтів ферменту фумаратредуктази з подальшим порушенням засвоєння глюкози; - інгібування синтезу білка тубуліну, що спричинює порушення будови мікротубулярного апарату клітин паразита. - Механізм дії празиквантелу заснований на порушенні у цестод транспорту глюкози і мікротубулярної функції, пригніченні активності фумаратредуктази і синтезу АТФ, підвищенні проникності клітинних мембран і порушенні м'язової іннервації, що призводить до загибелі паразитів. Препарат викликає скорочення мускулатури паразитів, що переходить в спастичний параліч (стійке скорочення). Швидко всмоктується при прийомі всередину. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 1-2 год. Швидко метаболізується (зазнає змін) і виводиться до 80 % у вигляді метаболітів (продуктів обміну) нирками протягом 4 діб, при цьому 90 % виводиться в перші 24 години. Натрій-карбоксиметилцелюлоза - це біологічно активна сполука, яку отримують на основі целюлози, являє собою безбарвну рідину, що має слабо виражені властивості кислоти. Харчова добавка Е466 використовується як стабілізатор консистенції, згущувач, засіб для капсулювання. Преднізолон має виражену протизапальну, антигістамінну, імуносупресивну, антиексудативну, антиревматичну та катаболічну дію, а також зменшує свербіж шкіри, підвищує рівень глюкози в крові. Запальні реакції гальмуються шляхом блокування синтезу простагландину, а також сповільнює вивільнення цитотоксичних лізосомальних ферментів. 1 UA 119728 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Ніпагін - метиловий ефір 4-гідроксибензойної кислоти. Білий кристалічний порошок без запаху. Розчинний в спирті, ефірі, ацетоні, дуже малорозчинний у воді. Застосовується як консервант для приготування лікарських форм. Ніпазол - хімічна формула: пропіловий ефір п-гідроксибензойної кислоти. Кристалічний порошок від білого до світло-кремового кольору. Ефективний проти грибів і грампозитивних бактерій. Порівняльний аналіз найближчого аналога і запропонованої корисної моделі дозволяє зробити висновок, що додавання до препарату 0,5 % преднізолону гальмує запальні реакції шляхом блокування синтезу простагландину, а також сповільнює вивільнення цитотоксичних лізосомальних ферментів, підвищує рівень глюкози в крові, підвищує показники екстенс- та інтенсефективності. Приклад Дослідження проводили в "Центрі з розведення рідкісних і зникаючих видів тварин" (м. Київ) на групі бородатих агам, яких завезено з Сальвадорської ферми. За принципом аналогів було сформовано дві групи тварин (n=9). Перша група тварин інвазовані моноінвазією - Oxyuris spp., друга група - інвазовані змішаною інвазією - Oxyuris spp. + Strongyloides spp. Інвазованість рептилій нематодами визначали шляхом мікроскопії нативних мазків фекалій. Згідно зі схемою досліду, тваринам першої групи задавали препарат "Гельмірепт" з розрахунку 1 мл суспензії на 1 кг маси тіла одноразово. Рептиліям другої групи задавали Рептилайф у дозі 1 мл/кг маси рептилії одноразово. Екстенс- та інтенсефективність препарату визначали на 10 та 14 доби. Під час застосування лікувального засобу побічних явищ у рептилій не виявлено. Результати ефективності лікування наведено в таблиці. В першій дослідній групі рептилій при застосуванні препарату "Гельмірепт", який містить 45 % альбендазолу, 45 % празіквантелу та 0,5 % преднізолону показники екстенс- та інтенсефективності склали 100 %. В другій групі тварин, яким за аналогічної інвазії застосовували Рептилайф, до складу якого також входять альбендазол і празіквантел, але відсутній преднізолон в аналогічних дозах, ефективність при Oxyuris spp. бородатих агам склала 100 %, а за Cercolecithos arrectus 88,9 % з інтенсефективністю 95,5 %. Це можна пояснити тим, що преднізолон має виражену протизапальну, антигістамінну, імуносупресивну, антиексудативну, антиревматичну та катаболічну дію, а також зменшує свербіж шкіри, підвищує рівень глюкози в крові. До проведення досліду, а також на 7, 14 і 21 доби після лікування відбирали зразки крові для біохімічних досліджень з метою з'ясування імуносупресивного впливу застосованих протипаразитарних препаратів. Встановлено, що лікувальний препарат "Гельмірепт" значно менше проявляв імуносупресивну дію, ніж Рептилайф. На 14 добу нормалізувався вміст загального білка, альбумінів і глобулінів, що стало основою формування А/Г коефіцієнта - 1,1. Високий рівень активності ферментів АсАТ і АлАТ вказує на розвиток дистрофічних процесів в печінці, які відіграють першочергову роль у нейтралізації токсинів, що утворюються в організмі тварин за розвитку гельмінтів. На 14 добу суттєво зменшились показники активності АлАТ з 44,7±0,2 Од/л до 39,9±0,1 Од/л і АсАТ з 54,92±0,3 Од/л до 49,5±0,3 Од/л. При цьому імуносупресія в першій групі уже зменшувалась на 14 добу проти 21 доби в другій групі рептилій. Таким чином, застосований препарат при змішаній нематодозно-цестодозній інвазії рептилій, спричиненій Oxyuris spp. і Cercolecithos arrectus, є досить ефективним, а окремі складові частини препарату мають протизапальні та імуностимулюючі властивості. 2 UA 119728 U Таблиця "Гельмірепт" - препарат для лікування нематодозів та цестодозів рептилій Групи До лікування Гельмінти 1 - дослідна "Гельмірепт" 2-дослідна (Рептилайф) Oxyuris spp. Cercolecithos arrectus Oxyuris spp. Cercolecithos arrectus Через 14 діб після Звільнилікування лось, ЕЕ, % IE, % голів ЕІ, % II* 9 100 100 EI, % 100 II* 29,94±1,27 100 26,14±1,28 9 100 100 100 28,29±1,43 9 100 100 100 27,11±1,21 11,1 1,21±0,57 8 88,9 95,5 Примітки: * - яєць в 1 г фекалій ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 Препарат для лікування нематодозів та цестодозів рептилій, що містить діючу речовину альбендазол, празіквантел, допоміжні речовини - желатин, ніпагін, ніпазол, воду дистильовану, який відрізняється тим, що додатково містить протизапальний кортикостероїд – преднізолон, і натрій-карбоксиметилцелюлозу, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: альбендазол 45-47 празіквантел 43-45 желатин 3,2-3,5 натрій-карбоксиметилцелюлоза 1,0-1,2 преднізолон 0,5-0,75 ніпангін 0,2-0,25 ніпазол 0,2-0,25 вода дистильована решта. Комп’ютерна верстка В. Мацело Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3