Спосіб одержання екстракту трави буквиці перебільшеної із седативною активністю

Реферат: Спосіб одержання екстракту трави буквиці перебільшеної із седативною активністю, що включає технологічний етап екстрагування. Екстракцію біологічно активних речовин проводять водою очищеною із рослинної сировини трави буквиці перебільшеної у співвідношенні сировина-екстрагент 1:15 тричі, одержані витяжки об'єднують, фільтрують і висушують до остаточної вологості не більше 5 %. UA 122179 U (12) UA 122179 U UA 122179 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Корисна модель належить до медицини і фармації, і стосується створення нового рослинного засобу, одержаного з трави буквиці перебільшеної (Betonica peraucta L.) із седативними властивостями. Відомий спосіб отримання лікарського засобу седативної дії на основі рослинної сировини і лікарський засіб "Флорісед", отриманий цим способом [1]. Рід Буквиця (Betonica L.) родини Губоцвіті (Lamiaceae) ділиться на дві секції, з яких на території України зустрічається лише одна - секція Eubetonica Klok. nom. Novum (Stachydis sect. Betonica Benth.). Українські види належать до складного ряду Officinales Klok. (В. officinalis sensu amplo). Серед українських форм ряду Betonica officinalis L. (pro syn. Stachys officinalis L.) розрізняють три види: карпатський гірський вид - буквиця короткозуба (Betonica brachydonta Klok.), рівнинний, дуже поширений на більшості території України - буквиця перебільшена (Betonica peraucta Klok.) і гірський кримський вид - буквиця темнувата (Betonica fuska Klok.) [2, 3]. Трава буквиці проявляє протизапальну, жовчогінну, сечогінну, послаблюючу, заспокійливу, протипухлинну та знеболюючу дію, регулює артеріальний тиск, посилює кровообіг, поліпшує травлення і обмін речовин. Трава буквиці входить до зборів лікарських рослин народної медицини, призначених для терапії захворювань нервової системи (неврози, запаморочення, безсоння, неврастенії, мігрені) [4, 5]. В основу корисної моделі поставлена задача розширення спектру препаратів з седативною активністю, в яких у якості сировини використовується трава буквиці перебільшеної, забезпечується нова схема одержання екстракту, який має вищезгадані властивості, за рахунок чого одержаний екстракт можна використовувати при розладах нервової системи. Поставлена задача вирішується тим, що спосіб одержання екстракту трави буквиці перебільшеної із седативною активністю, який включає технологічний етап екстрагування, згідно з корисно моделлю, подрібнену сировину буквиці перебільшеної екстрагують водою очищеною у співвідношенні сировина-екстрагент 1:15 тричі, одержані витяжки об'єднують, фільтрують і висушують до остаточної вологості не більше 5 %. Спосіб одержання екстракту з трави буквиці перебільшеної здійснюється наступним чином. Повітряно-суху сировину (трава буквиці перебільшеної) подрібнюють до розміру частинок 0,52,5 мм та екстрагують водою очищеною в колбі зі зворотнім холодильником на водяному нагрівнику протягом 30 хв. Сировину відфільтровують крізь вакуумний фільтр та екстрагують в аналогічних умовах ще 2 рази. Отримані витяжки об'єднують, розливають в стерильні флакони і піддають ліофільному висушуванню. Спочатку витяжки заморожують в спиртових ваннах при температурі спирту не вище - 40 °C протягом 30 хв. Після цього флакони із замороженими витяжками поміщають в холодильник і при температурі не вище - 30 °C закалюють та зберігають перед завантаженням в сублімаційний апарат протягом 12 год. Висушування витяжок проводять в сублімаційному апараті типу КС-30. Для одержання сухих екстрактів загальна тривалість висушування становить 28-32 години. Температура продукту в кінцевому періоді висушування не повинна перевищувати +40 °C. Одержаний екстракт умовно позначаємо БПВ. За допомогою реакцій ідентифікації та хроматографії на папері в екстракті виявлено флавоноїди, дубильні речовини, гідроксикоричні та органічні кислоти, полісахариди. Оптимальні умови одержання екстракту з трави буквиці перебільшеної наведені в табл. 1. Таблиця 1 Оптимальні параметри екстракції БАР з трави буквиці перебільшеної Ступінь подрібнення, мм 0,5-2,5 мм Екстрагент Вода очищена Співвідношення між сировиною і екстрагентом 1:15 Час одноразової екстракції, хв. Кратність екстракцій 30 3 45 50 Як екстрагент вибрана вода очищена тому, що водний екстракт трави буквиці перебільшеної проявляв вищу седативну активність в порівнянні зі спиртовим; співвідношення сировинаекстрагент 1:15 вибране тому, що нижче співвідношення не дозволяє максимально екстрагувати діючі речовини, а вище - є технологічно недоцільним. Приклад 1. 100,0 г попередньо висушеної та подрібненої до розміру частинок 0,5-2,5 мм трави буквиці перебільшеної заливали 1500 мл води очищеної та екстрагували вкруглодонній 1 UA 122179 U 5 10 15 20 25 колбі зі зворотнім холодильником на водяному нагрівнику протягом 30 хв. Сировину відтискали. Екстракцію проводили ще 2 рази. Витяжки об'єднували, фільтрували та висушували. Отриманий екстракт - це пухкий світло-коричневий порошок з гірким смаком та приємним специфічним запахом. Вихід сухого екстракту становить 34,5 %, втрата в масі при висушуванні становить 4,6 %. Приклад 2. Вивчення психотропних властивостей екстракту трави буквиці перебільшеної було проведено за допомогою стандартного скринінгового поведінкового тесту «Відкрите поле», що дає змогу виявити характер впливу комплексу на ЦНС [6, 7]. Дослідження проводили на білих нелінійних статевозрілих мишах-самцях масою 18-22 г, які були вирощені у віварії та стандартизовані за фізіологічними і біохімічними показниками. Тварини були розділені на 3 групи по 6 тварин у кожній. Тваринам першої групи вводили водний екстракт трави буквиці перебільшеної, тваринам другої групи вводили препарат порівняння екстракт пустирника, тваринам третьої (контрольної) групи вводили розчинник (вода очищена). Досліджуваний екстракт та препарат порівняння вводили у формі розчинів внутрішньошлунково у дозі 100 мг/кг протягом 3 діб (востаннє за 30 хв. до проведення тесту). Експериментальна установка «відкрите поле» - це арена з діаметром дна 63 см та висотою стінок 32 см. Дно арени поділене на 3 ряди секторів однакової площі з 13 отворами діаметром 1 см. Колір арени сірий, оскільки є найбільш комфортним для тварин. Після перебування у затемненому місці протягом 3 хв. мишу розміщували в центрі поля та спостерігали за її поведінкою протягом 3 хв. Оцінювали локомоторну активність (кількість пересічених квадратів або горизонтальна активність), орієнтовно-дослідницьку активність (кількість вертикальних стійок без опори та з опорою або вертикальна активність, та кількість обстежених отворів), активність вегетативного супроводу емоційного стану тварин (кількість актів дефекації, уринації та грумінгу). Результати дослідження седативної активності рослинних екстрактів наведено в табл. 2. Таблиця 2 Результати дослідження седативної активності рослинних екстрактів Показники Локомоторна активність: - кількість пересічених квадратів Орієнтовно-дослідницька активність: - стійки - отвори - сума Вегетативний супровід емоційних реакцій: - дефекації - уринації - грумінг - сума Сума всіх видів активності Зміна активності, % Контроль, x  x , n=6 Екстракт пустирника, 112,67±6,12 84,00±4,51* 60,50±3,22* 12,50±0,97 8,33±0,48 20,83 8,33±0,64* 6,83±0,32* 15,16 4,00±0,32* 4,33±0,48* 8,33 0,83±0,16 0,67±0,16 1,17±0,16 2,67 136,17 0,67±0,16 0,17±0,16* 0,83±0,32 1,67 100,83 -25,95 % 0,83±0,32 0,00 1,67±0,16 2,50 71,33 -47,62 % x  x , n=6 БПВ, x  x , n=6 Примітки: 1. * - відхилення показника достовірне по відношенню до даних контрольної групи (р0,05); 2. n - кількість тварин у групі. 30 Результати, наведені у табл. 2, вказують на те, що у тесті «Відкрите поле» введення водного екстракту трави буквиці перебільшеної у дозі 100 мг/кг маси тіла викликало зниження активності мишей у порівнянні з контролем на 47,62 %, а препарат порівняння на 25,95 %. При цьому при введенні досліджуваного екстракту БПВ спостерігалось зниження як горизонтальної (кількість пересічених квадратів), так і вертикальної (кількість стійок) активності; кількість обстежених отворів знизилась майже у 2 рази; сума емоційних реакцій (уринації, дефекації та грумінг) залишалась на рівні контролю. 2 UA 122179 U 5 10 15 20 Отже, при введенні водного екстракту трави буквиці перебільшеної спостерігається чітка тенденція до зниження локомоторної та орієнтовно-дослідницької активності піддослідних тварин. Джерела інформації: 1. Пат. 73884 Україна, МПК: А61К 36/53, А61К 36/84, А61P 25/20, А61K 36/534. Спосіб отримання лікарського засобу седативної дії на основі рослинної сировини і лікарський засіб "Флорісед", отриманий цим способом / Л.О. Чайка, Т.М. Зубченко, О.М. Гомон [та ін.]. - Опубл. 15.09.2005. 2 Флора УРСР / Під ред. члена АН УРСР Д.К. Зерова. - К.: В-во Академії наук УРСР, 1960. Т. IX. - С. 184-194. 3. Определитель высших растений Украины / Д.Н. Доброчаева, М.И. Котов, Ю.Н. Прокудин, А.И. Барбарич. - 2-е изд. - К.: Фитосоциоцентр, 1999. - 548 с. 4. Гродзінський А.М. Лікарські рослини: [енциклопедичний довідник] / Відп. ред. А.М. Гродзінський. - К.: Голов, ред. УРЕ, 1990. - С. 71-72. 5. Грицик А.Р. Аналіз складу зборів лікарських рослин, що вміщують буквицю лікарську / А.Р. Грицик, І.А. Сас // Вода і здоров'я людини (До 150-річчя з дня народження В.І. Вернадського): мат. міжнар. міждисциплінарної наук.-практ. конф., сан. "Квітка полонини", 19-20 квіт. 2013 р. Ужгород. - С 173-175. 6. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общ. ред. чл.кор. РАМН проф. Р.У. Хабриева. - 2 изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 2005. - 832 с. 7. Цивунін В.В. Дослідження психотропних властивостей потенційних рослинних антиконвульсантів / В.В. Цивунін, С.Ю. Штриголь, Б.А. Загинайченко // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2014. - № 2 (38). - С. 30-35. 25 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 30 Спосіб одержання екстракту трави буквиці перебільшеної із седативною активністю, що включає технологічний етап екстрагування, який відрізняється тим, що екстракцію біологічно активних речовин проводять водою очищеною із рослинної сировини трави буквиці перебільшеної у співвідношенні сировина-екстрагент 1:15 тричі, одержані витяжки об'єднують, фільтрують і висушують до остаточної вологості не більше 5 %. Комп’ютерна верстка В. Мацело Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3