Гель для лікування діабетичних виразок

Реферат: Гель для лікування діабетичних виразок, що містить тіоктову кислоту, трометамол, алантоїн, гелеутворювач, поліпропіленгліколь, консервант та воду очищену. UA 70483 U (12) UA 70483 U UA 70483 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до медицини, і може бути використана для виробництва гелевих складів зовнішнього застосування, що призначені для лікування захворювань шкірних покривів у людей, лікування ран і виразок, для стимулювання регенерації і загоєння ранової поверхні при синдромі діабетичної стопи. Відомо, що на шкірі людей, в тому числі і на стопах, знаходяться мікроби. У здорових людей так названа аутофлора шкіри представлена визначеною кількістю мікробів з перевагою сапрофітів. Найпоширенішим ендокринним захворюванням в Україні є цукровий діабет (ЦД). У хворих цукровим діабетом розвивається дисбактеріоз шкіри, у зв'язку зі зниженням захисних сил організму. При збільшенні кількості мікробів і перевазі патогенних форм на стопі в результаті мінімальної травматизації шкірних покривів значно підвищується ризик розвитку гнійних процесів. Прояв синдрому діабетичної стопи - одне з важких ускладнень цукрового діабету. Синдром діабетичної стопи об'єднує патологічні зміни периферичної нервової системи, артеріального і мікроциркуляторного русла, які становлять загрозу розвитку ранових, виразково-некротичних процесів і виникнення гангрени стопи. Перебіг ранового процесу у хворих на цукровий діабет має свої особливості: низька швидкість епітелізації виразкової поверхні; складний патогенез ранового процесу. Відомі лікарські форми складів, що включають плівкоутворювальні розчини полімерних композицій (як основи), лікарські речовини, антимікробні агенти, які широко використовуються в медицині для місцевої профілактики і лікування ран. При обробці рани після випаровування розчинника на поверхні рани залишається тонка захисна полімерна плівка, що містить лікарські та антимікробні речовини. До таких препаратів належать склади, що містять активні компоненти, наприклад нітрофурани, гідроксиметилхіноксиліндіоксид, тримекаїн, йодовідон, мірамістин амінітрозол, левоміцетин, метилурацил, гідрокортизон ацетат, неоміцин сульфат, геліоміцин. Відомий склад (пат. RU 2028158) запропонований для лікування і профілактики ранової поверхні, що містить водний розчин альгінату натрію і ферменту - терілітин і глюконат кальцію. У технічному рішенні за патентом RU 2123843 запропонований склад для лікування ран, що містить основу поліетиленоксид, воду і додатково - ланолін, діючі речовини - Gацетиламінокапронову кислоту і натрію гідрокарбонат. Відома мазь (патент RU № 2297840), що містить носій у вигляді поліетиленгліколю та антисептичний агент на основі суміші солей ацетату міді Сu (СН 3СОО) 2Н2О і ацетату срібла AgC2H3O2, які є донорами іонів срібла і міді в структурі мазі. Однак, зазначені склади не забезпечують тривалого захисту. Слід зазначити, що наведені вище лікарські форми для профілактики і лікування ран проявляти ряд недоліків, до числа яких можна віднести: виникнення алергічних і токсичних реакцій у хворих при індивідуальній непереносимості до лікувальних та антимікробних компонентів, зокрема до антибіотиків; реінфікування ран внаслідок вузького спектра антимікробної дії компонентів, недостатню ефективність при лікуванні запалень тканин, ран, інфікованих патогенними грибами; недостатня ефективність вивільнення та транспорту лікарських і антимікробних речовин в тканини організму з лікувальних покриттів. Відома фармацевтична композиція (заявка RU 2008121841, МПК А61К 31/00 (2006.01)), що містить тіоктову кислоту, таурин та цільові добавки. Недоліки цього препарату для лікування хворих з синдромом "діабетична стопа" полягають у тому, що його ефективність при лікуванні діабетичних виразок недостатня. Ефективні препарати для місцевої терапії діабетичної стопи на світовому ринку не представлені. Для ефективної терапії діабетичних виразок рекомендується комплексне лікування парантеральними препаратами і використання засобів місцевої дії. В основу корисної моделі поставлено задачу створити ефективний лікувальний склад гелю для обробки діабетичної стопи на основі компонентів, що володіють біологічною сумісністю і забезпечують технічний результат по прискоренню регенерації і загоєнню шкірних покривів при лікуванні діабетичних виразок. Для вирішення поставленої технічної задачі запропонований склад гелю для профілактики та догляду за діабетичною стопою, що містить тіоктову кислоту, трометамол, алантоїн, гелеутворювач - сополімер акрилової кислоти, поліпропіленгліколь, консервант та воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів мас. %: тіоктова кислота 0,05 - 2,5 трометамол 0,2 - 2,0 алантоїн 0,01 - 1,2 гелеутворювач 0,2 - 2,0 1 UA 70483 U 5 10 15 20 25 30 35 40 поліпропіленгліколь 8,0 - 35,0 консервант 0,01 - 1,5 вода решта. Тіоктова кислота (ліпоєва кислота) - активна діюча речовина, сприяє поліпшенню трофіки нейронів, проявляє антиоксидантну, протизапальну та дезінтоксикаційну дію, зменшує вміст цукру в крові. Алантоїн виявляє репаративну, протизапальну, антиоксидантну та ранозагоювальну дію. За допомогою структурно механічних, фізико-хімічних і технологічних досліджень вибрано гелеутворювач - сополімер акрилової кислоти. Гелеву основу отримували за допомогою диспергування сополімера акрилової кислоти у воді очищеній. Як нейтралізатор використовували трометамол, який також сприяє отриманню розчинної солі тіоктової кислоти в результаті реакції солеутворення. При введені знижує концентрацію іонів водню і підвищує лужний резерв крові, усуваючи тим самим ацидемію, проникає через мембрани в клітини і сприяє усуненню внутрішньоклітинного ацидозу, повністю виводиться нирками у незміненому вигляді і стимулює діурез. Алантоїн - рослинний екстракт з проростків пшениці, каштана і живокосту лікарського. Стимулює регенерацію клітин шкіри, пом'якшує запалення на роздратованій шкірі, допомагає шкірі бути зволоженою і еластичною. Поліпропіленгліколь перешкоджає виходу вологи і використовується для того, щоб утримувати її як на поверхні шкіри, так і в самих зволожуючих засобах. Сополімер акрилової кислоти (Карбопол) похідний акрилової кислоти, з якого за певних умов і з використанням певних методів, отримують гелі, які використовуються у фармації як основ для м'яких лікарських форм. Було встановлено, що обов'язково значення рН гелю має бути в інтервалі від 6,5 до 8,0. Спосіб отримання гелю Гель отримують шляхом диспергування у воді порошку полімеру (що є за хімічною структурою кислотою) і додаванням невеликої кількості (у порівнянні з об'ємом води) нейтралізуючого агента. При перемішуванні маси (300-500 об./хв.) суміш загусає з утворенням в'язкого гелю. Для гелів характерно відновлення гелевої структури після її руйнування. Таким чином, наш гель отримують наступним чином. Тіоктову кислоту розчиняють в поліпропіленгліколі і потім вводять в гелеву основу. Алантоїн розчиняють в частині гарячої води (70-80 °C), і після охолодження до кімнатної температури, отриманий розчин (для попередження появи кристалів) також вводили в гель. Потім вводили консервант(и): ніпагін, натрію бензоат, кислоту сорбітову. В результаті був отриманий прозорий світло-жовтий гель. У порівнянні з мазями, гелі є вкрай перспективною лікарською формою, швидко виготовляються, не закупорюють пори шкіри, швидко і рівномірно розподіляються, в гелі можна ввести гідрофільні лікарські речовини, можна виготовити суспензійні гелі. При реалізації корисної моделі був отриманий склад для обробки шкірних покривів при синдромі діабетичної стопи по наступних прикладах (мас. %). Приклад У таблиці наведений склад отриманого гелю і рецептури інших складів у межах заявлених інтервалів. За результатами аналізу, який виконаний лабораторією контролю якості лікарських препаратів Державного фармакологічного центру Міністерства охорони здоров'я України, лікарський препарат, що заявляється, відповідає вимогам АНД. Таблиця Склад Тіоктова кислота Трометамол Алантоїн Сополімер акрилової кислоти Поліпропіленгліколь Консервант Вода для ін'єкцій 1 0,05 0,2 0,01 0,2 8,0 0,01 до 100 мл 2 Кількісний склад, г 2 1,0 0,4 0,1 1,0 15,0 0,1 до 100 мл 3 2,5 2,0 1,2 2,0 35,0 1,5 до 100 мл UA 70483 U 5 10 15 Заданий по корисній моделі кількісний вміст карбомеру є оптимальним. Зменшення кількості карбомеру в складі гелю погіршує обмінні дифузійні процеси, а при збільшенні кількості карбомеру в складі гелю погіршуються її органолептичні властивості. Співвідношення компонентів, що заявляється, знайдено експериментальним шляхом і є оптимальним і дозволяє отримати технічний результат, відповідний поставленій задачі. Результати випробувань свідчать, що склад, виготовлений за рецептурою, відповідно до корисної моделі, проявляє антимікробні властивості, сприяє прискоренню регенерації і загоєння шкірних покривів, що свідчить про ефективність складу за корисною моделлю. Таким чином, доклінічні і клінічні дослідження підтвердили, що заявлений гель має високий рівень специфічної фармакологічної активності, зручний і простий у застосуванні, не викликає побічних явищ, внаслідок чого забезпечується максимальна безпека застосування препарату, що цілком підтверджує виконання поставленої у корисній моделі задачі - створення високоефективного засобу. Композиція виконана у формі гелю, для безпечного тривалого вживання. Композиція технологічна в умовах промислового виробництва при використанні стандартного обладнання. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 20 25 1. Гель для лікування діабетичних виразок, що містить як активну речовину тіоктову кислоту, трометамол, який відрізняється тим, що додатково вводять алантоїн, гелеутворювач, поліпропіленгліколь, консервант та воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів мас. %: тіоктова кислота 0,05 - 2,5 трометамол 0,2 - 2,0 алантоїн 0,01 - 1,2 гелеутворювач 0,2 - 2,0 поліпропіленгліколь 8,0 - 35,0 консервант 0,01 - 1,5 вода решта. 3. Гель за п. 1, який відрізняється тим, що як гелеутворювач використовують сополімер акрилової кислоти, 4. Гель за п. 1, який відрізняється тим, що як консервант використовують ніпагін або натрію бензоат або кислоту сорбітову. Комп’ютерна верстка М. Ломалова Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3