Препарат ветеринарний “тімтіл”

Реферат: Препарат для лікування бактеріальних захворювань тварин включає дві діючі речовини: тіамулін гідрогенфумарат і тилозин тартрат у спеціальному співвідношенні, а також допоміжні речовини пропіленгліколь, спирт етиловий, спирт бензиловий, метилпарабен, пропілпарабен і воду апірогенну. Дана фармацевтична комбінація забезпечує універсально широкий спектр дії щодо збудників ключових господарсько-значимих бактеріозів, мікоплазмозів, рикетсіозів, спірохетозів, трепонемозів та хламідіозів, які уражають свиней та худобу. UA 79257 U (12) UA 79257 U UA 79257 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до ветеринарії і може бути використана для хіміотерапії та (чи) хіміопрофілактики свиней та худоби щодо збудників ключових господарсько-значимих бактеріозів, мікоплазмозів, рикетсіозів, спірохетозів, трепонемозів та хламідіозів, що уражають свиней та худобу. Для цих цілей відоме використання: - Тіамутин 10 %, розчин для ін'єкції - виробник Новартіс Енімал Хелз Інк., Швейцарія, (Ветеринарні препарати, кормові добавки і корми зарубіжного виробництва. - Львів: Афіша, 2003. - Т. 1. - С. 330). Склад: 1 мл препарату містить діючу речовину тіамулін гідрогенфумарат 123 мг та розчинник (кунжутова олія) - до 1 мл; - Тіамовет 200, розчин для ін'єкції - виробник Ветокінол Біовет, Гожув, Польща. Склад: 1 мл препарату містить діючу речовину тіамулін гідрогенфумарат - 200 мг та розчинник (суміш етанолу і кунжутової олії) - до 1 мл; - Геотилін П, порошок для орального застосування - виробник Ветеріна д.о.о., Хорватія (Ветеринарні препарати, кормові добавки і корми зарубіжного виробництва. - Львів: Афіша, 2003. - Т. 1. - С. 104). Склад: 1 г препарату містить дві діючі речовини: тіамулін гідрогенфумарат - 20 мг і окситетрацикліну гідрохлорид - 60 мг та наповнювач (пшеничні висівки) - до 1 г; - Тіамукол 45 %, порошок для орального застосування - виробник "Ветсинтез", м. Харків, Україна (www.vetsintez.com.ua). Склад: 1 г препарату містить дві діючі речовини: тіамулін основу - 450 мг і колістин сульфат - 19000 ОД та наповнювач (лактоза) - до 1 г. Недоліками перших двох названих засобів для парентерального використання (Тіамутин 10 % і Тіамовет 200), є те, що дані препарати мають узький спектр дії і не можуть забезпечити універсальність ефекту при змішаних бактеріозах, а також при гострих формах перебігу хвороб з не встановленим діагнозом. Наступні два комплексні препарати (Геотил П і Тіамукол 45 %) використовуються виключно для перорального застосування, недоліком яких є неможливості: - застосовувати хворим тваринам (бо ті часто не вживають корм); - забезпечити стрімку терапевтичну концентрацію в сироватці крові; - гарантувати індивідуальну дозу препарату відповідно до наявної маси тіла хворої тварини. Донині вітчизняні виробники не розробили і не виготовляють комбінованих ін'єкційних препаратів з широким спектром антимікробної та антипротозойної дії, які б забезпечували вивірений терапевтичний ефект уже при першому введенні. Найближчим аналогом до корисної моделі, що заявляється, є препарат Тіамувет 200, що містить діючу речовину тіамулін гідрогенфумарат. Названий лікарський засіб визначено виключно для лікування свиней за ряду захворювань, спричинених збудниками бактеріальної етіології, чутливими до тіамуліну. В основу корисної моделі поставлено задачу шляхом комбінації кількох речовин створити високоефективний препарат з широким спектром антимікробної дії у формі ін'єкційного розчину, який би був спроможний ефективно діяти одночасно проти більшості епізоотично значимих збудників інфекційних захворювань свиней та великої рогатої худоби, овець та кіз і, в терапевтичних дозах, не спричиняти у тварин побічних ефектів. Поставлена задача вирішується тим, що діючу основу відомого препарату - тіамулін гідрогенфумарат, частково замінено на тилозин тартрат, взятих в спеціальному співвідношенні (58 : 42 %) та додатково введено допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий, спирт бензиловий, метилпарабен і пропілпарабен та воду апірогенну у наступному співвідношенні речовин, мас. %: тіамулін гідрогенфумарат 8,6-8,9 тилозин тартрат 6,1-6,4 пропіленгліколь 48,5-51,5 спирт етиловий 96,5 % 4,6-4,9 спирт бензиловий 1,9-2,1 метилпарабен 0,1-0,12 пропілпарабен 0,01-0,015 вода апірогенна до 100. Тіамулін гідрогенфумарат, який входить до складу препарату, це - напівсинтетичний антибіотик із групи плевромуліну. Тіамулін, гальмуючи протеїновий синтез у мікроорганізмів, діє бактеріостатично щодо: грампозитивних (Erysipelotrix spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium pyogenes) і грамнегативних бактерій (Pasteurella spp., Klebsiella pneumoniae, Campylobacter coli, Lawsonia intracellularis, Fusobacterium necrophorum); мікоплазм (M. bovis, M. hypopneumoniae, M. hyorhinis, M. synoviae, M. hyosynoviae, 1 UA 79257 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Ureoplaasma spp. тощо); лептоспір (Leptospira spp.); спірохет (Serpulina hyodysenteria S. innocens); трепонем (Т. hyodysenteriae) та хламідій (Chlamydia spp.). Тилозин тартрат - антибіотик із групи макролідів. Бактеріостатична дія його базується на пригніченні синтезу протеїнів в бактерій внаслідок зв'язування з рибосомами. Тилозин активний щодо: грампозитивних (Actinomycos spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium spp., Streptococcus spp., E. colli, Erysipelothrix rhusiopathiae) і грамнегативних бактерій (Brucella spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Pasteurella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Bortalella bronchiseptica, Proteus mirabilis тощо) та пригнічує дію деяких штамів Mycoplasma, Chlamydia, Ureplasma і Rikettsia. Пропіленгліколь використано як розчинник для тилозину тартрату та надання такому розчину властивостей придатності для подальшого змішання з другими компонентами. Етиловий спирт застосовано для забезпечення розчинення тіамулін гідрогенфумарату в водно-спиртовій суміші. Метилбарабен і пропілпарабен використано як стабілізуючо-консервуючі компоненти. А спирт бензиловий - для їх розчинення. Таким чином, на основі комбінації двох взаємно посилюючих антибактеріальних компонентів: тіамулін гідрогенфумарату та тилозину тартрату, в співвідношенні 58 до 42 % відповідно, одержано препарат з універсально широким спектром дії щодо збудників ключових господарсько-значимих бактеріозів, мікоплазмозів, рикетсіозів, спірохетозів, трепонемозів та хламідіозів, що уражають свиней та худобу. Препарат готують наступним чином (розрахунок на 100 л). На першому етапі пропіленгліколь в кількості близько 50 л поміщають у змішувач медичних мас (ВВ-ЕПМ 32Ф) і нагрівають до t 40-45 °C. При постійному помішуванні повільно додають тилозин тартрат в кількості близько 6,25 кг. Після цього проводиться зниження температури отриманого розчину до 35-37 °C. На другому етапі спочатку в окрему скляну ємкість наливають близько 2 л бензилового спирту і додають метилпарабен та бензилпарабен. Водночас в іншій металевій посудині виготовляють 30 л водно-спиртового розчину в співвідношенні близько 5 до 1 відповідно. В ньому розчиняють близько 9 кг тіамуліну гідрогенфумарату. На третьому етапі до охолодженого розчину тилозину, при постійному помішуванні вноситься спочатку розчин парабенів, а за тим - розчин тіамуліну. Після чого в змішувач вносять апірогенну воду до мітки - 100 л і продовжують хід перемішування ще впродовж години. За цим отриманий напівфабрикат препарату направляють на пристрій Мsllіроrе 316 Stainles Sanitary, де при робочому тиску 0,6 МПа, його фільтрують через потрійну систему мікрофільтрів (0,8; 0,45 та 0,2 mkr) та за асептичних умов фасують у флакони з темного скла по 10, 20, 50, 100 або 200 мл. Органолептичні характеристики отриманого препарату: запах - без запаху колір - світло-жовтий консистенція - рідина. Доклінічні та виробничі перевірки препарату здійснено на лабораторних тваринах, свинях, великій рогатій худобі, вівцях і козах. Корисна модель ілюструється прикладом, в наступному співвідношенні речовин, мас. %: тіамулін гідрогенфумарат 8,6-8,9 тилозин тартрат 6,1-6,4 пропіленгліколь 48,5-51,5 спирт етиловий 96,5 % 4,6-4,9 спирт бензиловий 1,9-2,1 метилпарабен 0,1-0,12 пропілпарабен 0,01-0,015 вода апірогенна до 100. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 1. Препарат для лікування бактеріальних захворювань тварин, що включає дві діючі речовини: тіамулін гідрогенфумарат і тилозин тартрат, у спеціальному співвідношенні (58:42 %), який відрізняється тим, що дана фармацевтична комбінація забезпечує універсально широкий спектр дії щодо збудників ключових господарсько-значимих бактеріозів, мікоплазмозів, рикетсіозів, спірохетозів, трепонемозів та хламідіозів, які уражають свиней та худобу, та містить 2 UA 79257 U допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий, спирт бензиловий, метилпарабен, пропілпарабен і воду апірогенну у наступному співвідношенні речовин, мас. %: тіамулін гідрогенфумарат 8,6-8,9 тилозин тартрат 6,1-6,4 пропіленгліколь 48,5-51,5 спирт етиловий 96,5 % 4,6-4,9 спирт бензиловий 1,9-2,1 метилпарабен 0,1-0,12 пропілпарабен 0,01-0,015 вода апірогенна до 100. 2. Препарат для лікування бактеріальних захворювань тварин за п. 1, який відрізняється тим, що препарат виготовлено у формі ін'єкційного розчину. 5 Комп’ютерна верстка А. Крулевський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3