Фармацевтична композиція для лікування простатитів

1. Фармацевтична композиція для лікування простатитів, до складу якої входить квітковий пилок, яка відрізняється тим, що додатково містить C2 2 (19) 1 3 83248 4 Показання до застосування: загальна слабкість (у хом на основі скринінгових біофармацевтичних та літніх людей та пацієнтів, що одужують), зниження технологічних досліджень. Вміст ФГПП та квітковорозумових здібностей при старінні, зниження опого пилку нижчий за 10% не забезпечує виражений ру до інфекційних захворювань, хронічні запальні терапевтичний ефект при лікуванні простатитів. процеси, простатит, простовезикуліт, неспецифічЗбільшення вмісту кожної з діючих речовин понад ний уретрит. Цернілтон приймають на початку лі50% недоцільне внаслідок стабілізації терапевтикування по 6 таблеток на прийом, через декілька чної дії, рівень якої суттєво не змінюється при збіднів дозу знижують до 3-4 таблеток. льшенні діючих речовин, хоча вартість засобу при При безумовних перевагах відомого засобу він цьому неминуче зростає. Поєднання у заявленій має недостатній спектр фармакологічної активноскомпозиції ФГПП та квіткового пилку дозволяє міті для ефективного лікування простатиту, крім того німізувати їх кількісний вміст у композиції, при одноразово необхідно приймати велику кількість цьому проявляється природний синергізм зазнатаблеток препарату, що не завжди зручно для чених компонентів. хворого. Оптимальний варіант виконання заявленої Завданням винаходу є створення нової фаркомпозиції - желатинові капсули з наступним вмісмацевтичної композиції у формі капсул, в якій том компонентів на одну капсулу (мг): шляхом використання у заданому співвідношенні фенольний гідрофобний препарат квіткового пилку з фенольним гідрофобним препапрополісу 60,0 ратом прополісу досягають поєднання в одному квітковий пилок 100,0 препараті такого спектру фармакологічних активфармацевтично прийнятні допоміжні ностей, який найефективніше впливає на перебіг речовини Решта. простатиту. Середня маса вмісту капсули становить Поставлене завдання вирішується таким чи200±20мг. ном, що у фармацевтичній композиції для лікуванЗбалансований склад фармацевтично прийняня простатитів, яка містить квітковий пилок, згідно тних допоміжних речовин сприяє сполученню лікуз винаходом передбачено, що композиція додатвальних та технологічних властивостей заявленої ково містить фенольний гідрофобний препарат композиції. прополісу та фармацевтично прийнятні допоміжні Доцільно вибирати допоміжні речовини для речовини при наступному співвідношенні компонезаявленої композиції з класу ковзних речовин для нтів (мас.%): запобігання злипання часток активних компонентів фенольний гідрофобний препарат та наповнювачів, які мають відігравати у даному прополісу 26-30 випадку додатково роль вологорегуляторів. Такиквітковий пилок 46-50 ми допоміжними речовинами можуть бути, наприфармацевтично прийнятні допоміжклад, аеросил, мікрокристалічна целюлоза або ні речовини крохмаль картопляний або ін. Решта. У відповідності з винаходом заявлена компоНеобхідною умовою вибору фармацевтично зиція у найбільш бажаному варіанті виконана у прийнятних допоміжних речовин є їх індиферентформі капсул. ність до решти компонентів композиції. В оптимальному варіанті виконання композиВибір капсул як лікарської форми заявленої ція містить компоненти при наступному співвіднокомпозиції дозволяє уникнути небажаного фізичшенні на одну капсулу (мг): ного впливу на компоненти (температури, тиску і т.і.), притаманного процесам одержання інших фенольний гідрофобний препарат лікарських форм, та запобігає безпосередньому прополісу 60,0 контакту компонентів з оточуючим середовищем, квітковий пилок 100,0 що дуже важливо при підвищеній гігроскопічності фармацевтично прийнятні допоміжні квіткового пилку та сприяє забезпеченню тривалоречовини Решта. го терміну зберігання - 2 роки. Згідно з винаходом сумарний вміст фенольних Якісний і кількісний склад заявленого засобу сполук у композиції складає не менше 13,5%. визначений експериментальним шляхом і невідоФармацевтично прийнятні допоміжні речовини мий з джерел інформації. композиції можуть бути вибрані з переліку наповКомпоненти, що входять до складу заявленого нювачів, ковзних речовин та вологорегуляторів. засобу, використовуються у хімікоВибір в якості активних діючих речовин фенофармацевтичному виробництві, проте, саме заявльного гідрофобного препарату прополісу (ФГГТП) лена композиція дозволяє одержати ефективний та квіткового пилку обумовлює необхідний фармалікарський засіб у формі капсул для лікування котерапевтичний ефект при лікуванні простатитів. простатитів, в якому оптимально поєднуються як Це біологічно активні субстанції природного похофармакологічні, так і технологічні властивості. дження, які містять фенольні сполуки (феноли, Проведені дослідження підтвердили широкий фенолокислоти, ацетофеноии, фенілуксусні кисспектр фармакологічної активності заявленої комлоти, оксикоричні кислоти, кумарини, флавоноїди позиції, - насамперед: протизапальну, анальгетичтощо), вітаміни, зокрема - каротиноїди (провітамін ну, антиокиснювальну, мембраностабілізувальну А), насичені та ненасичені жирні кислоти (у тому дію. Встановлено відсутність токсичної дії засобу числі вітаміну F), токофероли, стерини, терпени в на сперматогенез, впливу на клітинну та гумораїх природному сполученні, що обумовлюють шильну ланки імунітету, мутагенних властивостей та рокий спектр фармакологічної активності. здатності до кумуляції. Композиція не впливає на Кількісний вміст діючих речовин заявленої секреторну активність залоз шлунку, не має улькомпозиції визначений експериментальним шля 5 83248 6 щурів, який викликали прямим впливом хлоретилу церогенної дії та не проявляє токсичної дії на фунна передміхурову залозу. Кріогенний вплив хлорекції життєво важливих органів і систем організму тилу на залозу викликає ураження її тканини з полюдини при тривалому застосуванні. рушенням гемодинаміки, що відповідає одній з Заявлену фармацевтичну композицію одертеорій розвитку простатиту. жують шляхом заповнення твердих желатинових Для скринінгу були обрані наступні дози "Фекапсульних оболонок приготованою сумішшю діюполену": 60, 100, 130мг/кг. чих та допоміжних речовин. Дослідних тварин було поділено на 5 груп: інВинахід ілюструється прикладами. тактний контроль, контрольна патологія, групи, що Приклад 1. Для одержання заявленого засобу на тлі патології одержували "Феполен" у досліджуу формі капсул з оптимальним складом компоненваних дозах. тів розрахували їх кількісний вміст зі збільшенням В експерименті використовували білих безпона частку технологічних відходів. родних щурів-самців масою 250-290г. На 10-й день 13,0кг квіткового пилку обробили етиловим експерименту у щурів брали кров з хвостової вени спиртом і висушили у вакуум-сушильній шафі. Обдля клінічного аналізу. Після проведення процедуроблений квітковий пилок подрібнили з додаванри щурів виводили з експерименту під ефірним ням аеросилу як ковзної допоміжної речовини. наркозом. Зважували міхурцеву залозу і розрахоФГПП у кількості 15,6кг у перерахунку на вміст вували її масовий коефіцієнт. У сироватці крові та суми фенольних сполук розчинили у спирті етилогомогенаті простати визначали вміст малонового вому. Одержаним розчином зволожили вибрану як діальдегіду (МДА), бо відомо, що при простатиті наповнювач мікрокристалічну целюлозу з наступактивується система перекисного окиснення ліпіним процесом вологої грануляції. Утворений володів (ПОЛ). гий гранулят висушили і піддали сухому гранулюОтримані результати представлені в таблиці ванню. Масу для капсулювання одержали шляхом 1. змішування всіх підготовлених компонентів і капВ умовах експериментальної патології на 10-у сулювали у тверді желатинові капсули № 0 з седобу у щурів спостерігали такі ознаки запального редньою масою вмісту 200мг. Готові капсули упапроцесу на передміхуровій залозі: зони некрозу, кували у контурні чарункові упаковки. гнійні виділення, зменшення маси міхурцевої заОдержали 131,25тис.шт. капсул заявленого лози, лейкоцитоз у крові. засобу "Феполен" наступного складу на одну капВ умовах лікування засобом "Феполен" у дозах сулу (мг): 100 та 130мг/кг, у більшої частини тварин передміфенольний гідрофобний препарат прохурова залоза мала нормальний вигляд без осеполісу 60,0 редків запалення і зон некрозу, при цьому спостеквітковий пилок 100,0 рігали вірогідне зниження рівня лейкоцитів у крові аеросил 3/3 та достовірне збільшення масового коефіцієнту мікрокристалічна целюлоза 36,7 міхурцевої залози. Експеримент свідчить про виПриклад 2. Вивчення простатопротекторної дії ражений простатопротекторний ефект заявленого заявленої фармацевтичної композиції у формі засобу, який максимально проявляється у дозі 100 капсул "Феполен" на перебіг простатиту проводита 130мг/кг. ли на моделі експериментального простатиту у Таблиця 1 Результати скринінгових досліджень капсул "Феполен" на моделі експериментального простатиту, викликаного хлоретилом Показник Лейкоцити, 10 9 /л МДА в сироватці крові, мкмоль/л МДА в гомогенаті простати, мкмоль/г Масовий коефіцієнт міхурцевої залози 14,55±1,81 22,30±1,40* Групи тварин Феполен 60мг/кг x±Sx 17,60±1,67 0,29±0,03 0,72±0,11* 0,59±0,19 0,44±0,03** 0,61±0,09 25,64±2,69 46,66±3,59* 44,36±6,02 27,43±3,52** 25,32±3,12** 1,14±0,10 0,42±0,04* 0,53±0,07* 0,54±0,03*/** 0,60±0,04*/** Інтактний конт- Контрольна пароль тологія Феполен 100мг/кг Феполен 130мг/кг 12,85±1,64** 14,05±1,75** Примітки: * - відхилення вірогідне по відношенню до групи інтактного контролю, р