Комплексний протипаразитарний препарат “лактоверм”

Реферат: Комплексний протипаразитарний препарат на основі аверсектину С. Додатково містить лактулозу і поліетиленгліколь. UA 90689 U (12) UA 90689 U UA 90689 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Корисна модель належить до галузі ветеринарної медицини, а саме ветеринарної паразитології, і може бути використана для лікування і профілактики аскарозу, трирхурозу, езофагостомозу свиней та стронгілятозів шлунково-кишкового тракту великої рогатої худоби. Дисбактеріоз шлунково-кишкового тракту хазяїна - одне з основних наслідків розвитку нематодозів у тварин, протікає зі зменшенням кількісного та якісного складу нормальної мікрофлори та збільшенням частки умовно-патогенної та патогенної мікрофлори. На тлі паразитарних хвороб і застосування антигельмінтиків може спостерігатися загострення деяких інфекційних і незаразних хвороб (Див. Якубовский М. В. Достижения и проблемы профилактики паразитозов / М. В. Якубовский // Ученые записки: сб. науч. тр. по материалам Международной научно-практической конференции "Актуальные проблемы ветеринарной медицины и зоотехнии", посвященной 80-летию основания УС ВГАВМ, 4-5 ноября 2004 г, Витебск / Министерство сельского хозяйства и продовольствия Республики Беларусь, Учреждение образования "Витебская государственная академия ветеринарной медицины". - Витебск, 2004. Т. 40, ч. 1. - С. 331-332.) На сьогодні існує досить велика кількість протипаразитарних препаратів, які мають широкий спектр дії. У той же час багато з них може чинити негативну дію на мікрофлору кишечнику тварини. Одночасно всі препарати, в процесі своєї терапевтичної дії, більшою чи меншою мірою здатні викликати розвиток дисбактеріозу або посилити вже існуючий викликаний паразитами дисбактеріоз в організмі хазяїна. Тому будь-яке лікування паразитозів, усуваючи причину самого захворювання, збільшує або ускладнює нормалізацію багатьох показників організму тварини, змінених у процесі паразитування гельмінтів. Зокрема значно сповільнюється нормалізація мікрофлори, тим самим ще більше погіршуючи стан хворої тварини, подовжуючи терміни хвороби та збільшуючи витрати на лікування тварини, а це, у свою чергу, позначається на якості тваринницької продукції і на її собівартості. Найбільш близьким до заявленого, взятим за прототип, є препарат "Універм", який містить аверсектин С (аверсектиновий комплекс), отриманий мікробіологічним синтезом за допомогою ґрунтового гриба Streptomyces avermitilis у кількості 0,2 % (Див. Субботина Н. А. Универм, как эффективное средство при неоаскариозе крупного рогатого скота / Н. А. Субботина // Проблемы сельскохозяйственного производства на современном этапе и пути их решения. XI международная научно-производственная конференция. 14-18 мая 2007 г: материалы конференции / Ред. А. В. Турьянский, В. Ф. Ужик, В. Л. Аничин и др. - Белгород: Белгородская ГСХА, 2007. - С. 133). Цей препарат має широкий спектр дії проти нематодозів і арахноентомозов великої рогатої худоби, овець, свиней та кролів. Однак, як і всі антигельмінтики, "Універм" чинить негативний вплив на мікрофлору шлунково-кишкового тракту. В основу корисної моделі поставлена задача розробки принципово нового, комплексного протипаразитарного препарату "Лактоверм", що має не лише високий терапевтичний ефектом при нематодозах, а й такого, що профілактує розвиток дисбактеріозу, стимулює розвиток нормальної мікрофлори шлунково-кишкового тракту і запобігає негативному впливу антигельмінтиків на нормофлору шлунково-кишкового тракту тварин. Поставлена задача вирішується в комплексному протипаразитарному препараті на основі аверсектину С, згідно з корисною моделлю, він додатково містить лактулозу і поліетиленгліколь, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: аверсектин С лактулоза 40 % поліетиленгліколь ПЕГ-400 1,08 69,52 29,4. 45 50 55 Компоненти препарату з таким співвідношенням забезпечують дію компонентів для досягнення поставленного завдання. Вміст у протипаразитарному препараті пребіотика матиме ряд переваг. По-перше, ключовим моментом у характеристиці пребіотиків є їх виборче стимулювання корисних для організму представників кишкової мікрофлори, до яких в першу чергу належать біфідобактерії і лактобацили. По-друге, за рахунок стимулювання корисних мікроорганізмів пребіотиками, пригнічується патогенна і створюється сприятлива мікрофлора не тільки в шлунку, але і в кишечнику. По-третє, пребіотики сприяють засвоєнню організмом вітамінів, макро- і мікроелементів, а також активізують імунітет. Формування фармакологічних властивостей препарату здійснюється з урахуванням властивостей, що входять до його окремих компонентів: 1 UA 90689 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Аверсектин С отриманий на основі продуктів життєдіяльності ґрунтового гриба Streptomyces avermitilis. Аверсектин С посилює вироблення нейромедіатору гальмування гаммааміномасляної кислоти, яка слугує для передачі сигналів від нервової клітини до клітини м'язової тканини, тим самим блокує проходження нервових імпульсів, що викликає параліч і загибель паразита. Лактулоза - хімічний ізомер лактози, є синтетичним дисахаридом, що складається з галактози та фруктози. Даний дисахарид не зустрічається в природі. Механізм її дії наступний: будучи вуглеводом, що не ферментується, лактулоза в незміненому вигляді легко досягає товстої кишки, де під впливом дисахаридаз сахаролітичної мікрофлори гідролізується до моносахаридів і, в кінцевому підсумку, до коротколанцюгових карбонових кислот аліфатичного ряду. При цьому рН середовище в товстому кишечнику зсувається в кислу сторону. Також важливим моментом є те, що в кислому середовищі більша частина аміаку знаходиться в іонізованій формі (NH4), погано всмоктується в кров і у вигляді іонів амонію виводитися з організму, а лужне середовище підвищує утворення неіонізованої, більш ліпофільної і краще засвоюваної форми аміаку (NH3). Поліетиленгліколь-400 (ПЕГ 400) використовується як стабілізатор, що поліпшує біодоступність лікарської речовини шляхом покращення його розчинення. ПЕГ 400 має високу розчинювальну здатність по відношенню до речовин як гідрофільного, так і гідрофобного характеру, що дозволяє використовувати його як ефективну основу при створенні лікарських засобів. Має поверхнево-активні властивості та емульгуючу здатність. У ветеринарії лактулоза використовується як кормова добавка для тварин, а поліетиленгліколь-400 - застосовується для виготовлення лікарських мазей. Препарат готують наступним чином. До аверсектину С (порошок) у дозі 1,08 г додають 69,52 г лактулози (порошок) і ретельно перемішують. До отриманої суміші додають 29,4 г поліетіленгліколю-400 (порошок) і знов ретельно перемішують. Отримана суміш, як комплексний протипаразитарний препарат "Лактоверм", готова до використання. Ефективність заявленого комплексного протипаразитарного препарату широкого спектра дії "Лактоверм" підтверджували у виробничих умовах, зазначених в наступних прикладах. Приклад 1. Виробничий експеримент був проведений на 150 поросятах 2,5-4 місячного віку. Після копроскопічного дослідження було встановлено наявність асоційованої інвазії, що включала Ascaris suum, Trichuris suis та Oesophagostomum dentatum. Клінічно інвазія проявлялася пригніченням, відсутністю чи зменшенням апетиту, порушенням акту дефекації (збільшення частоти акту дефекації, розрідження фекалій та наявності в них частинок неперетравленого корму). При мікробіологічному дослідженні фекалій інвазованих поросят було встановлено, що 5-6 3 кількість біфідо- та лактобактерій значно зменшена (до 10 КОЕ/см ), в той час як кількість 5-6 3 транзиторної мікрофлори (мікроміцети, аеробні бацили) навпаки, підвищується до 10 КОЕ/см з'являється лактозонегативна кишкова паличка, що свідчить про розвиток дисбактеріозу шлунково-кишкового тракту. Інвазовані тварини були розділені на дві групи, по 75 тварин в групі. Неінвазовані тварини (30 голів) становили контрольну групу. Поросятам першої дослідної групи з терапевтичною метою використовували комплексний протипаразитарний препарат "Лактоверм" у дозі 0,1 мл на 1 кг маси тварини дворазово, з інтервалом 24 години; тварини другої групи оброблялися протипаразитарним препаратом "Універм" згідно з настановою. Критеріями оцінки терапевтичної ефективності при гельмінтозах і профілактичної ефективності дисбактеріозу випробовуваних препаратів були клініко-лабораторні ознаки паразитозів і дисбактеріозу (включаючи копроскопічне і мікробіологічне дослідження) а також середньодобові прирости маси тіла. При проведенні дослідження враховувався відсоток звільнених від гельмінтів тварин у 7-денний термін, а також наявність клінічних та мікробіологічних показників, властивих дисбактеріозу і термін, протягом якого дані ознаки припиняли реєструватися. У результаті дослідження було встановлено, що максимальна терапевтична ефективність відзначається в першій дослідній групі ("Лактоверм") та складає 99,2 %. У другій дослідній групі ("Універм") становить - 98,7 %. Максимальний середньодобовий приріст маси тіла тварин 1-ої групи склав 107 г, у той час як у другій дослідній групі даний показник склав 98 г. У тварин, що не виявляли клінічних ознак дисбактеріозу, після обробки препаратом "Лактоверм" у вказаних дозах клінічний статус лишався незмінним, як і склад мікроорганізмів шлунково-кишкового тракту, що вказує на профілактичну ефективність даного препарату щодо дисбактеріозів шлунково-кишкового тракту. 2 UA 90689 U 5 10 15 20 25 30 35 Приклад 2. Ефективність заявленого препарату вивчали у виробничих умовах на 200 телятах 4,5-6 місячного віку. Після копроскопічних досліджень було встановлено, що тварини уражені стронгілятозною інвазією, при цьому у 24 голів телят дана інвазія протікала у вигляді асоціації гельмінтів родів: Ostertagia circumcincta, Bunostomum phlebotomum, B. Trigonocephalum та Oesophagostomum radiatum. Клінічно інвазія проявлялася пригніченням, яке нерідко змінювалося нападами збудження, відсутністю чи зменшенням апетиту, порушенням акту дефекації (збільшення частоти акту дефекації, розрідження фекалій та наявності в них частинок неперетравленого корму). При мікробіологічному дослідженні фекалій інвазованих поросят було встановлено, що кількість біфідо- та лактобактерій значно зменшена, особливо у тварин за асоціаціативної інвазії 5-7 3 (до 10 КОЕ/см ), в той час як кількість транзиторної мікрофлори (мікроміцети, аеробні бацили) 5-7 3 навпаки, підвищується до 10 КОЕ/см з'являється лактозонегативна кишкова паличка, що є свідченням розвитоку дисбактеріозу шлунково-кишкового тракту. Інвазовані тварини були розділені на дві групи по 100 тварин в групі. Неінвазовані тварини (30 голів) становили контрольну групу. Телятам першої дослідної групи з терапевтичною метою використовували комплексний протипаразитарний препарат "Лактоверм" у дозі 0,1 мл на 1 кг маси тварини дворазово, з інтервалом 24 години; тварини другої групи оброблялися протипаразитарним препаратом "Універм" згідно з настановою. Критеріями оцінки терапевтичної ефективності випробовуваних препаратів за гельмінтозів і профілактичної ефективності - за дисбактеріозу були клінічні ознаки паразитозів і дисбактеріозу та дані лабораторних досліджень (копроскопічні та мікробіологічні), а також середньодобові прирости маси тіла тварин. При проведенні дослідження враховувалися: відсоток звільнених від гельмінтів тварин у 14-денний термін; наявність клінічних та мікробіологічних показників, властивих дисбактеріозу; термін, протягом якого дані ознаки припиняли реєструватися. У результаті дослідження було встановлено, що максимальну терапевтичну ефективність реєстрували в першій дослідній групі ("Лактоверм"), що склала 98,4 %. У другій дослідній групі ("Універм") становила 98 %. Максимальний середньодобовий приріст маси тіла тварин 1-ої групи склав 564 г, у той час як у другій дослідній групі даний показник склав 498 г. У тварин, що не проявляли клінічних ознак дисбактеріозу після обробки препаратом "Лактоверм" у вказаних дозах, не змінювався клінічний статус і склад мікроорганізмів шлунково-кишкового тракту, що вказує на профілактичну ефективність даного препарату стосовно дисбактеріозів шлунковокишкового тракту. Таким чином, заявлений комплексний протипаразитарний препарат "Лактоверм" дозволяє отримати протипаразитарний препарат, що має не лише високий терапевтичний ефект, але й виявляє профілактуючу дію, щодо розвитку дисбактеріозу. Крім того він стимулює розвиток нормальної мікрофлори шлунково-кишкового тракту і запобігає негативному впливу антигельмінтиків на нормофлору шлунково-кишкового тракту тварин. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 40 Комплексний протипаразитарний препарат на основі аверсектину С, який відрізняється тим, що додатково містить лактулозу і поліетиленгліколь, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: аверсектин С лактулоза 40 % поліетиленгліколь ПЕГ-400 1,08 69,52 29,4. 45 Комп’ютерна верстка І. Скворцова Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3