Фітокомпозиція для профілактики і лікування захворювань серцево-судинної та нервової систем і нормалізації підвищеного артеріального тиску

Реферат: Винахід належить до фітокомпозиції для профілактики і лікування захворювань серцевосудинної та нервової систем і нормалізації підвищеного артеріального тиску, що містить UA 115625 C2 (12) UA 115625 C2 астрагалу шерстистоквіткового траву та м'яти перцевої листя та додатково містить глоду листя та квітки, конюшини лугової траву, липи квітки, лопуха корені, берези листя. UA 115625 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Фітокомпозиція для профілактики і лікування захворювань серцево-судинної та нервової систем і нормалізації підвищеного артеріального тиску Винахід належить до медицини або фармакології, зокрема, до створення композиційних засобів лікувальної або профілактичної дії, зокрема, для поліпшення функціонального стану серцево-судинної і нервової систем та нормалізації підвищеного артеріального тиску, а також зменшення рівня нервового напруження, сприяння зниженню рівня холестерину та попередження розвитку атеросклерозу. Заявнику відомо багато фітокомпозицій схожої лікувальної або профілактичної дії, серед яких найближчими до запропонованої є наступні. Відома фармацевтична композиція, яка містить екстракт кореню шавлії китайської, екстракт кореню женьшеню несправжнього, екстракту кореня астрагалу та борнеол або олію дальбергії пахучої (палісандру) у визначених пропорціях [заявка WO2005051404 А1, опублікована 09.06.2005]. Зазначена композиція має комбіновану дію для лікування кардіоваскулярних та цереброваскулярних захворювань за рахунок певного вмісту біологічно активних речовин кожного із зазначених компонентів та при цьому не спричиняє появи побічних ефектів. Також заявлена композиція відносно складна у виготовленні та застосуванні через отримання відповідних біологічно активних речовин з екстрактів коренів зазначених вище рослин. При цьому, більшість цих рослин є досить рідкісними, зокрема, дальбергія пахуча, що додатково ускладнює виготовлення композиції. За прототип прийнято збір лікарських рослин для лікування вегетосудинної дистонії у дітей, який містить траву астрагалу шерстистоквіткового, листки м'яти перцевої, а також траву пустирника, траву сухоцвіту болотного, плоди шипшини, квітки безсмертника, листки подорожника великого, лист берези, корінь солодки, квітки липи, траву деревію, корінь оману, траву золототисячника у визначеному співвідношенні [патент України на винахід № 18208, опублікований 25.12.1997]. Збір за прототипом має виражену гіпотензивну та спазмолітичну дію та має досить зручну у використанні форму, проте немає відомостей про наявність у нього кардіотонічної дії, гепатопротекторної, жовчогінної, детоксикаційної та антиоксидантної дії, що не дозволяє досягти антиоксидантного захисту організму та зменшення окисних процесів, які при їх переважанні призводять до розвитку гіпертонічної хвороби. В основу винаходу поставлено задачу створення фітокомпозиції комплексної дії для поліпшення функціонального стану серцево-судинної та нервової систем і нормалізації підвищеного артеріального тиску, а також зменшення рівня нервового напруження, сприяння зниженню рівня холестерину та попередження розвитку атеросклерозу шляхом зміни кількісного та якісного складу фітокомпозиції для досягнення гіпохолестеринемічної (зниження рівня холестерину) та протиатеросклеротичної активності збору. Додатковим завданням є отримання гепатопротекторної, жовчогінної, детоксикаційної та антиоксидантної дії при застосуванні фітокомпозиції для профілактики та лікування захворювань гепатобіліарної системи, які впливають на стан серцево-судинної та нервової систем. Ще одним завданням є полегшення застосування та засвоєння фітокомпозиції із зазначеними вище властивостями шляхом застосування компонентів фітокомпозиції у конкретній формі. Поставлена задача вирішується таким чином, що фітокомпозиція для профілактики і лікування захворювань серцево-судинної та нервової систем і нормалізації підвищеного артеріального тиску, що містить астрагалу шерстистоквіткового траву та м'яти перцевої листя, відповідно до винаходу, додатково містить глоду листя та квітки, конюшини лугової траву, липи квітки, лопуха корені, берези листя, у наступному співвідношенні, мас. %: глоду листя та квітки 20-30 конюшини лугової трава 10-20 липи квітки 10-20 лопуха корені 10-20 берези листя 8-15 астрагалу шерстистоквіткового трава 5-12 м'яти перцевої листя решта. При цьому фітокомпозиція може містити зазначені компоненти у наступному співвідношенні, мас. %: глоду листя та квітки 25 конюшини лугової трава 15 липиквітки 15 лопуха корені 15 берези листя 12 1 UA 115625 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 астрагалу шерстистоквіткового трава 10 м'яти перцевої листя 8. При цьому фітокомпозиція може містити суміш зазначених компонентів у подрібненому вигляді зі ступенем подрібнення у межах від 5600-180 мкм. При цьому фітокомпозиція може містити суміш зазначених компонентів, розташовану у фільтр-пакеті або у пачці з внутрішнім пакетом. Між сукупністю суттєвих ознак та досягненням технічного результату при їх застосуванні існує наступний причинно-наслідковий зв'язок. При складанні фітокомпозицій було враховано досягнення основного завдання винаходу зниження артеріального тиску і нормалізації роботи серцево-судинної системи в цілому з акцентом на гіпохолестеринемічну (зниження рівня холестерину) і протиатеросклеротичну активність фітокомпозиції. Для цього дослідним шляхом було визначено склад композиції з лікарських рослини, що знижують рівень холестерину, які за своєю дією поділяються на три групи: Група 1, що знижує синтез холестерину: астрагал, глід, липа; Група 2, що гальмує всмоктування холестерину: лопух, астрагал, конюшина, липа; Група 3, що виводять з організму холестерин: конюшина, береза. Крім того, було враховано той факт, що багато захворювань, в тому числі і серцево-судинної системи, є вторинним проявом захворювань гепатобіліарної системи. Так, доведено, що в основі захворювань серцево-судинної системи лежить виснаження антиоксидантного захисту організму та переважання окисних процесів. При цьому антиоксидантна система організму залежить від функціонального стану гепатоцитів, які синтезують редуктази, оксидази і інші ферменти, необхідні для забезпечення нормального стану як самої печінки, так і інших органів та тканин. У свою чергу, стан гепатоцитів та їх синтетична функція регулюються наявністю антиоксидантів, які надходять з їжею, в тому числі рослинною, та представлені природними комплексами флавоноїдів з аскорбіновою кислотою, вітамінами А, Е, Р, РР, органічними кислотами, іридоїдами та іншими біологічно активними речовинами. Також доведено, що запальні процеси в печінці та застійні явища в гепатобіліарній системі з часом призводять до розвитку гіпертонічної хвороби. При наявності запальних процесів печінкою значно зменшується обсяг крові, який може бути депонований, при цьому розвивається відносна гіперволемія, що є одним з факторів підвищення тиску. Тому в основі профілактики і лікування зазначених патологій за допомогою фітокомпозицій повинна бути застосована лікарська рослинна сировина, яка нормалізує роботу печінки, жовчоутворюючої та жовчовивідної системи. Тим більше, що гепатобіліарна система відіграє одну з основних ролей і у механізмах зниження рівня холестерину: за допомогою клітин печінки - гепатоцитів виводяться розчинні форми холестерину у кишечник, у кишечнику завдяки наявності полісахаридів рослин і жовчних кислот утворюються комплекси холестерину, що не всмоктуються, які з каловими масами виводяться з організму. Тобто фітокомпозиція для профілактики і лікування захворювань серцево-судинної та нервової систем і нормалізації підвищеного артеріального тиску повинна мати компоненти з гепатопротекторною та жовчогінною дією. Виходячи з цього, винахідником при визначенні якісного складу фітокомпозиції було враховано те, що, крім вибору компонентів з вираженою кардіологічною та гіпотензивною дією, для досягнення заявленого технічного результату необхідно враховувати і отримання гепатопротекторної, жовчогінної, детоксикаційної та антиоксидантної дії за рахунок наявності відповідних біологічно активних речовин у компонентах фітокомпозиції, що забезпечується шляхом включення лікарських рослин у фітокомпозицію, діючі речовини яких здатні відновлювати клітини печінки, нормалізувати їх синтетичну функцію, а також запобігати застійним явищам, надаючи жовчоутворюючої та жовчогінної дії. Фармакологічна дія і, відповідно, терапевтичний ефект фітокомпозиції обумовлений збалансованим складом груп біологічно активних речовин, що містяться в окремих його компонентах, а саме: глоду листя та квітки мають кардіотонічну, антиаритмічну, седативну дію через наявність у складі флавоноїдів, глікозиду вітексин, кардіотонічних амінів (фенілетиламін, тирамін, метоксил), тритерпенових кислот, мікро- та макроелементів (калій, магній, мідь та інших), які зокрема, сприяють зменшенню збудливості серцевого м'яза, посиленню коронарного кровообігу та поглинанню кисню міокардом, поліпшенню обмінних процесів у серці, нормалізації серцевого ритму, усуненню болю та дискомфорту в області серця, виявляють заспокійливу дію на 2 UA 115625 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 центральну нервову систему, яка дозволяє зменшити активацію серця нервовою системою, що у свою чергу, послаблює несильні болі та порушення серцевого ритму при кардіоневрозі, спазмах судин з провокацією гіпертонічного кризу, спазмах регіонарних артерій серця, в результаті чого зменшується загальне відчуття дискомфорту в області серця. При цьому наявність флавоноїдів, тритерпенових кислот та ефірної олії спричиняє також судинорозширювальну та сечогінну дію, зокрема, розширює периферичні, коронарні судини і судини головного мозку, посилює діурез, що призводить до виведення з організму надлишку рідини і зниження набряклості. Також флавоноїди та тритерпенові кислоти листів та квіток глоду діють на судинну систему і систему кровообігу, посилюючи кровообіг у коронарних судинах і судинах мозку, підвищуючи еластичність судинних стінок та нормалізуючи їх проникність. Спільний ефект від зазначеного вище полягає у нормалізації роботи серцево-судинної системи та зниженні артеріального тиску. Причому антоціанідінові глікозиди та аскорбат (комбінація аскорбінової кислоти з флавоноїдами), які мітять листя та квітки глоду, мають колагенстабілізуючу дію (колаген - складова частина сполучної тканини, в тому числі і судин), тобто поліпшують стабільність колагенової структури судин та не дають можливості утворюватися холестериновим бляшкам, що сприяє зниженню рівня холестерину і профілактиці атеросклерозу. Також листя та квітки глоду надають фітокомпозиції гепатопротекторних властивостей, як додаткової до основної дії, через наявність тритерпенових кислот, холінів, ацетилхолінів, флавоноїдів, а саме стимулюється відновлення клітин паренхіми печінки (гепатоцитів) та нормалізується функція печінки; конюшини лугової трава містить флавоноїдні глікозиди (трифолин, ізотрифолин), ненасичені жирні кислоти та вітаміни С і Р, які знижують холестерин та мають протиатеросклеротичну дію, регулюють обмінні процеси в організмі, в тому числі ліпідний обмін, сприяють перетворенню холестерину у фолієву кислоту з подальшим виведенням з організму, знімають такі симптоми атеросклерозу як шум у вухах, запаморочення тощо, що у підсумку знижує рівень холестерину та забезпечує профілактику атеросклерозу. При цьому флавоноїдні глікозиди також мають сечогінну дію, як додаткову до гіпотензивного ефекту, а саме посилюють діурез, зменшують набряки серцевого та ниркового походження; липи квітки також знижують холестерин та мають протиатеросклерозну дію, а саме за допомогою полісахаридів гальмують процеси всмоктування холестерину в кишечнику за рахунок утворення комплексів полісахаридів, що не всмоктуються, з жовчними кислотами і холестерином, прискорюють процеси виведення холестерину з організму, а також за допомогою тритерпенів утворюють з холестерином колоїдні розчини, переводячи, таким чином, холестерин з осаду в розчинний стан, що легко виводиться за допомогою гепатоцитів (клітин печінки) з організму. При цьому флавоноїди, ефірні олії, холін і ацетилхолін мають жовчогінну та спазмолітичну дію, яка є додатковою до дії зі зниження рівня холестерину, що підвищує утворення жовчі та поліпшує її відтік. Також флавоновий глікозид гесперидин, флавоноїди (кверцетин та кемпферол), вітаміни С, Р та ефірна олія діють на судинну і нервову систему та сприяють нормалізації роботи серцево-судинної системи і поліпшенню еластичності кровоносних судин і капілярів, прискорюючи процеси регенерації в тканинах, в тому числі і судинах, знижуючи процеси тромбоутворення та виявляючи м'яку седативну дію на центральну нервову систему. Причому тритерпени, калій та кемпферол також мають сечогінну дію та посилюють діурез, що призводить до виведення з організму надлишку рідини і зниження набряклості додатково до зазначеного вище гіпотензивного ефекту; лопуха корені містять полісахариди, які сприяють зниженню холестерину та мають протиатеросклеротичну дію, стабілізують обмінні процеси, в тому числі нормалізують функції підшлункової залози і органів гепатобіліарної системи, гальмують процеси всмоктування холестерину в кишечнику за рахунок утворення комплексів полісахаридів, що не всмоктуються, з жовчними кислотами і холестерином та таким чином прискорюють процеси виведення холестерину з організму, а стерини та стероїди зменшують зворотне всмоктування холестерину у кишечнику, що також сприяє зниженню холестеринемії. Глікозиди (арктіїн), вітамін С та стерини і стероїди також мають гепатопротекторну, жовчогінну та антиоксидантну дію, відновлюючи клітини печінки (гепатоцити) і нормалізуючи синтетичну функцію печінки, що дозволяє використовувати молекули холестерину для синтезу ліпопротеїдів, кортикостероїдів і статевих гормонів, стимулюючи синтез жовчних кислот і лецитину, а полісахарид інулін, гіркоти та астерін мають дезінтоксикаційну і кровоочисну дію та сприяють виведенню токсичних речовин (ендо- та екзо токсинів) з організму через стимулювання функції печінки і діурезу, що у підсумку додатково знижує рівень холестерину; берези листя знижують холестерин і мають протиатеросклеротичну дію через наявність тритерпенових сапонінів та флавоноїдів, а саме виводять холестерин з організму шляхом 3 UA 115625 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 переведення холестерину з осаду в розчинний стан. Тритерпенові сапоніни здатні утворювати з холестерином колоїдні розчини, переводячи, таким чином, холестерин з осаду у розчинний стан, після чого за допомогою гепатоцитів (клітин печінки) розчинна форма холестерину може бути виведена через печінку в кишечник і далі з каловими масами з організму. Також такі флавоноїди, як кверцетин та інші, діють на судинну систему, зміцнюючи капіляри, а саме усувають та попереджують підвищену крихкість капілярів і проникність стінок судин, а також ефірні олії, тритерпенові сапоніни та флавоноїди мають сечогінну, жовчогінну, детоксикаційну дію, посилюючи діурез, що призводить до виведення з організму надлишку рідини і зниження набряклості, підвищення утворення та поліпшення відтоку жовчі, виведення з організму ендо- та екзотоксинів, шо у підсумку має дію додаткову до гіпотензивного ефекту і зниження рівня холестерину; астрагалу шерстистоквіткового трава містить такі речовини як мідь, кальцій, магній, флавоноїди, тритерпени, вітамін С, для яких відома дія зі зниження артеріального тиску і нормалізації роботи серцево-судинної системи, що полягає у розширенні коронарних судин і поліпшенні трофіки серця (клітинне харчування, що забезпечує збереження структури та функції серцевого м'яза), в тому числі засвоєння кисню, підвищенні скорочувальної здатності серця на тлі уповільнення темпу серцевих скорочень, поліпшенні мозкового кровообігу і дихання тканин мозку, нормалізації реологічних властивостей крові, а також функції системи згортання і протизгортання крові, наявності антитромботичного ефекту, поліпшення еластичності судин та нормалізації їх проникності. Також флавоноїди, тритерпени та марганець, наявні у траві астрагала шерстистоквіткового, спричиняють гіпотензивну, судинорозширювальну, сечогінну дію, знижують артеріальний тиск, поліпшують процеси кровообігу, в тому числі в нирках, підвищують діурез, знижують набряклість. Трітерпени, мідь та кремній знижують рівень холестерину шляхом зниження синтезу та гальмування всмоктування холестерину та участі у синтезі сполучної тканини (колаген, еластин), забезпечуючи таким чином профілактику атеросклерозу. При цьому трава астрагала шерстистоквіткового має антиоксидантну дію, додаткову до гіпотензивного ефекту та зниженню рівня холестерину, за рахунок наявності таких речовин, як флавоноїди, цинк, селен, вітамінів С та Е; м'яти перцевої листя містить тритерпени, які знижують холестерин і мають проти атеросклеротичну дію через виведення холестерину з організму шляхом переведення холестерину з осаду в розчинний стан, компоненти ефірного масла, в тому числі похідні ізовалеріанової кислоти та флавоноїди знижують артеріальний тиск шляхом гіпотензивної та легкої седативної дії, а також заспокійливої дії на центральну нервову систему, а також ефірна олія та флавоноїди мають жовчогінну, спазмолітичну і протиспазматичну дію, посилюючи утворення та забезпечуючи безперешкодне виділення жовчі до кишечника за рахунок розслаблення печінкових і жовчних проток, одночасно стимулюється жовчний міхур, що є супутньою дією до гіпотензивного ефекту і зниження рівня холестерину. Виготовлення фітокомпозиції відповідно до винаходу можуть здійснювати наступним чином. Фітокомпозицію можуть готувати з рослинної сировини, що зібрана та перероблена за відомими у цій галузі технологіями шляхом механічного змішування подрібнених інгредієнтів у вигляді збалансованої суміші наступного складу: глоду листя і квітки (20-30 %), конюшини лугової трава (10-20 %), липи квітки (10-20 %), лопуха корені (10-20 %), берези листя (8-15 %),астрагалу шерстистоквіткового трава (5-12 %), м'яти перцевої листя (5-10 %). Більш конкретний приклад складу такої фітокомпозиції може бути наступний: глоду листя і квітки (25 %), конюшини лугової трава (15 %), липи квітки (15 %), лопуха корені (15 %), берези листя (12 %), астрагалу шерстистоквіткового трава (10 %), м'яти перцевої листя (8 %). Фітокомпозиція являє собою рівномірну суміш подрібненої лікарської рослинної сировини з розміром часток 5600-250 мкм у випадку фасування в пачки або 2000-180 мкм у випадку фасування у фільтр-пакети. Використовують заявлену фітокомпозицію наступним чином. Приклад 1. Дві столові ложки фітокомпозиції заливають 300 мл окропу, настоюють не менше години, проціджують, об'єм настою доводять кип'яченою водою до 300 мл. Дорослі вживають отриманий настій у теплому вигляді по 100 мл 3 рази на день за 20-30 хвилин до прийому їжі протягом 1-2 місяців. При необхідності, через місяць курс повторюють. Приклад 2. Два фільтр-пакети фітокомпозиції заливають 200 мл окропу, настоюють 15-20 хв. Вживають дорослі у теплому вигляді по 200 мл 2 рази на день за 20-30 хв до прийому їжі протягом 1-2 місяців. При необхідності, через місяць курс можна повторити. Застосування фітокомпозиції відповідно до винаходу поліпшує функціональний стан серцево-судинної системи, нормалізує підвищений артеріальний тиск, зменшує рівень 4 UA 115625 C2 нервового напруження, сприяє зниженню рівня холестерину та попереджає розвиток атеросклерозу. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 5 10 15 1. Фітокомпозиція для профілактики і лікування захворювань серцево-судинної та нервової систем і нормалізації підвищеного артеріального тиску, що містить астрагалу шерстистоквіткового траву та м'яти перцевої листя, яка відрізняється тим, що додатково містить глоду листя та квітки, конюшини лугової траву, липи квітки, лопуха корені, берези листя, у наступному співвідношенні, мас. %: глоду листя та квітки 20-30 конюшини лугової трава 10-20 липи квітки 10-20 лопуха корені 10-20 берези листя 8-15 астрагалу шерстистоквіткового 5-12 трава м'яти перцевої листя решта. 2. Фітокомпозиція за п. 1, яка відрізняється тим, що містить зазначені компоненти у наступному співвідношенні, мас. %: глоду листя та квітки 25 конюшини лугової трава 15 липи квітки 15 лопуха корені 15 берези листя 12 астрагалу шерстистоквіткового 10 трава м'яти перцевої листя 8. 3. Фітокомпозиція за п. 1, яка відрізняється тим, що містить суміш зазначених компонентів у подрібненому вигляді зі ступенем подрібнення у межах від 5600-180 мкм. 4. Фітокомпозиція за п. 3, яка відрізняється тим, що містить суміш зазначених компонентів, розташовану у фільтр-пакеті або у пачці з внутрішнім пакетом. Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 5