Спосіб лікування ендометріозу

1. Спосіб лікування ендометріозу, що включає введення в осередок ураження лікарського засобу, який включає мікронізований прогестоген, де вказаний лікарський засіб складений у вигляді суспензії на немасляній основі для доставки щонайменше приблизно 1 г прогестогену на осередок ураження в однократній дозі, де прогестоген вибраний з групи, що складається із прогестерону, гестодену і норгестимату. 2. Спосіб за п. 1, у якому прогестоген являє собою прогестерон. 3. Спосіб за п. 1, у якому прогестоген вводять як єдиний активний інгредієнт в лікарському засобі. 4. Спосіб за п. 1, у якому ендометріоз являє собою ендометріоз зовнішній, ендометріому, аденоміоз, аденоміоми, аденоміоїдні вузликові утворення матково-крижових зв'язок і/або ендометріоїдні вузликові утворення з іншою локалізацією крім матково-крижових зв'язок. 5. Спосіб за п. 1, у якому до введення лікарського засобу вміст осередку ураження аспірують. 6. Спосіб за п. 1, у якому доставку у осередок ураження здійснюють за допомогою інтравагінальної або трансвагінальної доставки. 7. Спосіб за п. 6, у якому перед доставкою лікарського засобу вміст осередку ураження аспірують. 2 (19) 1 3 90095 4 19. Лікарський засіб за п. 18, у якому прогестоген тивний інгредієнт, де лікарський засіб складений у має розмір частинок, який менший або дорівнює вигляді суспензії на немасляній основі, що має рН 100 мкм і є єдиним активним агентом. від 4 до 7,5, де суспензія включає частинки мікро20. Набір, що містить лікарський засіб за п. 15 і нізованого прогестогену, що має розмір частинок голку. більше 10 мкм і має в'язкість 53-60 сР для введен21. Набір за п. 20, у якому голка являє собою голку ня в осередок ураження з використанням голки калібру 17-20. калібру 17-20; і де лікарський засіб, крім того, 22. Набір за п. 21, який додатково включає інструскладений для доставки 0,2-5 г прогестогену на кції для введення в осередок ураження лікарського осередок ураження як однократної дози для ввезасобу. дення в осередок ураження для лікування ендоме23. Набір за п. 20, у якому лікарський засіб знахотріозу, де прогестоген вибраний з групи, що складиться в герметично закритому контейнері для дається з прогестерону, гестодену і норгестимату; однократної дози для введення. і етикетку, у якій зазначено, що лікарський засіб 24. Виріб, який включає пакувальний матеріал, призначений для лікування ендометріозу за дополікарський засіб, який включає прогестоген як акмогою введення в осередок ураження. Даний винахід стосується способів лікування ендометріозу і споріднених порушень і станів. Ендометріоз визначають в The Merck Manual, 17th edition, Merck & Co., Inc, Whitehouse Station, New Jersey, USA, chapter 239, як «незлоякісне порушення, при якому функціонуюча ендометріальна тканина присутня поза порожниною матки». Іноді ендометріоз називають ендометріоз зовнішній або аденоміоз зовнішній. Ендометріоїдні тканини містять рецептори естрогену і прогестогену, які дають можливість тканинам рости і диференціюватися у відповідь на зміни в рівнях гормонів під час менструального циклу. Ендометріоз звичайно обмежений очеревинними або серозними поверхнями органів черевної порожнини, звичайно яєчників, задньої широкої зв'язки, задньої синусової і матково-крижових зв'язок (іноді створюючих матковокрижові вузликові утворення). Менш звичайні ділянки ураження включають серозні поверхні тонкої і товстої кишки, сечоводів, сечового міхура, піхви, хірургічни х рубців, плевру і перикардій. Клінічними виявами ендометріозу є біль в ділянці малого таза, пухлиноподібні утворення в малому тазу, п орушення менструації і безпліддя, тоді як патологічні зміни на кишці або сечовому міхурі можуть викликати біль під час дефекації і сечовипускання, здуття живота і ректальну кровотеча під час менструацій (більшість ендометріоїдних імплантатів може кровоточити під час менструації). Ендометріоїдні імплантати на яєчниках або додаткових структурах можуть утворювати ендометріому (кістозне утворення, локалізоване на яєчнику) або спайки на придатках. Ендометріоз виявляють у 1015% активно менструюючих жінок у віці між 25 і 44 роками і у 25-50% безплідних жінок. Внутрішній ендометріоз включає аденоміоз або аденоміому. Аденоміоз. який також називається ендометріоз внутрішній, являє собою інвазію ендометріальної тканини в м'язову тканину (міометрій) матки. Якщо ураження є генералізованим. ураження ідентифікують як аденоміоз, а коли процес обмежений невеликою ділянкою матки, його називають аденоміома. Аденоміоз спричиняє п ояву симптомів тільки у невеликої кількості пацієнтів, звичайно в останні репродуктивні роки. Менорагія і міжменструальні кровотечі є найбільш поширеними скаргами, за якими йдуть біль, особливо менс труальний біль, і внутрішньоміхуровий тиск і тиск в прямій кишці. Пероральні протизаплідні стероїди і агоністи або антагоністи GnRH не вважають ефективними засобами, крім того, пероральні протизаплідні засоби можуть посилювати симптоми. Тільки хірургічну операцію (міомектомію або видалення матки) розглядають як цілюще лікування. Лікування ендометріозу включає лікарське пригноблення функції яєчників для того, щоб подавити зростання і активність ендометрюїдних імплантатів, щадне хірургічне видалення ендометріоїдної тканини наскільки можливо, комбінацію двох названих способів лікування і тотальну ек стирпацію матки звичайно з видаленням яєчників і фаллопієвих труб. Лікарська терапія включає придушення естрогенів, як наприклад, при застосуванні постійної пероральної контрацепції комбінованими продуктами естроген/прогестоген (із звичайними побічними діями, що включають здуття живота, хворобливість молочних залоз, спонтанну кровотечу і тромбоз глибоких вен), при з астосуванні агоністів або антагоністів гонадотропінвивільняючого гормону (GnRH), таких як інтраназальний нафарелін і підшкірний препарат леупроліду або депо-леупролід (із звичайними побічними ефектами, що включають «припливи», емоційну лабільність, сухість піхви і кісткову демінералізацію, однак, лікування звичайно обмеж ують періодом меншим шести місяців через ризик остеопорозу), андрогенів, таких як пероральний даназол (із звичайними побічними ефектами маскулінізації, такими як збільшення ваги, вугри і гірсутизм, і інші побічні дії, включаючи емоційну лабільність, атрофічний вагініт, дисфункцію печінки і несприятливий вплив на ліпіди) і прогестогенів, такого як пероральний і/або внутрішньом'я зовий препарат медроксипрогестерон (із звичайними побічними діями, що включають спонтанну кровотечу, збільшення ваги, емоційну лабільність, депресію і атрофічний вагініт). Наприклад, Lamb в патенті США №4038389 описує водний парентеральний препарат медроксипрогестерон (INN називають медроксипрогестерон ацетат), що містить суспензію 200-600г/л-1 мікронізованого медроксипрогестерону в суміші води, сульфату натрію, четвертинного амонію, 5 90095 6 зволожуючого засобу і гліцерину, пропіленгліколю, но, існує потреба в розробці ефективних лікарсьполіетиленгліколю або поліпропіленгліколю, що ких способів лікування ендометріозу, що включає необов'язково містить гідрофільний колоїд. ендометріоз зовнішній, ендометріому, аденоміоз. Labrie в патенті США №5362720 описує спосіб аденоміоми, ендометріоїдні і аденоміоїдні вузлилікування раку молочної залози і ендометрію, кові утворення матково-крижових зв'язок і ендомеостеопорозу і ендометріозу введенням низької тріоїдні вузли в інших ділянках, такі як рубцевий дози прогестогену або іншого стероїдного похідноендометріоз. Тому крім іншого, мета даного винаго, що володіє андрогенною активністю і низькою ходу полягає в забезпеченні більш ефективних маскулінізуючою активністю, наприклад, медрокспособів лікування ендометріозу і композиціях для сипрогестерон. Пропонують різні способи введенцього. ня препарату з переважним підшкірним депонуПредставляють способи лікування ендометріванням, призначені для досягнення концентрації в озу, що включає ендометріоз зовнішній, ендомет-1 -1 сироватці