Спосіб одержання похідних 5н-2,3-бензодіазепіну або їх солей приєднання кислот

СОЮЗ СОВЕТСКИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИН -SU n l , 1402258 А5 (5D4 С 07 D 2 5 3 / 0 2 , А 61 К 3 1 / 5 5 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР • ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ (21) 2832177/23,-04 (22) 18.10.79 (31) G 0-1426 !f (32) 19.10.78 (33) H U (46) 07*06*88.Бюл. № 21 (71) Эдьт Дьедьсерведьесети Дьяр (HU) (72) Ене Керещи, Тибор Ланг, Йожеф Секели, Ференц Андраши, Габор Зольоми, Йбжеф Борши, Каталин Гольдшмидт, Тамат Хамори, Габриелла Сабо, Жужа Месарош и Эржебет Миглец (HU) (53) 547.892.07 (088.8) (56) Патент США № 3736315, кл.260-239, опубл. 1973. 'Патент СССР № 372220, кл. С 07 D 243/02, 1970. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5Н-2.3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА ИЛИ ИХ СОЛЕЙ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ (57) Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных 5Н-2, 3-бензодиазепина формулы где R - незамещенная или замещенная галоидом, трифторметильной или одной или двумя алкоксигруппами с 1-4 атомами углерода фенольная или 2-фурильная группа; R,- Скогда R - 3,4-димеруют и/или выделяют в свободном состоксифенильная группа, R'тоянии или в виде соли присоединения метил, a R - этилгруппа, кислоты. R и R каждый имеет иное „ 2. Способ п о п . 1 , о т л и ч а ю значение, чем метоксигругша, щ и й с я тем, что выделение целевоили их солей присоединения кислот, го продукта осуществляют в виде соли о т л и ч а ю щ и й с я тем, что с роданистоводороднои или соляной 1,5-дикетон общей формулы кислотой, (I) 35 \ 14022S8 Т а б л и ц а Соединение по примеру "Fighting behaviour" у мышей Общее поведение (100 мг/кг внутрибрюшинно или 200 мг/кг перорально) мыши 1Ц5О ,мг/кг перорально Относительная интенсивность С А - снижение М 64 1,0 1 С А - снижение М 40 1,6 2 Сильное уменьшение С А М 40 1,6 3 Уменьшение сия 35 1,8 Грандаксин СМА,каталеп 4 Снижение С А М 48 1,3 5 Уменьшение С А М 60 1J 6 Сильное уменьшение С А М 40 1,6 Т а б л и ц Соединение по примеру Потенцирование мг/кг перорально Увеличение, % Относительная интенсивность 81 1,0 1 50 248 2,17 2 12,5 160 25 377 50 1520 25 181 2,23 50 364 3,20 25 90 1,П 50 173 1,52 100 780 3,26 6 25 132 1,62 7 12,5 135 7,94 3 5 а 2 наркоза 25 Грандаксин 1 4,65 13,33 402258 12 Продолжение Соединение по примеру Потенцирование мг/кг перорально тябл.2 наркоза Увеличение, Относительная интенсивность 25 344 4,25 50 90 0,79 100 218 0,91 50 1,80 100 205 383 1,60 25 204 2,52 50 . 347 3,04 11 25 234 2,89 12 12.5 150 8,82 25 ' 294 3,63 13 25 250 3,09 14 12,5 140 8,24 25 300 3,70 8 10 •Редактор Н.Рогулич X Составитель Г.Коннова Техред Л.Кравчук Корректор С.Черни Заказ 2796/58 Тираж 370 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская н а б . , д . 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г . Ужгород, ул. Проектная, 4