Спосіб одержання хінолінкарбонових кислот або їх фармацевтично прийнятних солей

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Способ получения хинолинкарбоновых кислот общей формулы

где R1 —пиперазинильная, 4-метилпиперазинильная или 4-этилпиперазинильная группа, или их фармацевтически приемлемых солей, взаимодей­ствием производного хинолина с производным пи-перазина при нагревании в среде органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, сокраще­ния времени процесса и повышения его избира­тельности, в качестве производного хинолина используют боратное производное формулы

где R2 и R3 - галоген алифатическую ацилокси-группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, которое подвергают взаимодействию с производ­ным пиперазина общей формулы

где R4 - водород, метил или этил, при температуре 90-110 °С с последующим гидролизом после или без выделения полученного соединения общей формулы


где R1, R2 и R3 имеют указанные значения, с выде­лением целевого продукта в виде кислоты или со­ли.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в каче­стве органического растворителя используют диметилсульфоксид.

3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс проводят в присутствии кислоту-связывающего вещества такого как избыток соединения общей формулы III.

4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что гидролиз осуществляют в кислой среде.

5. Способ по пп. 1 и 4, отличающийся тем, что в качестве кислоты используют уксусную кислоту.

6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что гидролиз осуществляют в щелочной среде.

7. Способ по пп. 1 и 6, отличающийся тем, что в качестве щелочного агента при гидролизе исполь­зуют гидроокись натрия.


Текст

СОЮЗ СОВЕТСКИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИК ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ ПО ИЗОВРЕТВ'ИЯМ И ОТКРЫТИЯМ О!) (С 07 D 401/04, 215 56 295 00) ПРИ ГКНТ СССР К ПАТЕНТУ 1 (21)4513033/04 (86) PCT/HU 88/00019 от 08 04.88 (22)07 12 8С (31) 1505/87, 1505/87 (32)03.04 37,25 02 83 (33) HU (46)23.12.91. Бюл. №47 (71)Хикоин, Дьёдьсер еш Ведьесети ТермекекДьяра PT(HU) (72) Иштван Хермец, Геза Керестуои Делле Вэшаари, Агнеш Хорват, М^рмя Балог Петер Ритли (ИU) (53)547.781 785:07(088 8) (56) Патент ФРГ N? 3142354, кл С 07*D 401/04,опублик 1983 ( 4 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОЛИМКАР5) БОНОВЫХ КИСЛОТ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВTHHFCKH ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ (57) Изобпетечиз касается гетероциклических веществ и. в частности, получения хинолинкарб£иовых__кислот общей формулы T P F C F C ^ C F R l = c Н: "- пипер

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Method for obtaining of quinolincarboxylic acids or pharmaceutically acceptable salt thereof

Автори англійською

Hermecz Istvan, Kereszturi Geza, Vasvari Lelle, Horvath Agnes, Balogh Maria, Ritli Peter

Назва патенту російською

Способ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей

Автори російською

Иштван Хермец, Геза Керестури, Деле Вашвари, Агнеш Хорват, Мария Балог, Петер Ритли

МПК / Мітки

МПК: C07F 5/00, A61K 31/495, C07D 215/56, A61P 31/04

Мітки: одержання, кислот, фармацевтично, солей, прийнятних, спосіб, хінолінкарбонових

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/4-3427-sposib-oderzhannya-khinolinkarbonovikh-kislot-abo-kh-farmacevtichno-prijjnyatnikh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання хінолінкарбонових кислот або їх фармацевтично прийнятних солей</a>

Подібні патенти