Спосіб одержання хінолінкарбонових кислот або їх фармацевтично прийнятних солей
Номер патенту: 3427
Опубліковано: 27.12.1994
Автори: Делє Вашварі, Геза Керестурі, Іштван Хермец, Марія Балог, Агнеш Хорват, Петер Рітлі
Формула / Реферат
1. Способ получения хинолинкарбоновых кислот общей формулы
где R1 —пиперазинильная, 4-метилпиперазинильная или 4-этилпиперазинильная группа, или их фармацевтически приемлемых солей, взаимодействием производного хинолина с производным пи-перазина при нагревании в среде органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, сокращения времени процесса и повышения его избирательности, в качестве производного хинолина используют боратное производное формулы
где R2 и R3 - галоген алифатическую ацилокси-группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, которое подвергают взаимодействию с производным пиперазина общей формулы
где R4 - водород, метил или этил, при температуре 90-110 °С с последующим гидролизом после или без выделения полученного соединения общей формулы
где R1, R2 и R3 имеют указанные значения, с выделением целевого продукта в виде кислоты или соли.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют диметилсульфоксид.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс проводят в присутствии кислоту-связывающего вещества такого как избыток соединения общей формулы III.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что гидролиз осуществляют в кислой среде.
5. Способ по пп. 1 и 4, отличающийся тем, что в качестве кислоты используют уксусную кислоту.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что гидролиз осуществляют в щелочной среде.
7. Способ по пп. 1 и 6, отличающийся тем, что в качестве щелочного агента при гидролизе используют гидроокись натрия.
Текст
СОЮЗ СОВЕТСКИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИК ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ ПО ИЗОВРЕТВ'ИЯМ И ОТКРЫТИЯМ О!) (С 07 D 401/04, 215 56 295 00) ПРИ ГКНТ СССР К ПАТЕНТУ 1 (21)4513033/04 (86) PCT/HU 88/00019 от 08 04.88 (22)07 12 8С (31) 1505/87, 1505/87 (32)03.04 37,25 02 83 (33) HU (46)23.12.91. Бюл. №47 (71)Хикоин, Дьёдьсер еш Ведьесети ТермекекДьяра PT(HU) (72) Иштван Хермец, Геза Керестуои Делле Вэшаари, Агнеш Хорват, М^рмя Балог Петер Ритли (ИU) (53)547.781 785:07(088 8) (56) Патент ФРГ N? 3142354, кл С 07*D 401/04,опублик 1983 ( 4 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОЛИМКАР5) БОНОВЫХ КИСЛОТ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВTHHFCKH ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ (57) Изобпетечиз касается гетероциклических веществ и. в частности, получения хинолинкарб£иовых__кислот общей формулы T P F C F C ^ C F R l = c Н: "- пипер
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюMethod for obtaining of quinolincarboxylic acids or pharmaceutically acceptable salt thereof
Автори англійськоюHermecz Istvan, Kereszturi Geza, Vasvari Lelle, Horvath Agnes, Balogh Maria, Ritli Peter
Назва патенту російськоюСпособ получения хинолинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемых солей
Автори російськоюИштван Хермец, Геза Керестури, Деле Вашвари, Агнеш Хорват, Мария Балог, Петер Ритли
МПК / Мітки
МПК: C07F 5/00, A61K 31/495, C07D 215/56, A61P 31/04
Мітки: одержання, кислот, фармацевтично, солей, прийнятних, спосіб, хінолінкарбонових
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/4-3427-sposib-oderzhannya-khinolinkarbonovikh-kislot-abo-kh-farmacevtichno-prijjnyatnikh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання хінолінкарбонових кислот або їх фармацевтично прийнятних солей</a>