5-етил-2-(1,3,4-тіадіазоліл)амід b-(бензимідазоліл-2) пропіонової кислоти, який проявляє діуретичну активність

Изобретение относится к новым производным бензимидазола, а именно, к 5-этил-2-(1,3,4-тиадиазолил)амиду b-(бензимидазолил-2) пропионовой кислоты формулы (1) проявляющему диуретическую активность. Цель изобретения - поиск новых соединений в ряду бензимидазола, проявляющих ди уретическую активность. Пример. К раствору 1,36г (0,01 моль) 0-фенилендиамина в 15мл сухого ацетона прибавляют 2,11г (0,01 моль) N-(5-этил-2-1,3,4-тиадиазолил)-сукцинимида. Реакционную массу нагревают в течение 1 ч с обратным холодильником, затем охлаждают, растворитель упаривают. Кристаллизуют из водного диметилформамида (ДМФА), т. пл. 176°С (разложения). Найдено, %: N 10,78, S 23,39. C14H15N5 OS Вычислено, %: N 10,63, S 23,23. ИК-спектр, см -1: n CO 1700, 1665, Г NH 1573, n NH 3180, 3280, 3360. Мочегонные свойства указанного соединения определяли на 12 белых мышах массой 18 - 20г, которым вводили вещество в дозе 100мг/кг через рот на фоне водной нагрузки. Объем мочи, выделенной животным за 3 ч служил показателем интенсивности мочеотделения. Полученное количество мочи у мышей как за каждый час, так и за весь опыт, пересчитывали на 10г массы животного. Результаты приведены в таблице. Проведенные исследования показали, что испытанное соединение проявляет высокий диуретический эффект (382%), на 151% превышающий действие дихлотиазида (231%). Острая токсичность данного соединения на белых мышах при пероральном введении составила 5980мг/кг LD50 дихлотиазида - 2200мг/кг.