Застосування ранелату стронцію для лікування гастро-дуоденального болю

Даний винахід відноситься до застосування солі дистронцію 2-[N,N-ди(карбоксиметил)аміно]-3-ціано-4карбоксиметил-тіофен-5-карбоциклічної кислоти в одержанні ліків, призначених для лікування гастродуоденального болю. Сіль дистронцію 2-[N,N-ди(карбоксиметил)аміно]-3-ціано-4-карбоксиметил-тіофен-5-карбоциклічної кислоти була розкрита в описі заявки на патент ЕР 0 415 850. Її антиостеопорозні властивості дозволяють їй бути використаною при захворюваннях кісток, таких як остеопороз. Вона також може бути застосована у лікуванні шкірного і судинного старіння, захворювань печінки і захворювань зубів. Сіль дистронцію 2-[N,N-ди(карбоксиметил)аміно]-3-ціано-4-карбоксиметил-тіофен-5-карбоциклічної кислоти крім того володіє антиартрозними властивостями, які роблять її корисною у лікуванні артрозу, як описано в заявці ЕР 0 813 869. В даний час заявник виявив, що сіль дистронцію 2-[N,N-ди(карбоксиметил)аміно]-3-ціано-4карбоксиметил-тіофен-5-карбоциклічної кислоти формули (І) і її гідрати володіють гастро-захисними властивостями, що дозволяє їм бути застосованими в одержанні ліків, призначених для лікування гастродуоденального болю: Дійсно, при клінічних дослідженнях було виявлено, що сполука формули (І), яка також називається ранелатом стронцію, могла привести до значного зменшення болю у шлунку. Цей результат ще більше дивує тим, що протягом in vivo дослідження, проведеного з іншою сіллю стронцію (хлорид стронцію), спостерігалось, що хлорид стронцію дуже швидко викликав поверхневі геморагічні ураження у тварин, яких обробляли. Кваліфікований в даній галузі фахівець не уявив би, без сумніву, що інша сіль стронцію, в цьому випадку ранелат стронцію, дозволить одержати зворотний ефект. Ці цілком несподівані результати відповідно роблять можливим розглянути застосування ранелату стронцію і його гідратів в одержанні фармацевтичних композицій для застосування у лікуванні гастродуоденального болю і особливо гастриту і дуоденіту і будь-якого запалення слизової оболонки шлунку, або гострого або хронічного. Гастрит і дуоденіт відповідають подразнювальним станам дигестивної слизової оболонки, які супроводжуються щоденним болем у шлунку, пов'язаним з прийомом їжі. Вони загострюються різними типами їжі або спиртних напоїв. Вони можуть передувати початку виразок. Вони виправдують застосування різних лікувань для того, щоб захистити слизову оболонку або щоб зменшити секрецію кислоти. Фармацевтичні композиції будуть представлені у формах, придатних для введення оральним, парентеральним, черезшкірним, назальним, ректальним або під'язиковим шляхом, особливо у формі ін'єктованих препаратів, таблеток, під'язикових таблеток, желатинових капсул, капсул, коржиків, супозиторіїв, кремів, мазей, шкірних гелів і т.д. В доповнення до ранелату стронцію або, де придатне, його гідратів, фармацевтичні композиції відповідно до даного винаходу включають один або більше ексципієнтів або носіїв, вибраних з розріджувачів, ковзних речовин, зв'язувальних речовин, дезінтегруючих агентів, абсорбентів, барвників, підсолоджувачів і т.д. Як необмежувальний приклад можуть бути згадані: - як розріджувачі: лактоза, глюкоза, сахароза, маніт, сорбіт, целюлоза, гліцерин, - як ковзні речовини: кремнезем, тальк, стеаринова кислота і її солі магнію і кальцію, поліетиленгліколь, - як зв'язувальні речовини: силікат алюмінію, силікат магнію, крохмаль, желатин, трагакант, метилцелюлоза, натрій карбокциметилцелюлоза і полівінілпіролідон, - як дезінтегруючі агенти: агар-агар, альгінова кислота і її солі натрію, шипучі суміші. Корисне дозування змінюється відповідно до статі, віку і ваги пацієнта, шляху введення, природи розладу і будь-якого пов'язаного лікування, і знаходиться в діапазоні від 25мг до 6г ранелату стронцію за 24 години, наприклад від 100мг до 4г сполуки за 24 години. Щоденна доза ранелату стронцію переважно складає 2г на день. Клінічне дослідження: Це дослідження було проведене на 1649 пацієнтах. 719 обробляли ранелатом стронцію, 723 обробляли плацебо. Тривалість лікування складала 1101±321 днів. Доза ранелату стронцію, що вводиться, складала 2г/день. Після лікування спостерігалось, що біль у шлунку суттєво був зменшений у групі пацієнтів, яку обробляли ранелатом стронцію (щонайменше 30%), у порівнянні з групою пацієнтів, яких обробляли плацебо.