Спосіб отримання заміщенних 1,2,4,9-тетрагідропірано /3,4-b/ індол-1-уксусних кислот чи його фармацевтичноприйнятних солів

Є ще 2 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Способ получения замещенных 1, 3, 4, 9-тетрагидропирано (3,4-b)-индол-1-уксусных кислот общей формулы

где R1 - низший С1-С2-алкил; R2 и R3- водород или R2 и R3 вместе образуют группу -СН-СН-СН-СН-, входящую в состав бензольного ядра; R4 и R5 - водород или галоген, С1-С6 - алкил, или их фармацевтически приемлемых солей, отличаю­щийся тем, что замещенный изотин формулы

где R4 и R5 имеют указанные значения, подверга­ют конденсации со сложным эфиром енолята или карбоновой кислоты формулы

                                              

где R2 и R3 имеют указанные значения, в при­сутствии литий диизопропиламина при темпе­ратуре от (- 78) °С до комнатной в среде органического растворителя, полученное сое

                         

где R2- R5 имеют указанные значения, непос­редственно восстанавливают гидридом, таким как LіА1Н4, полученный триптофол формулы

где R2- R5 имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с метиловым сложным эфиром 3-метокси-2-алкеновой кислоты формулы

где R1 имеет указанные значения, полученный сложный метиловый эфир формулы

где R1- R5 имеют указанные значения, подвергают гидролизу и выделяют целевой продукт в свобод­ном виде или в виде фармацевтически приемлемой соли.

Текст

Изобретение касается гетероциклических веществ и, в частности, получения замещенных 1,3,4,9-тетрагидролирано £з,4-Ь]индол-1-уксусных кис Изобретение относится к способу получения новых соединений, замещенных 1,3,4 ,9-тетрагидропирано |_3,4-Ь]индол-1-уксусных кислот или их rbapмацевтнчески приемлемых солей, которые обладают противовоспалительным (51)4 С 07 D 491/052//(С 07 D 491/052, 2 0 9 : 0 2 , 3 0 9 : 0 2 ) , А 61 К 31/35, 31/475 лот или их фармацевтически приемлемых солеи общей (Ъ-лы -ш CH- CH r O-CR,-CH r C(0bOH где R^ - С

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Process for preparation of substituted 1,2,4,9-?tetrahydropyrano /3,4-b/ indole-1-acetic acids or pharmaceutically accepted salts thereof

Автори англійською

Alan Khovard Kats

Назва патенту російською

?????? ????????? ?????????? 1,2,4,9-???????????????? /3,4-b/ ?????-1-???????? ?????? ??? ??? ??????????????? ?????????? ?????

Автори російською

Алан Ховард Кац

МПК / Мітки

МПК: C07D 491/04, A61K 31/40, C07D 491/052, A61P 29/00, C07D 491/048, A61P 25/04

Мітки: індол-1-уксусних, 3,4-b, фармацевтичноприйнятних, отримання, спосіб, кислот, заміщенних, солів, 1,2,4,9-тетрагідропірано

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/10-3588-sposib-otrimannya-zamishhennikh-1249-tetragidropirano-34-b-indol-1-uksusnikh-kislot-chi-jjogo-farmacevtichnoprijjnyatnikh-soliv.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб отримання заміщенних 1,2,4,9-тетрагідропірано /3,4-b/ індол-1-уксусних кислот чи його фармацевтичноприйнятних солів</a>

Подібні патенти