Є ще 2 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Засіб для лікування еректильної дисфункції, який містить похідну 3(2Н)-піридазинону, представлену формулою (І):

 (І),

в якій R1 являє собою атом водню, С1-4 алкільну групу, С3-4 алкенільну групу або (СН2)nСО2R5, n є цілим числом від 1 до 4 і R5 являє собою атом водню або С1-4 алкільну групу;

R2 являє собою атом водню або С1-4 алкільну групу;

R3 і R4 кожний незалежно являє собою атом водню або С1-3 алкільну групу;

А являє собою простий зв'язок або лінійний або розгалужений С1-11 алкілен, в якому вуглецевий атом в лінійному ланцюзі може бути заміщений однією OR2 групою, в якій R2 має ті ж самі значення, що визначені вище;

Х являє собою атом хлору, атом брому, атом водню або ціаногрупу;

Y являє собою будь-який один з наступних замісників з (1) по (13):

(1) CO2R5, де R5 має ті ж самі значення, що визначені вище,

(2) ціаногрупа,

(3) OR6, де R6 являє собою атом водню. С1-4 алкільну групу або фенільну групу,

(4) тієнільна група,

(5) піридильна група,

(6),

де R7 та R8 кожний незалежно являє собою атом водню, С1-4 алкільну групу, С3-8 циклоалкільну групу, фенільну групу, тіазолільну групу або тіадіазолільну групу; або R7 та R8, взяті разом, утворюють лінійний або розгалужений C2-8 алкілен, який може бути заміщений С1-3 алкільною групою або фенільною групою, або утворюють морфолінове кільце з атомом азоту;

(7),

де R5 має ті ж самі значення, що визначені вище, і R9 являє собою фенільну групу, яка може бути заміщена атомом водню, С1-4 алкільною групою або атомом галогену;

 (8),

де R10 і R11 кожний незалежно являє собою атом водню, атом галогену, С1-4 алкільну групу, С1-4 ациламіногрупу, OR5, де R5 має ті ж самі значення, що визначені вище, NHSО2R9, деR9 має ті ж самі значення, що визначені вище, або S(О)m-R12, де m є цілим числом від 0 до 2, а R12 являє собою С1-4 алкільну групу;

 (9),

де R13 являє собою атом водню; R14 являє собою фенільну групу; або R13 і R14, взяті разом, утворюють С2-8 алкілен, який може бути заміщений лінійною С1-3 алкільною групою;

 (10),

де R15 являє собою атом водню або С1-4 алкільну групу;

R16 являє собою С1-4 алкільну групу; або R15 і R16, взяті разом, утворюють С2-8 алкілен, який може бути заміщений лінійною С1-3 алкільною групою;

 (11),

де R17 і R18 кожний незалежно являє собою С1-4 алкільну групу; або R17 і R18, взяті разом, утворюють С2-8 алкілен, який може бути заміщений лінійною С1-3 алкільною групою;

 (12),

де р дорівнює 1 або 2, k є цілим числом від 0 до 3 і R19 являє собою атом водню або атом галогену, або

 (13)

Аr являє собою будь-який один з наступних замісників з (1) по (5)

 (1),

де j дорівнює 0 або 1, R20 являє собою атом водню, атом галогену або OR12, де R12 має ті ж самі значення, що визначені вище,

 (2),

де Z1 являє собою атом кисню або атом сірки,

 (3),

де R21 являє собою атом водню або OR5, де R5 має ті ж самі значення, що визначені вище,

 (4),

де Z2 і Z3 кожний незалежно являє собою атом водню, атом галогену, С1-4 алкільну групу, OR22 (R22 являє собою атом водню або С1-4 алкільну групу), O-A1-Y1 (А1 являє собою лінійний або розгалужений С1-8 алкілен, a Y1 являє собою С1-4 алкільну групу або фенільну групу, яка може бути заміщена атомом галогену), CO2R5 (R5 має ті ж самі значення, що визначені вище), або

,

де R7 і R8 мають ті ж самі значення, як визначено вище, або

 (5),

де W утворює С1-8 алкілен, який може бути заміщений лінійною С1-3 алкільною групою, або її фармацевтично прийнятну сіль як активний інгредієнт.

2. Засіб для лікування еректильної дисфункції за п. 1, в якому R1 є атомом водню, Х є атомом хлору або атомом брому і R3 та R4 обидва є атомами водню.

3. Засіб для лікування еректильної дисфункції за п. 1 або 2, в якому Аr є піридильною групою, піридил-N-оксидом або фенільною групою, представленою формулою:

,

в якій Z2 та Z3 кожний незалежно являють собою атом водню, атом галогену, С1-4 алкільну групу або OR22, де R22 є атомом водню або С1-4 алкільною групою.

4. Засіб для лікування еректильної дисфункції за будь-яким з пп. 1-3, в якому Y є карбамоїльною групою, представленою формулою

,

в якій R7 та R8 кожний незалежно являє собою атом водню, С1-4 алкільну групу, С3-8 циклоалкільну групу або фенільну групу, або R7 і R8, взяті разом, утворюють С2-8 алкілен, який може бути заміщений С1-3 алкільною групою або фенільною групою, або утворюють морфолінове кільце з атомом азоту;

або фенільну групу, представлену формулою:

,

в якій R10 і R11 кожний незалежно являє собою атом водню, атом галогену, С1-4 алкільну групу, С1-4 ациламіногрупу, OR5, де R5 являє собою атом водню або С1-4 алкільну групу, NHSO2R9, де R9 являє собою фенільну групу, яка може бути заміщена атомом водню, С1-4 алкільною групою або атомом галогену, або S(О)m-R12, де m є цілим числом від 0 до 2 і R12 являє собою С1-4 алкільну групу.

5. Засіб для лікування еректильної дисфункції за п. 3, в якому Аr є піридильною групою, піридил-N-оксидом або фенільною групою, які можуть бути заміщені OR22, де R22 являє собою С1-4 алкільну групу.

6. Засіб для лікування еректильної дисфункції за будь-яким з пп. 1-5, в якому А являє собою лінійний або розгалужений С1-8 алкілен, в якому атом вуглецю в лінійному ланцюзі може бути заміщений однією гідроксильною групою (-ОН).

7. Засіб для лікування еректильної дисфункції за будь-яким з пп. 4-6, в якому Y є фенільною групою, представленою формулою:

,

в якій R10 і R11 кожний незалежно являє собою атом водню, атом галогену, С1-4 алкільну групу, С1-4 ациламіногрупу, OR5 (R5 являє собою атом водню або С1-4 алкільну групу, NHSO2R9 (R9 являє собою фенільну групу, яка може бути заміщена атомом водню, С1-4 алкільною групою або атомом галогену) або S(O)m-R12 (m є цілим числом від 0 до 2 і R12 являє собою С1-4 алкільну групу.

8. Засіб для лікування еректильної дисфункції за п. 7, в якому Y є фенільною групою, яка може бути заміщена атомом галогену.

9. Засіб для лікування еректильної дисфункції за будь-яким з пп. 5-8, в якому Аr є 3-піридильною групою.

10. Засіб для лікування еректильної дисфункції за п. 1, в якому сполука, яка представлена формулою (І), являє собою 4-бром-6-[3-(4-хлорфеніл)пропокси]-5-(3-піридилметиламіно)-3(2Н)-піридазинон або 4-бром-6-[3-(4-хлорфеніл)-3-гідроксипропокси]-5-(3-піридилметиламіно)-3(2Н)-піридазинон або їх фармацевтично прийнятну сіль.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Erectile dysfunction remedy comprising 3(2h)-pyridazinone derivative

Назва патенту російською

Средство для лечения эректильной дисфункции, содержащее производное 3(2н)-пиридазинона

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/501, A61P 15/10, A61K 31/50

Мітки: містить, дисфункції, 3(2н)-піридазинону, похідну, засіб, еректильної, лікування

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/10-73104-zasib-dlya-likuvannya-erektilno-disfunkci-shho-mistit-pokhidnu-32n-piridazinonu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Засіб для лікування еректильної дисфункції, що містить похідну 3(2н)-піридазинону</a>

Подібні патенти