A61K 31/501 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Енгельхардт Харальд, Джанні Давіде, Сметерст Крістіан

МПК: A61K 31/501, A61K 31/519, A61K 31/4985 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів

Завантаження...

Номер патенту: 114726

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Санг Му, Керріган Джон, О'Браєн Гері, Чун Етвуд, Цзінь Донован Ноель, Сан Роберт, Дейлз Наталі, Херлі Тімоті Брайєн, Шу Лей, Фазаль Алім

МПК: A61K 31/501, C07D 401/14, C07D 401/12 ...

Мітки: 1,4-дизаміщені, дефіцитом, аналоги, піридазину, станів, пов'язаних, лікування, способи

Формула / Реферат:

1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...

Противірусні сполуки проти rsv

Завантаження...

Номер патенту: 114531

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Вендевілль Сандрін Марі Елен, Коіманс Людвіг Поль, Тахрі Абделлах, Демен Самюель Домінік, Ху Лілі, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/498, A61K 31/435 ...

Мітки: сполуки, противірусні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (RI) формула RIабо її будь-яка стереоізомерна форма, деHet являє собою гетероцикл будь-якої з наступних формул (a), (b), (c), (d):кожен X незалежно являє собою С або N, за умови, що щонайменше два X являють собою С;кожен з R1a, R1b, R1c або...

Гетероароматичні сполуки та їх застосування як лігандів d1 допаміну

Завантаження...

Номер патенту: 112945

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Лі Чеваг, Доней Еймі Бет, Менте Скот Річард, О'Ніл Стівен Віктор, Єфрємов Іван Вікторовіч, рін Майкл Ерік, Гендерсон Жаклін Луїз, Роджерз Брюс Нільсен, Бродні Майкл Аарон, Чанґ Лі, рей Дейвід Лоуренс Фірман, Дейворен Дженніфер Елізабет

МПК: A61K 31/501, A61K 31/513, A61K 31/497 ...

Мітки: застосування, гетероароматичні, допаміну, сполуки, лігандів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І або ІА-1:, І , IA-1або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:кожен з Т1, Т2, Т3 та Т4 незалежно вибирають з групи, яка складається з Н, галогену, -CN, -SF5, -ОН, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, C1-6алкілу, C1-6галогеналкілу,...

Активуючі ampk гетероциклічні сполуки і способи їх використання

Завантаження...

Номер патенту: 112061

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Хітосі Ясуміті, Гофф Дейн, Пейан Дональд, Шо Саймон, Керролл Девід, Сінгх Раджиндер

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4427, A61K 31/501 ...

Мітки: сполуки, способи, гетероциклічні, використання, активуючі

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка характеризується структурною формулою або,або її фармацевтично прийнятна сіль, або її сольват або гідрат, де:R1 являє собою Н, -(С1-С4алкіл), -С(О)-(С1-С4алкіл) або -С(О)О-(С1-С4алкіл);кожен R3 незалежно вибирають з -(С1-С6алкіл),...

Ароматична гетероциклічна сполука дигідрокси

Завантаження...

Номер патенту: 111861

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Наканісі Кеіта, Ніімі Тацуа, Наматаме Ісідзі, Варізая Масаіці, Харада Кацуя, Хондо Такесі

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4418 ...

Мітки: гетероциклічна, дигідрокси, ароматична, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, що являє собою4-гідрокси-6-{2-[4-(трифторметил)феніл]етил}піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(4-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,6-[2-(біфеніл-4-іл)етил]-4-гідроксипіридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(3-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(2-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(1-нафтил)етил]піридазин-3(2Н)-он або її сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє...

Сполуки піридазинону та їх використання як інгібіторів daao

Завантаження...

Номер патенту: 111851

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Кінсела Наташа, Мілер Девід, Лівермор Девід, Мерчант Кевін, Фарнабі Вільям, Кер Катріна, Філдхаус Шарлот, Хезел Кетрін

МПК: A61K 31/501, A61P 25/18, A61K 31/50 ...

Мітки: піридазинону, інгібіторів, сполуки, використання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) , (I) у якійR1 означає атом гідрогену або фтору або трифторметильну групу;R2 означає групу -X-Y-R3;кожен з X та Y незалежно означає зв'язок, атом оксигену або групу -С(O), -S(O)n, -C(O)NR4, -S(O)2NR4, -NR4,,

Етинільні похідні як позитивні алостеричні модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110378

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Жолідон Сініз, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/44, A61K 31/4406 ...

Мітки: алостеричні, модулятори, mglur5, етинільні, позитивні, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеX позначає N або C-R, де R позначає водень або галоген;G позначає N або СН;за умови, що максимально один з G або X може бути азотом;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені атомом галогену;R2 позначає водень, C1-4алкіл, гідрокси, C1-4алкокси або С(О)О-бензил;R3, R3', R4, R4', R6,...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Додс Хенрі, Кюльцер Раймунд, ХАУЕЛЬ Норберт, Чечі Анджело, Юнг Біргіт

МПК: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506 ...

Мітки: брадикінінового, дизаміщені, рецептора, тетрагідрофуранільні, антагоністи, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Карбоксамідні сполуки і способи їхнього застосування

Завантаження...

Номер патенту: 106600

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Сюй Сян, Хун Хой, Дарвіш Іхаб С., Сінгх Раджиндер

МПК: A61K 31/501, A61P 9/00, A61P 3/00 ...

Мітки: їхнього, способи, застосування, карбоксамідні, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука структурної формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де            Q являє собою -(С0-С3-алкіл)-;            циклічна система, позначена "А", являє собою гетероарил або арил;            кожний R5 незалежно вибраний з -(С1-С3-галогеналкілу), галогену або -CN;і            у являє собою...

Похідні піридазину як інгібітори smo

Завантаження...

Номер патенту: 105181

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Юсуфф Наіїм, Лагу Барат, Пейкерт Стефан, Чен Жуоліанг, Хі Фенг, Міллер-Мослін Керен

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/501 ...

Мітки: інгібітори, піридазину, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка являє собою 2-[(R)-4-(6-бензил-4,5-диметилпіридазин-3-іл)-2-метил-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіразиніл-5'-іл]пропан-2-ол або його фармацевтично прийнятну сіль.            2. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість 2-[(R)-4-(6-бензил-4,5-диметилпіридазин-3-іл)-2-метил-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіразиніл-5'-іл]пропан-2-олу або його фармацевтично прийнятної солі та...

Заміщені піридин-2-они й піридазин-3-они

Завантаження...

Номер патенту: 103327

Опубліковано: 10.10.2013

Автори: Макінтош Джоуел, Лу Бредлі Е., Д'юдні Ноулан Джеймс, Кондру Рама К., Лоу Янь, Сот Майкл, Оуенз Тімоті Д.

МПК: A61P 9/02, C07D 401/10, A61K 31/501 ...

Мітки: піридазин-3-они, заміщені, піридин-2-они

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, II, III або IV:, (I), (II), (III), (IV)            в якій:            R означає Н,...

Заміщені спіроциклічні похідні піперидину як ліганди рецепторів гістаміну-3 (h3)

Завантаження...

Номер патенту: 100877

Опубліковано: 11.02.2013

Автори: Хадкінз Роберт Л., Данду Реддеппаредді, Сундар Бабу Г.

МПК: A61K 31/501, C07D 491/10, A61P 25/00 ...

Мітки: похідні, гістаміну-3, ліганди, піперидину, спіроциклічні, заміщені, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, суміш стереоізомерних форм або її фармацевтично прийнятна сіль,            де:            R1 являє собою С3-С8-циклоалкіл;            W являє собою -СН2, -СН2СН2- або -СН2-О-;            k дорівнює 0, 1 або 2; m дорівнює 0, 1 або 2; а сума m і k дорівнює 1, 2 або...

Піперидиніламінопіридазини і їх застосування як швидкодисоціюючих антагоністів рецептора допаміну 2

Завантаження...

Номер патенту: 98940

Опубліковано: 10.07.2012

Автори: МакДональд Грегор Джеймс, Андрес-Жиль Хосе Ігнасіо, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, ван Гоол Мішель Люк Марія

МПК: C07D 401/12, A61K 31/501, A61P 25/18 ...

Мітки: швидкодисоціюючих, застосування, рецептора, допаміну, піперидиніламінопіридазини, антагоністів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або її стереоізомерна форма, де            R є воднем або С1-6алкілом;            R1 є фенілом; фенілом, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-4алкілу, С1-4алкокси, перфторС1-4алкілу і...

Похідні циклопропіламіну як модулятори н3-гістамінового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 98772

Опубліковано: 25.06.2012

Автори: Блек Лоренс А., Лю Хуацин, Кауерт Марлон Д., Беннані Юссеф Д.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4196, A61K 31/4025 ...

Мітки: модулятори, н3-гістамінового, рецептора, циклопропіламіну, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір, амід або проліки, де:            один з R1 і R2 означає групу формули -L2-R6а-L3-R6b;            інший з R1 і R2 вибраний з групи, яка складається з атома водню, алкілу, алкокси, галогену, ціано і тіоалкокси;            R3, R3a і R3b кожний незалежно...

Заміщені 2-гетероарилом бензотіофени та бензофурани

Завантаження...

Номер патенту: 98481

Опубліковано: 25.05.2012

Автори: Венсбо Давід, Арзель Ерван, Свен Брітт-Марі

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4436, C07D 405/04, A61K 31/443 ...

Мітки: бензофурани, бензотіофени, заміщені, 2-гетероарилом

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Ia,  (Ia)            де            R1 вибрано з групи: Н, галоген, метил, С1-5флуороалкіл, С1-3алкіленОС1-3алкіл, С1-3алкіленОС1-3флуороалкіл, С1-3алкіленNН2, С1-3алкіленNНС1-3алкіл, С1-3алкіленN(С1-3алкіл)2, С1-3алкіленNНС1-3флуороалкіл, С1-3алкіленN(С1-3флуороалкіл)2, С1-3алкіленN(С1-3алкіл)С1-3флуороалкіл, гідрокси,...

Похідні піридиазинону для лікування пухлин

Завантаження...

Номер патенту: 95934

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Шадт Олівер, Блаукат Андрее, Дорш Дітер

МПК: A61K 31/50, A61P 35/00, A61K 31/501 ...

Мітки: пухлин, лікування, похідні, піридиазинону

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи:   № Структура та/або назва   "А1"   "А2"   "A3"

Піридазинонові похідні, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 95644

Опубліковано: 25.08.2011

Автори: Джозеф Курт А., Натсен Ларс Дж. С., Зуллі Еллісон Л., Хадкінз Роберт Л., Тао Мін, Бекнелл Надін К., Хостетлер Грег

МПК: A61K 31/502, A61K 31/5025, A61K 31/501 ...

Мітки: захворювань, похідні, композиція, піридазинонові, фармацевтична, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іе:або її стереоізомерна форма, суміш стереоізомерних форм або фармацевтично прийнятна сіль,            де:            R1 являє собою піперидиніл або піролідиніл, необов'язково заміщений 1-3 групами R20;            R12 являє собою Н, С1-С6-алкіл, циклоалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероциклоалкіл,...

Похідні піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну як швидко дисоціюючі антагоністи рецептора дофаміну 2

Завантаження...

Номер патенту: 94058

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: МакДональд Грегор Джеймс, Ланглуіс Ксав'єр Джін Майкл, Кенніс Лудо Едмонд Джозефін, ван Роосброеск Явес Еміль Марія, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, Де Браян Марсель Франс Леопольд

МПК: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/501 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, похідні, швидкої, дофаміну, дисоціюючі, піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват або її стереоізомерна форма, в якій            R являє собою водень або С1-6алкіл;            R1 являє собою феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожний з яких незалежно вибраний з групи, що включає водень, галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси,...

Застосування n-арилдіазаспіроциклічних сполук для лікування залежностей

Завантаження...

Номер патенту: 92327

Опубліковано: 25.10.2010

Автори: Клюцик Йозеф, Гатто Грегорі Дж., Бхатті Балвіндер Сінгх

МПК: A61K 31/435, A61K 31/438, A61K 31/444 ...

Мітки: n-арилдіазаспіроциклічних, лікування, залежностей, сполук, застосування

Формула / Реферат:

            Спосіб лікування лікарської залежності, нікотинової залежності і/або ожиріння, що включає введення ефективної кількості 7-(3-піридил)-1,7-діазаспіро[4.4]нонану або його фармацевтично прийнятної солі.

Інгібітори взаємодії між mdm2 та p53

Завантаження...

Номер патенту: 91027

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Артс Жанін, Мейєр Крістоф, Вермут Камілл Жорж, Лакрамп Жан Фернан Арман, Гетлен Бруно, Шент'єс Бруно, Жубер Мурель, Лігні Яннік Еме Едді, Чока, Імре Крістіан Франсіс, Контрерас Жан-Марі, ван Хійфте Люк

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/501, A61K 31/519, A61K 31/4709 ...

Мітки: інгібітори, взаємодії

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)її N-оксидна форма, адитивна сіль або стереохімічно ізомерна форма, деm являє собою 0, 1 або 2, та, коли m дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;n являє собою 0, 1, 2 або 3, та, коли n дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;р являє собою 0 або 1, та, коли р дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;s являє...

Похідна сполука пропан-1,3-діону або її сіль

Завантаження...

Номер патенту: 90894

Опубліковано: 10.06.2010

Автори: Такахасі Тацухіса, Кінояма Ісао, Кусаяма Тосіюкі, Хірано Масаакі, Кавамінамі Ейдзі, Сін Такасі, Охнукі Кей, Хісаміті Хіроюкі, Сімада Іцуро, Койке Таканорі, Ямамото Хірофумі, Мацумото Сунітіро, Осода Кадзухіко

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61K 31/4184 ...

Мітки: сполука, похідна, сіль, пропан-1,3-діону

Формула / Реферат:

1. Похідне пропан-1,3-діону, представлене загальною формулою (І), або його фармацевтично прийнятна сіль:Формула 16, (I)де символи в зазначеній формулі мають наступні значення:А - необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил,цикл В - бензольний цикл або тіофеновий цикл,цикл С - бензольний цикл або 5-7-членний...

Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів фдe4

Завантаження...

Номер патенту: 88472

Опубліковано: 26.10.2009

Автори: Буіл Альберо Марія Антонія, Даль П'яц Вітторіо, Грасія Феррер Хорді, Гаррідо Рубіо Йоланда, Талтавулл Молл Хоан, Пагес Сантакана Ллуіс Мікель

МПК: A61K 31/50, A61P 11/16, A61K 31/501 ...

Мітки: похідні, інгібіторів, піридазин-3(2н)-ону, фде4, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)(І),у якійR1 означає:атом водню;алкільну, алкенільну або алкінільну групу, яка необов'язково містить один або більшу кількість замісників, вибраних із групи, яка включає атоми галогену й гідрокси-, алкокси-, арилокси-, алкілтіо-, арилтіо-, оксо-, аміно-, моно- і діалкіламіно-, ациламіногрупу, гідроксикарбонільну,...

Похідні піридазинону як агоністи рецептора тиреоїдного гормону

Завантаження...

Номер патенту: 88104

Опубліковано: 10.09.2009

Автори: Хейнз Ненсі-Еллен, П'єтраніко-Коле Шеррі Лінн, Скотт Натан Роберт, Тіллі Джефферсон Райт, Кертеш Деніс Джон, Тхаккар Кшітій Чхабільбхай, Со Сун-Сау, Цянь Імінь

МПК: A61P 5/16, C07D 237/14, A61K 31/501 ...

Мітки: рецептора, похідні, агоністи, піридазинону, тиреоїдного, гормону

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І):, (I)де:А являє собою О, СH2, S, SO або SO2;Х та Y кожний незалежно вибраний із групи, яка складається з Br, C1 та -СН3;R1 вибраний із групи, яка складається з:-(СН2)nСООН;-ОСН2СООН;-NHC(=O)COOH;-NHCH2COOH; та...

Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів фде4

Завантаження...

Номер патенту: 87691

Опубліковано: 10.08.2009

Автори: Ворреллоу Грехем, Карраскал Рієра Марта, Масдеу Маргалеф Марія дель Кармен, Лумерас Амадор Венсеслао, Агілар Іскіердо Нуріа, Грасіа Феррер Хорді, Даль П'яц Вітторіо

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 11/06 ...

Мітки: інгібіторів, піридазин-3(2н)-ону, застосування, фде4, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає:атом водню;алкільну, алкенільну або алкінільну групу, яка необов'язково містить один або більшу кількість замісників, вибраних із групи, яка включає атоми галогену й гідрокси-, алкокси-, арилокси-, алкілтіо-, арилтіо-, оксо-, аміно-, моно- і діалкіламіно-, ациламіногрупу, гідроксикарбонільну,...

Інгібітори вірусної полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 86962

Опубліковано: 10.06.2009

Автори: Стаммерс Тімоті А., Бол'є П'єр Луі, Тсантрізос Юла С., Ранкур Жан, Тавонекхам Боункхам, Брошю Крістіан, Шабо Катерін, Пуар'є Мартен

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/41 ...

Мітки: полімерази, інгібітори, вірусної

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де  між двома атомами С означає подвійний зв'язок і

Арил- та гетероарилпіперазини

Завантаження...

Номер патенту: 83187

Опубліковано: 25.06.2008

Автори: Дьорвальд Флоренціо Зарагоза, Петтерссон Інгрід, Холвег Ролф, Пешке Бернд, Стефенсен Хенрік

МПК: A61K 31/495, A61K 31/498, A61K 31/496 ...

Мітки: гетероарилпіперазини, арил

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (II): (II),деR2 є воднем або C1-4-алкілом,R1 представляє• розгалужений C4-6-алкіл, розгалужений C4-6-алкеніл або розгалужений C4-6-алкініл за умови, що R1 не є ізобутилом,• C3-5-циклоалкіл, C3-7-циклоалкеніл або C3-6-циклоалкеніл-C1-3-алкіл,A представляє групу формули:

Сполуки, що діють на глюкокіназу

Завантаження...

Номер патенту: 83182

Опубліковано: 25.06.2008

Автори: Баукер С'юзанн Сексон, Блок Майкл Говард, Джеймз Роджер, Боід Скотт, Гарґрівз Родні Брайян, Маккерречер Даррен, Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Джоунз Кліффорд Дейвід, Джонстон Крейґ

МПК: A61K 31/192, A61K 31/165, A61K 31/167 ...

Мітки: глюкокіназу, сполуки, діють

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...

Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів pde4

Завантаження...

Номер патенту: 82420

Опубліковано: 10.04.2008

Автори: Агілар Іскіердо Нуріа, Буіл Альберо Маріа Антоніа, Верджеллі Клаудіа, Лумерас Амадор Венсеслао, Джованноні Маріа Паола, Грасіа Феррер Хорді, Гаррідо Рубіо Іоланда, Даль П'яц Вітторіо

МПК: A61K 31/50, A61P 11/06, A61K 31/501 ...

Мітки: піридазин-3(2н)-ону, похідні, застосування, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Похідне піридазинону формули (І) (I),деR1 означає:атом водню,групу, вибрану з наступних груп: ацил, алкоксикарбоніл, карбамоїл, моноалкілкарбамоїл або діалкілкарбамоїл;алкіл, алкеніл або алкініл, які необов'язково заміщені одним або більше замісниками, вибраними із групи, яка включає галоген, гідрокси, алкокси, арилокси,...

Піразоли, спосіб їх отримання і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 82223

Опубліковано: 25.03.2008

Автори: Шань Фен, Боріак-Сйодін Паула Енн, Петтер Раселл К., Лі Вен-Чернг, Картер Мерібет, Корнебайс Марк, Понтз Тімоті У., Лінг Леона, Сунь Ліхун, Сінгх Джусвіндер, Чуацюй Клаудіо

МПК: A01N 43/40, A01N 43/42, A01N 43/58 ...

Мітки: піразоли, застосування, спосіб, отримання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):або її N-оксид або фармацевтично прийнятна сіль;декожен Ra незалежно являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, ацил, галоген, гідрокси, аміно, нітро, оксо, тіоксо, ціано, гуанідино, амідино, карбокси, сульфо, меркапто, алкілсульфаніл, алкілсульфініл, алкілсульфоніл, амінокарбоніл, алкілкарбоніламіно,...

Сполуки триазолу, придатні для використання в терапії

Завантаження...

Номер патенту: 79674

Опубліковано: 10.07.2007

Автори: Расселл Рейчел Джейн, Джонсон Патрік Стівен, Стоубі Алан, Браянс Джастін Стівен, Рікманс Томас, Вейман Крістофер Пітер

МПК: A61K 31/55, A61K 31/501, A61K 31/4427 ...

Мітки: придатні, триазолу, сполуки, використання, терапії

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна, деV представляє (СН2)d(О)е-, -СО- або -СН(С1-6 алкіл)-;W означає -О-,-S(О)а- або -N(R1)-;R1 представляє Н, С1-6 алкіл, (СН2)bСОR, СО(СН2)bNR2R3, SО2R2, (СН2)cОR2, (СН2)cNR2R3 або (СН2)bhet1;hеt1 представляє насичений або ненасичений гетероцикл з 3-8 атомами, що...

N-піразинілфенілсульфонаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання, спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби, спосіб лікування запальної хвороби

Завантаження...

Номер патенту: 79255

Опубліковано: 11.06.2007

Автори: Кіндон Ніколас, Джонсон Тімоті, Робертс Брайан, Стокс Майкл, Бакстер Ендрю

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/501 ...

Мітки: опосередкованої, запальної, фармацевтична, основі, n-піразинілфенілсульфонаміди, одержання, хемокіном, варіанти, композиція, спосіб, лікування, хвороби

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтичнo прийнятна сіль або сольват:  ,в якій:R1, R2 та R3 незалежно представляють гідроген, галоген, ціаногрупу, CF3, ОСF3, ОС1-6алкіл або С1-6алкіл,R4 представляє галоген, CO2R12,С1-6алкоксил, де алкіл може утворювати 3-6-членне насичене кільце або може бути заміщеним 1-3 атомами флуору або...

Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів

Завантаження...

Номер патенту: 79113

Опубліковано: 25.05.2007

Автори: Мехл Брайан Стефан, Савін Кеннет Аллен, Гонг Жан Ерік, Хембре Ерік Джеймз, Гардінієр Кевін Мет'ю, Ремік Дейвід Майкл, Джангхейм Луіс Ніколаус, Робертсон Майкл Алан, Амегадзі Алберт Кудзові

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4192 ...

Мітки: похідні, антагоністи, тахікінінів, триазолу, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...

Спірогідантоїнові сполуки та їх застосування як протизапальних засобів

Завантаження...

Номер патенту: 78973

Опубліковано: 10.05.2007

Автори: Ніколе Ерік Антуан, Лоне Мішель, Івановіч Едвін Дж., Дхар Т.Г.Мюрейлі, Потен Домінік, Меле Магелі Жаннін Блонден

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...

Мітки: протизапальних, спірогідантоїнові, застосування, засобів, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука, описувана формулою (І)   ,(I)її енантіомери, діастереомери і фармацевтично прийнятні солі, гідрати, сольвати і їх проліки, яка відрізняється тим, щоL і К, взяті незалежно, являють собою О або S;Z являє собою N або CR4b;Аr являє собою арил або гетероарил;G приєднаний до кільця А в точці Т або М; і (і) коли G приєднаний...

Похідні хінуклідину та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 78812

Опубліковано: 25.04.2007

Автори: Йерґенсен Тіно Дюрінґ, Нільсен Ельсебет Естерґор, Петерс Дан, Ольсен Гуннар М., Арінґ Філіп К.

МПК: A61K 31/439, A61K 31/444, A61K 31/4709 ...

Мітки: хінуклідину, застосування, похідні

Формула / Реферат:

1. Хінуклідинове похідне формули   , (І)його енантіомер, суміш його енантіомерів, його фармацевтичнo прийнятна адитивна сіль, або його онієва сіль, де,----------- зображує можливий подвійний зв'язок;n=1, 2 або 3;X - лінкер з групи: -O-, -O-СН2-, -O-CH2-CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -CH2-, -S-CH2-CH2-, -СH2, -C(=CH2)-,-NH-, -N(алкіл)-, -С(=O)-,...

N-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, їх застосування та проміжні сполуки для їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 78291

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Шушан Едіт, Надь Лайош Т., Бата Імре, БАЛАЖ Ласло, Баторі Шандор, Урбан-Сабо Каталін, Капуі Зольтан, Варга Мартон, Арані Петер, САБО Тібор, Боронкаі Ева, Канаі Карой, Бові Філіп

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/454 ...

Мітки: n-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, фармацевтична, сполуки, одержання, спосіб, застосування, композиція, проміжні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)   , (I)деR1 означає азотовмісний ароматичний замісник, що містить одне або два ароматичних кільця, переважно піридильне, піридазинільне, піримідинільне, піразинільне, імідазолільне, піразолільне, тіазолільне, ізотіазолільне, оксазолільне, ізоксазолільне, оксадіазолільне, хінолінільне, ізохінолінільне, цинолінільне,...

Низькомолекулярні органічні регулятори клітинної проліферації

Завантаження...

Номер патенту: 78225

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Бойд Едвард Ендрю, Прайс Стівен, Стіббард Джон Херрі Александер, Бекстер Ентоні Дейвід, Франк-Каменецкі Марія, Портер Джеффрі, Рубін Лі Л.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/381 ...

Мітки: клітинної, органічні, регулятори, проліферації, низькомолекулярні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (IX),де, наскільки дозволяють валентність і стабільність,Аr являє собою заміщене або незаміщене арильне чи гетероарильне кільце;Х вибраний з -С(=O)-, -C(=S)-, -S(O2)-, -S(O)- та метиленової групи, можливо заміщеної 1-2 нижчими алкілами;Y у кожному випадку відсутній;Z відсутній або являє собою заміщене...

Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78032

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, ван Емелен Крістоф, ван Брандт Свен Францискус Анна, де Вінтер Ханс Луіс Йос, Артс Жанін, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Меерпоель Лівен, Понселе Віржині Софі, Бакс Лео Якобус Йозеф, Дяткін Олексій Борисович

МПК: A61K 31/497, A61K 31/495, A61K 31/496 ...

Мітки: сульфонілпохідні, гістондезацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або

Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції

Завантаження...

Номер патенту: 77456

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Філіпскі Кевін Джеймс, Казіміро-Гарсіа Агустін, Бігж Крістофер Франклін, Корт Джеффрі Томас, Дадлі Данетт Андреа, ван Хейс Чад Алан, Едмундс Джеремі Джон

МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/4015 ...

Мітки: інгібітори, серинпротеаз, інших, фактора, коагуляції, втягнутих, каскад

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом, 

Похідні піридазин-3(2н)-ону як інгібітори фосфодіестерази 4 (pde4)

Завантаження...

Номер патенту: 77532

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Верджеллі Клаудіа, Агілар Іскіердо Нуріа, Даль П'яц Вітторіо, Джованноні Маріа Паола

МПК: A61K 31/50, A61P 1/04, A61K 31/501 ...

Мітки: фосфодіестерази, інгібітори, pde4, похідні, піридазин-3(2н)-ону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)                                               ,  (I)у якій R1 являє собою:- атом водню;- групу, вибрану з ацилу, алкоксикарбонілу, карбамоїлу, моноалкілкарбамоїлу або діалкілкарбамоїлу;- алкільну групу, яка необов'язково заміщена одним або більше замісниками, вибраними з атомів галогену й груп гідрокси, алкокси,...