Фармацевтична композиція для лікування депресії і спосіб її одержання

1. Фармацевтична композиція для лікування депресії, яка містить: - екстракт женьшеню, екстрагований з 3А - 10А масових частин женьшеню, який містить В % гінсенозиду, причому добуток В і А лежить в діапазоні від 20 до 40, а А варіюється в діапазоні від 0,2 до 40; і - від 0,2С до 0,8С масових частин кислоти, спорідненої з гліциризовою кислотою, яка має D %-ну чистоту, причому добуток D і С лежить в діапазоні від 80 до 98, а С варіюється в діапазоні від 0,8 до 98, де В і D є менше ніж 100. 2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що женьшень вибраний з групи, що складається з водного екстракту женьшеню і етанольного екстракту женьшеню, а кислота, споріднена з гліциризовою кислотою, вибрана з гліциризової кислоти і гліциретової кислоти. 3. Фармацевтична композиція за п. 2, яка відрізняється тим, що етанольний екстракт женьшеню містить від 20 до 40 % гінсенозиду, а чистота кислоти, спорідненої з гліциризовою кислотою, складає від 80 до 98 %. 4. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що вона додатково містить екстракт ююби, екстрагований з 0,05Е - 0,2Е масових частин плодів ююби, який містить F % циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) ююби, причому добуток F і Е складає від 0,5 до 3, Е варіюється в діа 2 (19) 1 3 Представлений винахід стосується фармацевтичної композиції. Конкретніше, винахід стосується фармацевтичної композиції, основним ефектом якої є лікування депресії. Представлений винахід також стосується способу отримання фармацевтичної композиції, основним ефектом якої є лікування депресії. Депресія є вельми поширеним захворюванням. Згідно статистиці, приблизно 25% жінок у всьому світі протягом життя зазнавали депресії, також зазнавали депресії приблизно 10% чоловіків (див. Morden Psychology, автор Ch'un-Hsing Chang). Всесвітня Організація Охорони (ВООЗ) здоров'я писала: «Інцидентність депресії у всьому світі складає приблизно 11%. На даний час в світі є приблизно 340 мільйонів психологічно пригнічених пацієнтів, і їх кількість постійно збільшується. Дослідження показали, що в найближчі 20 років депресія стане другою по поширеності хворобою в світі». В даний час антидепресантні фармакологічні препарати на внутрішньому і зарубіжному ринках є, головним чином, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС, англомовна абревіатура - SSRI, від «selective serotonin reuptake inhibitors»), такими як Прозак (Prozac, флуоксетину гідрохлорид), Паксил (Paxil, Пароксетин, або пароксетину гідрохлорид), Золофт (Zoloft, сертраліну гідрохлорид) і т.п. Ці фармацевтичні препарати діють шляхом підвищення частки і вмісту серотоніну в організмі людини для зниження і полегшення симптомів депресії. Всі фармацевтичні препарати такого роду виявляють побічні ефекти різної вираженості. Опубліковано результати досліджень, які показують, що ці фармацевтичні препарати можуть виправляти хімічний дисбаланс в організмі людині, хоча набагато частіше вони не можуть нормалізувати стан пацієнта. Останніми роками питання про те, чи є антидепресантні фармацевтичні препарати, такі як Прозак, шкідливими, стало серйозною соціальною проблемою, оскільки в 1996р. було виявлено, що шкідливим є Паксил. Паксил безперервно відкликався з ринку, починаючи з 2001р. У червні 2004р. Генеральний прокурор штату Нью-Йорк висунув звинувачення проти компанії GlaxoSmithKline з Великобританії в тому, що вона навмисно приховала науковий звіт про зв'язок між прийомом Паксилу і «підвищеним ризиком суїцидальної поведінки і суїцидальних тенденцій у підлітків». В світлі сучасної ситуації пошук нового покоління фармацевтичних препаратів з меншими побічними ефектами і більш вираженими/більш ефективними антидепресантними якостями став центром уваги всього фармацевтичного світу. Тому автори представленого винаходу зробили спробу вирішити вищеописану проблему, що існує на сучасному рівні техніки. Для подолання недоліків сучасної технології задачею даного винаходу є створення фармацевтичної композиції на основі трав, основним ефектом якої є антидепресантний ефект. Її можна ви 92739 4 користовувати як фармацевтичний препарат або як харчову (тобто, біологічно активну) добавку для поліпшення стану при депресії. Згідно одному з аспектів даного винаходу передбачена фармацевтична композиція для лікування депресії. Фармацевтична композиція містить, щонайменше, одну з наступних композицій вихідних речовин: (А) від 4 до 18 масових частин женьшеню і від 3 до 14 масових частин кореня солодки (лакричника); (В) екстракт женьшеню, екстрагований з 4-18 масових частин женьшеню, і екстракт солодки, екстрагований з 3-14 масових частин солодки; (С) від 4 до 18 масових частин женьшеню і екстракт солодки, екстрагований з 314 масових частин кореня солодки; і (D) екстракт женьшеню, екстрагований з 4-18 масових частин женьшеню, і від 3 до 14 масових частин кореня солодки. Переважно, фармацевтична композиція додатково містить від 3 до 14 масових частин плодів ююби («китайського фініка») або екстракт ююби, екстрагований з 3-14 масових частин плодів ююби, причому екстракт ююби є або водним екстрактом ююби, або екстрактом ююби на основі етилового спирту. Переважно, фармацевтична композиція також містить від 4 до 8 масових частин плодів ююби або екстракту ююби, екстрагованого з 4-8 масових частин плодів ююби. Переважно, композиція (А) вихідних речовин містить від 7 до 11 масових частин женьшеню і від 4 від 8 масових частин кореня солодки. Переважно, екстракт женьшеню, що входить до складу композиції (В) вихідних речовин, екстрагований з 7-11 масових частин женьшеню, а екстракт солодки екстрагований з 4-8 масових частин кореня солодки. Фармацевтична композиція може включати фармакологічно прийнятну добавку, або може не містити її. Переважно, фармацевтичну композицію отримують у формі, вибраній з групи, що складається з порошку, капсули, пігулки і пілюлі. Переважно, екстракт женьшеню є або водним екстрактом женьшеню, або етанольним екстрактом женьшеню, а екстракт солодки є або водним екстрактом солодки, або етанольним екстрактом солодки. Згідно іншому аспекту даного винаходу передбачено фармацевтичну композицію для лікування депресії. Фармацевтична композиція включає: екстракт женьшеню, екстрагований з ЗА~10А масових частин женьшеню, і який містить В% гінсенозиду, причому добуток В і А лежить в діапазоні від 20 до 40, а А варіюється в діапазоні від 0,2 до 40; і від 0,2С до 0,8С масових частин кислоти, спорідненої з гліциризовою кислотою, що має D%-нy чистоту, причому добуток D і С лежить в діапазоні від 80 до 98, а С варіюється в діапазоні від 0,8 до 98. Переважно, женьшень є або водним екстрактом женьшеню, або етанольним екстрактом женьшеню, а кислота, споріднена з гліциризовою кис 5 92739 6 лотою, є або гліциризовою кислотою, або гліциреКонкретніше, у фармацевтичній композиції згітовою кислотою. дно зданим винаходом присутні тільки 2 або 3 фаПереважно, етанольний екстракт женьшеню рмацевтичних засоби - корінь женьшеню, корінь містить від 20 до 40% гінсенозиду, а ступінь чистосолодки і/або плоди ююби. ти кислоти, спорідненої з гліциризовою, складає Женьшень: Женьшень містить аденілатциклавід 80 до 98%. зу (АЦ) для стимуляції аденозину і інгібітор фосПереважно, фармацевтична композиція додафодіестерази. Аденілатциклаза і інгібітор фосфотково містить екстракт ююби, екстрагований з діестерази діють синергічно і спільно підвищують 0,05Е-0,2Е масових частин плодів ююби, і містить вміст цАМФ в клітинах. Женьшень сприяє прохоF% циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) дженню фенілаланіну через гематоенцефалічний ююби, причому добуток F і Ε складає від 0,5 до 3, бар'єр для підвищення синтезу допаміну (ТАК) і Ε варіюється в діапазоні від 0,005 до 3, а екстракт норепінефрину (НЕ); за рахунок цього збільшуююби є або водним екстрактом ююби, або етаноються концентрації допаміну і норепінефрину. льним екстрактом ююби. Солодка: Гліциризова кислота і гліциретова Переважно, етанольний екстракт ююби міскислота, що містяться в корені солодки, є сильнитить від 0,5 до 3 цАМФ ююби. ми інгібіторами фосфодіестерази цАМФ. ІнгібуПереважно, екстракт женьшеню є етанольним вання фосфодіестерази цАМФ знижує розкладанекстрактом, екстрагованим з 4-6 масових частин ня цАМФ, і за рахунок цього збільшується женьшеню, і містить від 25 до 35% гінсенозиду, використання цАМФ в центральній нервовій сискислотою, спорідненою з гліциризовою кислотою, є темі. гліциретова кислота в кількості від 0,3 до 0,5 маЮюба: Ююба містить велику кількість речовин, сових частин з 85-95%-ною чистотою, і фармацевсхожих з цАМФ. Зовнішній негідратований цАМФ тична композиція додатково містить етанольний може приймати участь в розповсюдженні цАМФ по екстракт ююби, екстрагований з 0,08-0,12 масових організму і використовуватися для виконання фунчастин плодів ююби, який містить від 0,8 до 1,2% кції ферменту, при цьому вміст цАМФ в клітинах чистого цАМФ ююби. збільшується. Фармацевтична композиція може включати Женьшень, солодка і ююба, що входять до фармакологічно прийнятну добавку, або не містискладу фармацевтичної композиції згідно з даним ти її. винаходом, об'єднані і діють спільно, стимулюючи Переважно, фармацевтичну композицію отриаденілатциклазу з підвищенням концентрації мують у формі, вибраній з групи, що складається з цАМФ в клітинах мозку і інгібуючи фосфодіестерапорошку, капсули, пігулки і пілюлі. зу цАМФ із зниженням розкладання цАМФ і підвиЗгідно іншому аспекту представленого винащенням використання цАМФ. Збільшення конценходу, передбачено спосіб отримання фармацевтитрації і активності цАМФ може стимулювати синтез чної композиції. Спосіб отримання включає настуі вивільнення нейромедіаторів, таких як норепінепні стадії: (1) настоювання від 4 до 18 масових фрин і т.п. (див. схожий опис ролі цАМФ в синтезі частин женьшеню в розчині етанолу з концентракатехоламінів (КА) в монографії Volume One, цією етанолу, що складає від 60 до 77% з отриPrinciples of Neurosciences). Цей процес є механізманням першого екстракту; (2) настоювання від 4 мом антидепресантної дії даної композиції згідно з до 18 масових частин кореня солодки у воді з уявленнями сучасної фармакології. отриманням другого екстракту; і (3) змішування і Іншими словами, для того, щоб вирішити зафільтрація першого екстракту і другого екстракту з дачу даного винаходу, переважним масовим вмісотриманням фармацевтичної композиції. том компонентів в композиціях згідно з цим винаПереважно, спосіб отримання додатково ходом є наступні. включає стадію: (4) екстрагування від 3 до 14 ма1. Композиція 1: від 4 до 18 масових частин сових частин плодів ююби в розчині етанолу з женьшеню і від 3 до 14 масових частин кореня концентрацією, що дорівнює від 60 до 75%, з солодки. отриманням третього екстракту, і додавання треПереважний склад лікарського засобу, отритього екстракту до фармацевтичної композиції. маного з вихідних речовин в певних масових співЗгідно з наступним аспектом представленого відношеннях, є наступним: 9 масових частин жевинаходу передбачено спосіб отримання фарманьшеню і 6 масових частин кореня солодки. цевтичної композиції. Спосіб отримання включає 2. Композиція 2: від 4 до 18 масових частин стадію: (1) змішування від 3 до 10 масових частин женьшеню, від 3 до 14 масових частин кореня соекстракту женьшеню, що містить від 20 до 40% лодки і від 3 до 14 масових частин плодів ююби. гінсенозиду, з 0,2-0,8 масовими частинами кислоПереважний склад лікарського засобу, отрити, спорідненої до гліциризової кислоти, яка має маного з вихідних речовин в певних масових співчистоту, що дорівнює від 80 до 98%, з отриманням відношеннях, є наступним: 9 масових частин жефармацевтичної композиції. ньшеню, 6 масових частин кореня солодки і 6 Переважно, спосіб отримання додатково масових частин плодів ююби. включає стадію: (2) змішування β-циклодекстрину 3. Композиція 3: від 3 до 10 масових частин з екстрактом ююби, екстрагованим з 0,05-0,2 маетанольного екстракту женьшеню (що містить від сових частин плодів ююби, який містить 1% циклі20 до 40% гінсенозиду), від 0,2 до 0,8 масових чачного аденозинмонофосфату (цАМФ) ююби, з стин гліциретової кислоти (рівень чистоти складає отриманням складного екстракту ююби і додаван80-98%) і від 0,05 до 0,2 масових частин етанольня складного екстракту ююби до фармацевтичної ного екстракту ююби (що містить від 0,5 до 3% композиції. цАМФ ююби). 7 92739 8 У композиції 3 переважний склад лікарського Переважними масовими частинами для кожної засобу, отриманого з вихідних речовин в певних композиції у вищеописаному способі є: 0,1 масової масових співвідношеннях, є наступним: 5 масових частини екстракту ююби, що містить 1% цАМФ частин етанольного екстракту женьшеню (що місююби (у суміші з 9 масовими частинами βтить 30% гінсенозиду), 0,4 масової частини гліцициклодекстрину), 5 масових частин екстракту жеретової кислоти (90%-ної чистоти) і 0,1 масової ньшеню, що містить 30% гінсенозиду, і 0,4 масової частини етанольного екстракту ююби (що містить частини гліциретової кислоти 90%-ної чистоти. 1% цАМФ ююби). Остаточний склад фармацевтичної композиції Для отримання фармацевтичної композиції на рослинній основі згідно даного винаходу повизгідно з даним винаходом використовують подрібнен доповнювати механізм дії сучасних ліків і фанене в порошок коріння женьшеню і солодки у відрмакологічних засобів на депресію, тому досліповідності із заданим масовим співвідношенням в дження і розробка фармацевтичної композиції на композиції без додаткової обробки і безпосередрослинній основі, основним призначенням якої є ньо з них готують фармацевтичну композицію. лікування депресії, були засновані на принципах Іншу фармацевтичну композицію отримують за китайської медицини. Характерними особливостядопомогою додавання сухого порошку плодів ююми китайської медицини є те, що всі вихідні матеби до основи даної фармацевтичної композиції. ріали є лікарськими засобами, які можна викорисКрім того, для отримання фармацевтичної товувати як харчові продукти; комбінації композиції згідно з даним винаходом можна виколікарських засобів прості (всього 2-3 лікарських ристовувати сухий порошок однієї вихідної речозасоби), функція і механізм дії визначені (відповівини і додавати до нього водний або етанольний дають функції і механізму дії сучасних фармаколоекстракт іншої вихідної речовини, або використогічних препаратів); дію і інгредієнти можна кількісвувати водний або етанольний екстракт однієї но оцінити, а лікувальний ефект є достовірним і вихідної речовини і додавати до нього сухий побезпечним. Такого роду лікарські препарати, рошок іншої вихідної речовини згідно з масовим отримані з рослин, які можна використовувати в співвідношенням компонентів композиції. їжу, не виявляють токсичних або побічних ефектів. Спосіб отримання фармацевтичної композиції їх можна використовувати як лікарські засоби або у відповідності з даним винаходом включає: харчові добавки для лікування депресії і приймати Спосіб 1: протягом тривалого часу. 1. Настоювання від 4 до 18 масових частин Фармацевтичну композицію у відповідності з женьшеню в розчині етанолу з концентрацією, яка даним винаходом можна приймати у вигляді лікарстановить від 60 до 77%, розділення фаз і очиських форм, що містять одноразові дози, а спосіб щення за допомогою хроматографії з отриманням введення може бути ентеральним і парентеральпершого екстракту; ним, наприклад - оральним і т.п. Лікарські форми 2. Настоювання від 4 до 18 масових частин включають пігулки, капсули, пілюлі, кульки, порошсолодки у воді, концентрація і сушіння з отриманки, суспензії, емульсії, дрібні частинки і т.д. Компоням другого екстракту; і зицію можна приготувати як препарат з негайним 3. Змішування першого екстракту, отриманого виділенням, відстроченим виділенням, контрольона стадії 1, і другого екстракту, отриманого на ставаним виділенням і у вигляді системи з доставкою дії 2, і фільтрування суміші з отриманням фармаза допомогою мікросфер; для отримання однорацевтичної композиції 1 згідно з даним винаходом. зової форми доставки у вигляді пігулки, можна Переважний склад лікарського засобу, отришироко використовувати будь-які носії, відомі фаманого вищеописаним способом, - 9 масових часхівцеві в даній галузі техніки. Прикладами носіїв є тин женьшеню і 6 масових частин солодки. розбавники і абсорбенти, наприклад - крохмаль, Спосіб 2: декстрин, сульфат кальцію, лактоза, манітол, саПотім беруть від трьох (3) до 14 масових часхароза, хлорид натрію, глюкоза, сечовина, карботин плодів ююби (переважний склад лікарського нат кальцію, каолін, мікрокристалічна целюлоза, засобу містить 6 масових частин) і настоюють в силікат алюмінію і т.п. Іншими прикладами носіїв є розчині етанолу згідно Способу 1, потім розділязволожувальні засоби і зв'язувальні засоби, нають фази, очищають за допомогою хроматографії і приклад - вода, гліцерин, поліетиленгліколь, етазмішують з β-циклодекстрином з отриманням нол, пропанол, суспензія крохмалю, декстрин, сискладного екстракту ююби. Складний екстракт роп, мед, розчин глюкози, гуміарабік, желатин, ююби змішують з першим і другим екстрактами і натрій-карбоксиметилцелюлоза, природна смола, перетворюють на порошок з отриманням фармаметилцелюлоза, фосфат калію, полівінілпіролідон цевтичної композиції 2 згідно із даним винаходом. і т.п. Іншими прикладами носіїв є лізувальні агенСпосіб 3: ти, наприклад - сухий крохмаль, альгінат, агар, 1. Змішування від 0,05 до 0,2 масових частин ламінаран, гідрокарбонат натрію, лимонна кислоекстракту ююби, що містить 1% цАМФ ююби, з βта, карбонат кальцію, поліоксиетиленсорбітанциклодекстрином з отриманням складного екстраалкіловий ефір, додецилсульфонат натрію, метикту ююби. лцелюлоза, етилцелюлоза і т.д. Наступними прик2. Змішування складного екстракту ююби з 0,2ладами носіїв є інгібітори лізису, наприклад - саха0,8 масовими частинами гліциретової кислоти роза, тристеарилгліцерин, масло какао, 90%-ної чистоти і з 3-10 масовими частинами ексгідрогенізоване масло і т.д. Наступними приклатракту женьшеню 30%-ної чистоти з отриманням дами носіїв є речовини, що підсилюють адсорбцію, фармацевтичної композиції 3 згідно із даним винанаприклад - четвертинні амонієві солі, додецилсуходом. льфонат натрію і т.д. Наступними прикладами но 9 92739 10 сіїв є змащувальні речовини (лубриканти), напривинаходу; вони не є вичерпними і не обмежуються клад - порошок тальку, діоксид кремнію, кукурутільки описаною формою. дзяний крохмаль, стеарат, борна кислота, рідкий Приклад 1 парафін, поліетиленгліколь і т.д. Пігулки також Звернемося до Фіг.1, яка є структурною схеможуть бути виготовлені як пігулки з покриттям, мою, що зображає спосіб отримання фармацевтинаприклад - пігулки з цукровим покриттям, пігулки чної композиції згідно з першим переважним Приз плівковим покриттям, пігулки з покриттям, що кладом здійснення даного винаходу. Фіг.1 розчиняється в кишечнику, двошарові пігулки і зображає спосіб, відомий фахівцеві в даній галузі багатошарові пігулки. Для отримання одноразової техніки. Дев'ять (9) кг женьшеню (101) настоюють форми доставки у формі пілюль, прийнятої в кив розчині етанолу з 75%-ною чистотою, потім розтайській медицині, можна широко використовувати діляють фази і очищають за допомогою хроматогбудь-який носій, відомий фахівцеві в даній галузі рафії на колонці з отриманням першого екстракту техніки. Прикладами носіїв є розбавники і абсор(102). Перший екстракт містить 40% гінсенозиду. бенти, наприклад - глюкоза, сахароза, крохмаль, Шість (6) кг кореня солодки (103) настоюють у вомасло какао, гідрогенізоване рослинне масло, подному розчині, потім фільтрують, концентрують і лівінілпіролідон, Gelucire, каолін, порошок тальку і висушують з отриманням другого екстракту (104). т.д. Іншими прикладами носіїв є зв'язувальні речоПерший екстракт змішують з другим екстрактом і вини, такі як гуміарабік, трагакантова камедь, жепотім перетворюють на порошок (подрібнюють) з латин, етанол, мед, рідкий цукор, рисовий відвар, отриманням першої фармацевтичної композиції рідка глина і т.д. Наступними прикладами носіїв є згідно зданим винаходом (105, 106, 107 і 108). лізувальні агенти, наприклад - агар, сухий крохПриклад 2 маль, альгінат, додецилсульфонат натрію, метилЗвернемося до Фіг.2, яка є структурною схецелюлоза, етилцелюлоза і т.п. Для отримання мою, що зображає спосіб отримання фармацевтиодиниці доставки у формі супозиторію можна вичної композиції згідно з другим переважним Приккористовувати будь-який носій, відомий фахівцеві ладом здійснення даного винаходу. На Фіг.2 в даній галузі техніки. Прикладами носіїв є поліепоказано, що 2,9кг женьшеню (201) настоюють в тиленгліколь, лецитин, масло какао, високомоле60%-ном розчині етанолу, потім розділяють фази і кулярні спирти, складні ефіри високомолекулярних очищають за допомогою хроматографії на колонці спиртів, желатин, напівсинтетичні гліцериди і т.д. з отриманням першого екстракту (202). Шість (6) кг Для отримання одноразової форми доставки у кореня солодки (203) настоюють у водному розчиформі капсули фармацевтичну композицію або ні, потім фільтрують, концентрують і висушують з екстракт згідно з даним винаходом змішують з отриманням другого екстракту (204). Шість (6) кг будь-яким носієм, описаним вище, а суміш, отриплодів ююби (205) настоюють в 75%-ном розчині ману з використанням цих способів, поміщають в етанолу, потім розділяють фази і очищають за тверді желатинові капсули або в м'які капсули. допомогою хроматографії на колонці з отриманФармацевтичну композицію або екстракт згідно з ням третього екстракту (206). Третій екстракт зміданим винаходом можна приготувати у формі мікшують з 9 масовими частинами β-циклодекстрину рокапсул і суспендувати ці капсули у водному сез отриманням складного екстракту (206). Перший редовищі з отриманням суспензії. Цю суспензію екстракт, другий екстракт і складний екстракт, можна використовувати для додавання в тверді отриманий з третього екстракту, змішують і переткапсули. ворюють на порошок з отриманням другої фармаКрім того, якщо це необхідно, у фармацевтичцевтичної композиції згідно з даним винаходом ну композицію можна додати фарбники, прянощі, (207, 208, 209 і 210). підсилювачі смаку, підсоложувальні та інші речоПриклад 3 вини. Звернемося до Фіг.3, яка є структурною схеВказані вище задачі та переваги даного винамою, що зображає спосіб отримання фармацевтиходу стануть яснішими для фахівців в даній галузі чної композиції згідно з третім переважним Приктехніки після вивчення докладного опису, наведеладом здійснення даного винаходу. Один (1) г ного нижче, і графічних матеріалів, що додаються. екстракту ююби (що містить 1% цАМФ ююби) (302) Фіг.1 є структурною схемою, що зображає спозмішують з 9г β-циклодекстрину з отриманням 10г сіб отримання фармацевтичної композиції згідно з складного екстракту (303). Десять (10)г складного першим переважним Прикладом здійснення даноекстракту, 50г екстракту женьшеню (що містить го винаходу. 30% гінсенозиду) (301) і 4г гліциретової кислоти Фіг.2 є структурною схемою, що зображає спо(90%-ної чистоти) (304) змішують і перетворюють сіб отримання фармацевтичної композиції згідно з на порошок з отриманням третьої фармацевтичної другим переважним Прикладом здійснення даного композиції згідно з даним винаходом (305, 306, 307 винаходу. і 308). Фіг.3 є структурною схемою, що зображає споПриклад 4 сіб отримання фармацевтичної композиції згідно з Чотири (4) кг женьшеню і 3кг кореня солодки третім переважним Прикладом здійснення даного перетворюють на сухий порошок. Потім отриманий винаходу. сухий порошок перемішують способом, відомим Даний винахід далі буде описаний детальніше фахівцям в даній галузі техніки, і додають фармаз посиланням на наведені нижче Приклади. Слід цевтичний зв'язувальний засіб, наприклад - мед і зазначити, що наведені нижче описи переважних т.п., для отримання медових пілюль. прикладів здійснення даного винаходу представПриклад 5 лені виключно з метою ілюстрації і характеристики 11 92739 12 Цю фармацевтичну композицію готують з витичні капсули способом, відомим фахівцям в даній користанням того ж способу, що і в Прикладі 4. галузі техніки. Різниця полягає у використанні 18кг женьшеню і Експерименти з антидепресантом згідно з да14кг кореня солодки. ним винаходом. Приклад 6 Експеримент 1: Експеримент з підвішуванням Чотири (4) кг женьшеню, що випускається семиші за хвіст. рійно, і 3кг кореня солодки перетворюють на сухий Експериментальна тварина: Миші лінії ICR. порошок. Потім отриманий сухий порошок переміЕкспериментальні фармацевтичні засоби: Фашують способом, відомим фахівцеві в даній галузі рмацевтичний засіб з Прикладу 3 даного винаходу техніки, і додають 0,2кг етанольного екстракту було надано компанією Beijing Wonner Biotech Ltd. ююби і фармацевтичні носії, наприклад - крохмаль Co.; пілюлі, що полегшують депресію, були продуі декстрин, для отримання пілюль. ктом компанії Zhengzhou Yumi Medicines Co. Ltd., Приклад 7 Парокситин (РахіІ) був продуктом компанії Zhong Вісімнадцять (18) кг водного екстракту женьMei Tianjin Smith Kline Pharmaceuticals Co. Ltd. шеню, що випускається серійно, і 14кг кореня соЕкспериментальна методика: лодки перетворюють на сухий порошок. Потім I. Поділ на групи: 1. Велика доза лікарського отриманий сухий порошок перемішують способом, препарату з Прикладу 3 даного винаходу відомим фахівцеві в даній галузі техніки, і додають (188,5мг/кг); 2. Середня доза лікарського препарафармацевтичні носії, наприклад - крохмаль і декту з Прикладу 3 даного винаходу (94,25мг/кг); 3. стрин, для отримання пілюль. Мала доза лікарського препарату з Прикладу 3 Приклад 8 даного винаходу (47,125мг/кг); 4. Пілюлі, що полеЧотири (4) кг женьшеню і 14кг водного екстрагшують депресію (650мг/кг); 5. Парокситин (16,7 кту солодки, отриманого способом, описаним в мг/кг); і 6. Фізіологічний розчин. У кожній групі було Прикладі 1 (10), перетворюють на сухий порошок. по десять (10) мишей. Потім отриманий сухий порошок перемішують II. Введення лікарського засобу: Водні розчини способом, відомим фахівцям в даній галузі техніки, вказаних фармацевтичних засобів вводили в шлупісля чого додають 14кг 70%-ного водного екстранок в об'ємі 0,2мл/10г ваги тіла 2 рази на день в кту ююби, отриманого способом, описаним в Прицілому протягом 7 днів. За годину після останнього кладі 2 (20), і фармацевтичні носії, наприклад введення лікарського засобу виконували експерикрохмаль і декстрин, для отримання пілюль. мент з підвішуванням мишей за хвіст. Приклад 9 III. Експеримент з підвішуванням мишей за Після змішування 3кг етанольного екстракту хвіст: Хвіст миші (на відстані 1см від кінчика хвосженьшеню, що випускається серійно, який містить та) приклеювали липкою стрічкою до дерев'яної 40% гінсенозиду, і 0,2кг гліциретової кислоти з планки шириною 5см, розташованою на високо отриманням суміші, виготовляють фармацевтичні піднятій платформі, і підвішували мишу на 6 хвипілюлі способом, відомим фахівцям в даній галузі лин. Реєстрували час нерухомості миші протягом техніки. останніх 5 хвилин. Приклад 10 Результат експерименту: Після змішування 4кг етанольного екстракту Розрахунки в рамках дисперсійного аналізу і женьшеню, що випускається серійно, який містить значення «Р» для порівняння результатів контро20% гінсенозиду, і 0,8кг гліциретової кислоти з лю і експерименту розраховували з використанням отриманням суміші, виготовляють м'які фармацеваналітичного програмного забезпечення SPSS 11.5. Таблиця 1 Група Кількість тварин Фізіологічний розчин (контроль) 10 Пілюлі, що полегшують депресію 10 Парокситин 10 Велика доза лікарського засобу згідно з Прик10 ладом 3 даного винаходу Середня доза лікарського засобу згідно з 10 Прикладом 3 даного винаходу Мала доза лікарського засобу згідно з Прик10 ладом 3 даного винаходу Висновок: Згідно з наведеними вище результатами, показано, що час нерухомості в експерименті з підвішуванням мишей за хвіст знижується після прийому великої, середньої і малої доз лікарського засобу згідно з Прикладом 3 даного винаходу, і що ця відмінність достовірна при порівнянні з фізіологічним розчином (контролем). Тому лікарський засіб з Прикладу 3 даного винаходу Час нерухомості (с) 122,66±33,53 88,21±52,50 54,98±46,92 Значення «Р» 60,41±36,42 0,02 72,68±55,37 0,013 84,35±27,56 0,053 0,081 0,01 визнано таким, що виконує антидепресантну функцію. Експеримент 2: Експеримент із зниженням температури тіла, викликаним резерпіном. Експериментальна тварина: Миші лінії ICR. Експериментальні фармацевтичні засоби: Фармацевтичний засіб з Прикладу 3 даного винаходу було надано компанією Beijing Wonner Biotech Ltd. Co.; пілюлі, що полегшують депресію, були проду 13 92739 14 ктом компанії Zhengzhou Yumi Medicines Co. Ltd., нок в об'ємі 0,2мл/10г ваги тіла 2 рази на день в Парокситин (РахіІ) був продуктом компанії Zhong цілому протягом 7 днів. Mei Tianjin Smith Kline Pharmaceuticals Co. Ltd. III. Після останнього введення лікарського заЕкспериментальний спосіб: собу визначали анальну температуру (скорочено I. Поділ на групи: 1. Велика доза лікарського «анальна темп.»), після чого вводили 2мг резерпрепарату з Прикладу 3 даного винаходу пину на кг ваги тіла за допомогою внутрішньооче(188,5мг/кг); 2. Середня доза лікарського препараревинної ін'єкції. Анальну температуру у мишей ту з Прикладу 3 даного винаходу (94,25мг/кг); 3. визначали через 2, 3, 4, 5, 6 і 7 годин після ввеМала доза лікарського препарату з Прикладу 3 дення резерпіну, відповідно. даного винаходу (47,125мг/кг); 4. Пілюлі, що полеРезультати експерименту: гшують депресію (650мг/кг); 5. Парокситин Розрахунки в рамках дисперсійного аналізу і (16,7мг/кг); і 6. Фізіологічний розчин. У кожній групі значення «Р» для порівняння результатів контробуло по десять (10) мишей. лю і експерименту розраховували з використанням II. Введення лікарського засобу: Водні розчини аналітичного програмного забезпечення SPSS вказаних фармацевтичних засобів вводили в шлу11.5. Таблиця 2 Група Фізіологічний розчин (контроль) Парокситин Пілюлі, що полегшують депресію Велика доза лікарського засобу згідно з Прикладом 3 даного винаходу Середня доза лікарського засобу згідно з Прикладом 3 даного винаходу Мала доза лікарського засобу згідно з Прикладом 3 даного винаходу Фізіологічний розчин (контроль) Парокситин Пілюлі, що полегшують депресію Велика доза лікарського засобу згідно з Прикладом 3 даного винаходу Середня доза лікарського засобу згідно з Прикладом 3 даного винаходу Мала доза лікарського засобу згідно з Прикладом 3 даного винаходу Зниження Зниження Зниження Кількість анальної Значення анальної Значення анальної Значення тварин темп, через 2 «Р» темп, через 3 «Р» темп, через 4 «Р» години години години 10 2,63±0,56 10 1,29±0,47 0,001 1,08±0,35 0,001 1,55±0,64 0,001 10 2,03±0,55 0,003 2,67±0,48 0,201 2,88±0,65 0,882 10 1,82±0,38 0,001 1,77±0,51 0,038 2,92±0,51 0,767 10 0,90±0,44 0,001 0,48±0,36 0,001 0,85±0,21 0,001 10 2,63±0,43 0,815 2,04±0,77 0,275 1,45±0,55 0,001 10 2,97±0,51 10 1,44±0,32 0,001 2,51±0,47 0,720 2,76±0,59 0,272 10 2,49±0,60 0,033 2,71±0,46 0,660 3,45±0,65 0,131 10 2,88±0,44 0,683 2,43±0,64 0,499 2,30±0,57 0,006 10 1,29±0,56 0,001 1,08±0,59 0,001 1,08±0,39 0,001 10 2,28±0,48 0,003 2,68±0,61 0,750 2,29±0,59 0,005 Висновок: Згідно з наведеними вище результатами, показано, що велика, середня і мала дози лікарського засобу з Прикладу 3 даного винаходу перешкоджають зниженню анальної температури мишей, викликаному введенням резерпіну. Середня доза забезпечувала достовірну відмінність в порівнянні з фізіологічним розчином (контролем). Тому лікарський засіб з Прик 2,33±0,85 2,84±0,84 2,60±0,57 3,05±0,67 ладу 3 даного винаходу визнано таким, що виконує антидепресантну функцію. Хоча винахід був описаний в рамках того, що на даний час вважається найбільш практичними і переважними Прикладами здійснення винаходу, слід розуміти, що винахід не повинен обмежуватися описаними Прикладами здійснення. Навпаки, він може охоплювати різні модифікації і подіб 15 92739 16 ні втілення, що входять в суть і об'єм формули максимально широко, щоб вона охоплювала всі винаходу, що додається, яку слід інтерпретувати ці модифікації і подібні структури. 17 92739 18 19 Комп’ютерна верстка А. Рябко 92739 Підписне 20 Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601