Фармацевтична композиція з контрольованим вивільненням інгібітора цгмф фде-5 (варіанти), спосіб її одержання та спосіб лікування еректильної дисфункції

1. Фармацевтична композиція з контрольованим вивільненням для орального призначення, що містить інгібітор цГМФ ФДЕ-5, за умови, що фармацевтична композиція по суті не містить: силденафіл, низькомолекулярний поліетиленоксид, гідроксипропілметилцелюлозу, екципієнти таблетування та, необов'язково, один або більше полімерів, що розкладаються в кишечнику.

2. Фармацевтична композиція за п. 1,  яка є композицією з довготривалим вивільненням.

3. Фармацевтична композиція за п. 1 або 2, в якій до 75% ваги інгібітора цГМФ ФДЕ-5 вивільнюється з композиції в шлунково-кишковому тракті протягом 1-24 годин після призначення.

4. Фармацевтична композиція за п. 2 або 3, в якій інгібітор цГМФ ФДЕ-5 включений в матрицю, з якої він вивільнюється шляхом дифузії або ерозії.

5. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 2-4, в якій інгібітор цГМФ ФДЕ-5 входить до складу ядра, яке покрите мембраною, що контролює швидкість вивільнення.

6. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 2-4, яка включає ядро, що містить інгібітор цГМФ ФДЕ-5 і зовнішнє покриття, непроникне для інгібітора цГМФ ФДЕ-5, причому зовнішнє покриття має отвори для вивільнення інгібітора цГМФ ФДЕ-5.

7. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 1-6, в якій інгібітором цГМФ ФДЕ-5 є силденафіл або його фармацевтично прийнятна сіль.

8. Фармацевтична композиція за п. 7, в якій інгібітором цГМФ ФДЕ-5 є силденафіл цитрат.

9. Фармацевтична композиція за п. 4, яка також містить гідроксипропілметилцелюлозу.

10. Фармацевтична композиція за п. 4 або 9, яка також містить буферуючий агент.

11. Фармацевтична композиція за п. 9 або 10, в якій гідроксипропілметилцелюлоза має середню молекулярну вагу, що знаходиться в інтервалі 80000-250000.

12. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 9-11, в якій гідроксипропілметилцелюлоза має ступінь метилювання в межах 19-30%.

13. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 9-12, в якій гідроксипропілметилцелюлоза має 7-12% вільних гідроксильних груп.

14. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 9-13, в якій гідроксипропілметилцелюлоза складає 10-50% ваги композиції.

15. Фармацевтична композиція за п. 5, в якій присутня велика кількість покритих ядер.

16. Фармацевтична композиція  за п. 15, в якій ядра також включають буферуючий агент.

17. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 5, 15 або 16, в якій мембрана, що контролює швидкість вивільнення, містить амонійметакрилатний співполімер і пластифікатор.

18. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 1-17, яка забезпечена косметичним покриттям.

19. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп.1-18, в якій інгібітор цГМФ ФДЕ-5 складає 5-50% ваги композиції.

20. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп.1-19, яка характеризується тим, що швидкість вивільнення інгібітора цГМФ ФДЕ-5 з неї суттєво залежить від рН оточуючого середовища.

21. Спосіб одержання композиції за будь-яким з пп. 4-6, який включає стадії:

(а) змішування інгібітора цГМФ ФДЕ-5 з матричним матеріалом і пресування в таблетки;

(б) формування ядра, що містить інгібітор цГМФ ФДЕ-5, і потім покриття ядра мембраною, що контролює швидкість вивільнення; або

(в) формування ядра, що містить інгібітор цГМФ ФДЕ-5, і потім покриття ядра оболонкою, що є непроникною для інгібітора цГМФ ФДЕ-5 відповідно.

22. Застосування інгібітора цГМФ ФДЕ-5 у виробництві композиції, призначеної для лікування або профілактики сексуальної дисфункції за умови, що фармацевтична композиція по суті не містить: силденафіл, низькомолекулярний поліетиленоксид, гідроксипропілметилцелюлозу, екципієнти таблетування та, необов'язково, один або більше полімерів, що розкладаються в кишечнику; яке характеризується тим, що впродовж призначення фармацевтична композиція вивільняє інгібітор протягом або через тривалий проміжок часу.

23. Застосування за п. 22, яке характеризується тим, що впродовж призначення статева активність ссавця значно покращується протягом або через тривалий проміжок часу.

24. Спосіб лікування або профілактики сексуальної дисфункції, який полягає у призначенні композиції з контрольованим вивільненням за п. 1 ссавцю, що потребує такого лікування або профілактики.

25. Спосіб за п. 24, який характеризується тим, що впродовж призначення статева активність ссавця значно покращується протягом або через тривалий проміжок часу.

26. Спосіб підвищення сексуальної активності у ссавця, який полягає у призначенні ссавцю композиції з контрольованим вивільненням  за п. 1.

27. Спосіб за п. 26, який характеризується тим, що впродовж призначення статева активність ссавця значно покращується протягом або через тривалий проміжок часу.

28. Спосіб підвищення ймовірності виникнення нічної ерекції у ссавця чоловічої статі, який полягає у призначенні ссавцю чоловічої статі композиції з контрольованим вивільненням за п. 1.

29. Фармацевтична композиція для орального призначення з подвійним вивільненням, що містить першу частину, яка включає рецептуру з контрольованим вивільненням за п. 1, і  другу частину, що включає інгібітор цГМФ ФДЕ-5 у формі з негайним вивільненням.

30. Продукт, що містить композицію з контрольованим вивільненням за п. 1 та інгібітор цГМФ ФДЕ-5 у формі з негайним вивільненням як комбінований препарат для одночасного, роздільного або послідовного використання при лікуванні або профілактиці сексуальної дисфункції.