Спосіб одержання складних ефірів 16,17-ацетальзаміщеної андростан-17beta-карбонової кислоти

Способ получения сложных эфиров 16,17-ацетальзамещенной аидростан-ПДкзрбоновой кислоты общей формулы НО где Xi и Хг - водород или фтор; R1 - водород или Сі-С4-алкил; R2 - водород или Сі-С5-алкил; R3 - гр уп па CR4R5OCORG или CR4R5OCOYR6, где НА - водород, Ci-Cs-алкил или фенил; Rs - водород или метил; Re водород пли линейная, или разветвленная насыщенная, или ненасыщенная цепь Сі-Сз, Сі-С4-алкил, замещенный фтором, фенил или бензил, или радикал -< * V о' • 1,2-положение является насыщенным или означает двойную связь; Y - кислород, при условии, если R2 водород, то Ri-Ci-Сз-алкил, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей формулы НО или его 20R зпимер и ero2OS эпимер где Ri, R2, Х1 м Х2 имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с соединением общей формулы где R4'Re имеют указанные значения, общей формулы ь Z-C-0-CO-Y-Rj или 13319 гД(і Ri-R6 и Y имеют ук азанные значения: 7 - галоген, г. пос ледующим при необх одимос ти хрома тогра фичес ким разд елением полу ченной эпимерной смес и на отд ельные э пимеры. Изобретение относ ится к спос обу по лу чения новых производ ных с тероид ов, сложных зфироо 16,17-ацетальзамещенной анд рос тан-17/J -карбоновой кис лоты общей формулы I: ои или ero2OR зпимер ил его 2OS эпимер где Ri, R2, Xi и Хг имеют выш еуказанные значения, под вергают взаимод ейс твию с соед инением общей формулы III: НО где Xi - водород или фтор, Х2 - водород или фтпр; 15 *1\ - водород или Сг-Сд-алкил. R2-водород иіи Ci-Cs -алкил; Г< з - г ру пп а Cfa Rs OC O Re и л и CR^RbOCORd где R/\ -• атом водорода, Ci-Csалкил или фенил; 20 R& - вод ород или метил; RG - водород мли линейная или разоетв ленмзя нас ыщ енная или ненас ыщ енная цепь Сі-Сз, Сі-С-галкил, замещенный фтором, фенил или бензил, или радикал 25 г О 1,2 - положение является нас ыщенным или 30 означает двойную связь; Y - атом кис лород а, при ус ловии, ес ли R2 подорол, то Ri-Ci-C-i-алкил, обпадаюіиих ценными фармакологическими свойс твами. Цеть изобретения - получение новых с тероидных производ ных , имеющих преимущес тва перед извес тными с трукту рныг-н анапогами. Цель дос тигается опис ываемым спос обом, э акпючающичея о том, что с оединение общеи Формулы И: ОН ::: xts- °' 15а, 11а -бу тил ид енд иокси-6а, 9а -ди фторПД21-дигид роксипрегна-1,4-диет-3,20д иона. 13319 Л. К суспензии 1, 0 г 6 «, 9а-д ифтор-11 ft, \Ьа,\ 1а ,21-тетрагид рокс ипрегна-1, 4-диен3,20-д иона в 500 мл метиленх лориде добавл яю т 0 , 3 2 м л с в еж еп е рег и ан н ог о ибутаналя и 2 мл 72%-ном хлорной кислоты. Реакционную смесь ос тавляют с тоять при комнатной температу ре и при перемешивании на 24 ч. Реакционную смесь промывают 10%-ным йод ным рас твором карбоната калия и оодой, высушивают над сульфатом натрия и выпаривают, Ос таток рас творяют в этилацетате и ос аждают петролейным э фиром. Остается 883 мг (22RS)-16al17a-6yTMnnдендиокси-6а,9а~дифтор-11/?,21-дигидроі