Фармацевтична композиція з покриттям на основі полівінілового спирту, що містить регорафеніб

1. Фармацевтична композиція, що включає регорафеніб та принаймні один фармацевтично прийнятний наповнювач, де фармацевтична композиція покривається за допомогою покриття, що включає полімер на основі полівінілового спирту та, необов'язково, один або більше додаткових фармацевтично прийнятних наповнювачів.

2. Композиція за пунктом 1, яка являє собою таблетку.

3. Композиція за будь-яким з пунктів 1-2, яка являє собою таблетку негайного вивільнення.

4. Композиція за будь-яким з пунктів 1-3, де полімер на основі полівінілового спирту являє собою полімер на основі гідролізованого полівінілового спирту, полімер на основі частково гідролізованого полівінілового спирту, полімер на основі естерифікованого полівінілового спирту, їх співполімер з поліетиленгліколем або їх суміш.

5. Композиція за пунктом 4, де полімер на основі полівінілового спирту являє собою полімер на основі частково гідролізованого полівінілового спирту.

6. Композиція за будь-яким з пунктів 1-5, де полімер на основі полівінілового спирту є присутнім у кількості від 30 до 70 % від загальної ваги покриття.

7. Композиція за будь-яким з пунктів 1-6, де покриття включає поліетиленгліколь, пропіленгліколь, сорбіт, гліцерин, мальтит, ксиліт, маніт, еритритол, гліцерин триолеат, трибутилцитрат, триетилцитрат ацетилтриетилцитрат, гліцерилтриацетат, стеаринову кислоту, тригліцериди із середньою довжиною ланцюга або їх суміш як пластифікатор.

8. Композиція за пунктом 7, де пластифікатор являє собою поліетиленгліколь.

9. Композиція за будь-яким з пунктів 7 або 8, де пластифікатор міститься у кількості від 5 до 30 % від загальної ваги покриття.

10. Композиція за будь-яким з пунктів 1-9, що включає тверду дисперсію, що містить регорафеніб.

11. Композиція за пунктом 10, що включає регорафеніб в аморфному стані та фармацевтично прийнятний матрикс, де матрикс включає полівінілпіролідон, співполімер вінілпіролідон/вінілацетат, поліалкіленгліколь, гідроксіалкіл, гідроксіалкілметилцелюлозу, карбоксиметилцелюлозу, карбоксиметилцелюлозу натрію, етилцелюлозу, поліметакрилати, полівініловий спирт, полівінілацетат, співполімер вініловий спирт/вінілацетат, поліглікозиловані гліцериди, ксантанову камедь, карагенан, хітозан, хітин, полідекстрин, декстрин, крохмаль, білки, сахарозу, лактозу, фруктозу, мальтозу, рафінозу, сорбіт, лактит, маніт, мальтит, еритритол, інозит, трегалозу, ізомальт, інулін, мальтодекстрин, β-циклодекстрин, гідроксипропіл-β-циклодекстрин або сульфобутиловий етер циклодекстрину або їх суміш.

12. Композиція за будь-яким з пунктів 10-11, що включає регорафеніб та матриксний агент у ваговому співвідношенні від 1:0,5 до 1:20.

13. Композиція за будь-яким з пунктів 10-12, що включає регорафеніб та полівінілпіролідон, кроскармелозу натрію та/або мікрокристалічну целюлозу.

14. Композиція за пунктом 13, що включає регорафеніб та комбінацію кроскармелози натрію та/або мікрокристалічної целюлози у ваговому співвідношенні від 1:0,5 до 1:20.