Номер патенту: 10756

Опубліковано: 25.12.1996

Автори: Кривошеїн Юрій Семенович, Рудько Адоліна Петрівна

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Применение миристамидотриметилендиметилбензиламмоний хлорида формулы

в качестве средства, обладающего противовирус­ным и иммуностимулирующим действием.

Текст

Изобретение относится к области медицины, ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения инфекционных заболеваний, с нарушением звеньев иммунологической реактивности организма. Известно вещество из класса катионных поверхностно-активных веществ (четвертичные аммониевые соединения), в частности, миристамидотриметилендиметилбензйламмоний хлорид, которое применяют у взрослых в виде 0,01 % водного раствора в качестве антисептического средства для индивидуальной профилактики венерических заболеваний. Иммуностимулирующие и противовирусные свойства министамидотриметилен-диметилбензиламмоний хлорида, как и других представителей катионных поверх-ностноактивных веществ, не описаны. В основу изобретения поставлена задача поиска комбинированных препаратов, не вызывающих побочных эффектов при их применении и обладающих ассоциированной антибактериальной, противовирусной и иммуностимулирующей активностью. Задача решается тем, что известное антисептическое вещество миристамидотриметилендиметилбензиламмоний хлорид (далее по тексту вещество) с химической формулой применяется как противовирусное и иммуностимулирующее средство, что обеспечивает антибактериальный, противовирусный и иммуностимулирующий эффект в усло виях инфекции, вызванной ассоциацией бактерий и вирусов и сопровождающейся развитием нарушений иммунного статуса организма. Вещество представляет собой белый мелкокристаллический порошок, без запаха, слегка горьковатого вкуса, хорошо растворимый в воде, спирте, ацетоне, не растворимый в хлороформе и эфире (ВФС 42-204791 от 19 марта 1991 года). Иммуностимулирующие и противовирусные свойства вещества не описаны. Изучено влияние вещества и други х антимикробных синтетических ПАВ различных классов на гуморальный и клетсчный иммунный ответ у мышей. Установлено, что большинство исследованных ПАВ, вводимых внутрибрюшинно в дозе 10 мкг на мышь, вызывали незначительное увеличение количества антителообразующих клеток (АОК) в селезенке (41,7=9,4 АОК на Юспленоцитов). В то время как вещество, предлагаемое для нового назначения, приводило к достоверному увеличению числа АОК по сравнению с контролем (205 = 24,1 и 36,2 = 9,2 АОК на 10 спленоцитов соответственно). Установлено также, что степень выраженности иммунного ответа зависит от длины гидрофобного радикала ПАВ. Максимально выраженным иммуностимулирующим эффектом обладает вещество, предлагаемое для нового назначения, имеющее гидрофобный радикал С13Н27. Другие антимикробные ПАВ имели радикал иной длины: либо меньше (CgHig), либо больше (С15Н31). Также изучено влияние вещества и други х катионных синтетических ПАВ в отношении ряда вирусов, культивируемых на первичных культура х фибробластов человека (ПКФЧ) и фибробластов эмбрионов кур (ФЭК). Противовирусная активность вещества и других П АВ оценивалась по характеру и выраженности цитопатического эффекта в зараженных вирусом культурах клеток. Результаты исследований показали, что вещество в концентрации 10 мкг/мл клеточной суспензии вызывалс/полную (100%) задержку размножения герпесвирусов, аденовирусов, вирусо в гриппа А, о чем свидетельствовало отсутствие цитопатического эффекта в инфицированных культурах ПКФЧ и ФЭК. В то же время вещество не оказывало никакого влияния на вирусы, имеющих простое строение вирионов (энтеровирусы). Другие катионные ПАВ, отличающиеся от вещества длиной гидрофобного радикала, в аналогичных условиях эксперимента противовирусного эффекта не проявляли. Следовательно, можно предположить, что различия в противовирусной активности вещества и др уги х катионных ПАВ обусловлены химическим строением ЛАВ, в частности длиной гидрофобных радикалов. Таким образом, выявлены новые, ранее не описанные свойства известного вещества, применяемого по новому назначению. Сведения, подтверждающие возможность использования известного вещества по новому назначению. Пример 1. Больной Головченко Е.П., 48 лет № истории болезни 32337 поступил в клиническое отделение Киевского научно-исследовательского института урологии с диагнозом: обострение хронического уретрита. На день поступления в клинику показатели функциональной активности уретральных нейтрофильных гранулоцитов (Н Г) У больного составили: фагоцитарный показатель (ФП) - 54,1 - 3,8% и фагоцитарное число (ФЧ) - 3,3 - 0,27. После местного применения вещества в виде 0,01% раствора путем инстилляции в уретру ежедневно в течение 6 дней (ВФС 42-2048-91) показатели функциональной активности Η Γ составили: ФП 69,5 - 3,8% и ФЧ - 5,4 - 0,26, что свидетельствует о значительной стимуляции функциональной активности уретральных нейтрофилов. Аналогичные результаты были получены и у други х 26 больных с хроническим уретритом, леченных в условиях данной клиники. У всех больных после курса лечения веществом показатели функциональной активности уретральных нейтрофильных гранулоцитов были нормализованы и составили: ФП - 71,8 = 4,0, ФЧ - 5,3 = 0,27 против таковых показателей 52,6 = 4,2 и 3,4 = 0.29 соответственно до начала лечения. Положительный эффект при использовании вещества в лечении больных с хроническим уретритом был выявлен у 26 из 28 (92,8%) человек. В то время как у больных с той же патологией в условиях проведения традиционной противовоспалительной терапии ФП и ФЧ, по сравнению с группой больных, леченных веществом, в 1,2 и 1,5 раза были ниже соответственно. Положительный эффект получен у 20 из 23 (86,9%) человек. Различия показателей функциональной активности уретральных нейтрофилов у больных хроническим уретритом, леченных веществом и традиционным методом, статистически достоверны (Р

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Antiviral and immunostimulating substance

Автори англійською

Kryvoshein Yurii Semenovych

Назва патенту російською

Противовирусное и иммуностимулирующее средство

Автори російською

Кривошеин Юрий Семенович

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/14

Мітки: імуностимулюючий, засіб, противірусний

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/2-10756-protivirusnijj-ta-imunostimulyuyuchijj-zasib.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Противірусний та імуностимулюючий засіб</a>

Подібні патенти