Спосіб одержання препарату для лікування паразитарних захворювань тварин

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно к ветеринарной фармакологии. Цель изобретения повышение терапевтической эффективности и снижение побочных реакций при подкожном и внутримышечном введении препарата. Пример 1. Использовали нижеследующие компоненты для приготовления пригодного для инъецирования раствора, содержащего 10мг соединения I в 1мл номинальной смеси 90/10 кунжутного масла и этилолеата: Этилолеат и кунжутное масло смешивали и нагревали до 80°С при очистке азотом. Затем добавляли соединение I к горячим маслам до растворения и полученный раствор быстро охлаждали, а объем доводили до 1мл с помощью кунжутного масла, при необходимости. Этот конечный раствор стерилизовали мембранной фильтрацией и запаковывали в асептических условиях. Пример 2. Применяя способ из примера 1, использовали следующие компоненты для приготовления раствора для инъецирования, содержащего 10мг соединения I в 1мл номинальной смеси 50/50 кунжутного масла и этилолеата: Пример 3. Применяя метод из примера 1, использовали нижеследующие компоненты для приготовления раствора для инъецирования, содержащего 10мг соединения I в 1мл номинальной смеси 75/25 кунжутного масла и этилолеата: Пример 4. Эффективность соединения I против эктопаразитов определяли с использованием модификации метода, описанного авторами L.G. Cramer stal в vlt Ricord (1988), 122, 611 - 612. Соединение I вводили двум группам крупного рогатого скота в результате подкожного инъецирования с дозой 200мкг/кг на день 0. Группа ПA получала соединение I в водном составе мицеллы согласно патенту США 4389397, содержащем 2,5мг соединения +, 120мг Твина-80 (зарегистрированный товарный знак), 200мг глицеринформаля, примерно 10мг бензилового спирта, и остальное - вода, на мл состава. Группу B обрабатывали соединением I в составе из примера 1. Обрабатываемые группы, вместе с контрольным образцом для каждой обработки засевали личинками Boophlus microplus на дни 0, 2 и 4 и клещам позволяли развиться во взрослые особи, выращенные откормленные взрослые самки клещей собирали между днями 21 и 32, и средние дневные результаты регистрировали, как показано в табл.1. Обработка составом из примера 1 замедляла как получение взрослых самок клещей, так и приводила к меньшему числу собранных клещей. Пример 5. Переносимость составов авермектина оценивали после инъецирования в полумембраиную мышцу крупного рогатого скота. Животных гуманно умерщвляли на 7 и 14 дня после обработки и удаляли места инъекции с окружающей тканью. Ткани анализировали в отношении общей патологии и оценивали поражения место инъецирования с использованием нижеописанной системы оценки: 0 = нормально, нет видимого нарушения 1 = небольшой шрам 2 = большой шрам 3 = инкапсулированные остатки 1,0 2,5см 3 Результаты 0, 1 и 2 считаются допустимыми. Результаты выше 2 имеют остатки в инкапсулированном виде. Соединение 1 в виде внутримышечной инъекции при дозе 200мгк/кг. Переносимость мест инъекции сравнивали с переносимостью состава с совместным растворителем противопаразитарного средства, ивермектина (товарный знак; ivomec for cattle), вводимого с такой же дозой и таким же путем. Соединение I в составе примеров 1 и 2 хорошо переносилось только с небольшим количеством повреждений на 7 день после инъекции, они полностью устранялись после 14 дней. Напротив, ivomec, введенный внутримышечно, переносился плохо после 7 дней с инкапсулированными остатками, еще видимыми через 14 дней после инъекции.