Препарат для лікування захворювань головного мозку

Изобретение относится к производству фармацевтических ноотропных препаратов и может быть использовано в медицине при лечении сосудистых заболеваний головного мозга. Известен препарат (аминалон) для течения сосудисты х заболеваний головного мозга, который содержит g-аминомасляную кислоту и вспомогательные вещества: сахар, стеарат магния, муку, метилцеллюлозу, гидроксокарбонат магния, пигмент - оксид титана (IV) (Таблетки аминалона, покрытые оболочкой. 8ФС 42 - 313 74). Однако, указанный препарат отличается низким качеством поверхности таблеток (бугристость, растрескивание), плохой сохранностью во времени. Известен препарат для лечения сосудистых заболеваний головного мозга, который содержит g-аминомасляную кислоту, скользящее - стеарат двухвалентного металла магния, гидроксокарбонат магния, муку, са хар при следующем соотношении компонентов, мас.% (Промышленный регламент на производство таблеток аминалона, покрытых оболочкой, ПР42У-00480843 - 7 - 95, АО "Киевский витаминный завод) (прототип): g-Аминомасляная кислота 47,50 - 52,50 Скользящее - стеарат двухвалентного металла магния 0,57 - 0,63 Гидроксокарбонат магния 0,95 - 1,05 Мука 19,00 - 21,00 Сахар Остальное Однако, известный препарат характеризуется высоким водопоглощением и содержанием вспомогательных веществ (50%), вследствие чего трудно перерабатывается в таблетки, что приводит к увеличению продолжительности процесса и ухудшению качества таблеток: большой вес (до 0,5г), бугристость и растрескивание поверхности, уменьшение стабильности основного вещества (разрушается на ~70% через 1 год). Задачей данного изобретения является усовершенствование препарата путем изменения его состава, что обеспечило бы уменьшенное содержание вспомогательных ве ществ с низким водопоглощением, которое привело бы к улучшению перерабатываемости в таблетки, уменьшению их веса, исключению бугристости и растрескивания поверхности, увеличению стабильности основного вещества и вследствие этого к улучшению качества таблеток препарата и уменьшению энергоемкости процесса их изготовления. Поставленная задача решается тем, что препарат, который содержит g-аминомасляную кислоту, скользящее - стеарат двухвалентного металла, согласно изобретению, дополнительно содержит полисахарид, моноэфир полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот, оксид титана (IV), пленкообразователь - эфир целлюлозы и/или желатин при следующем соотношении компонентов, мас.%: g-Аминомасляная кислота 65,00 - 89,90 Скользящее - стеарат двухвалентного металла 0,75 - 1,00 Полисахарид 1,50 - 12,75 Моноэфир полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот 0,75 - 1,35 Оксид титана (IV) 0,10 - 0,59 Пленкообразователь - эфир целлюлозы и/или желатин Остальное Использование в составе препарата полисахарида вместо сахара и муки способствует уменьшению сорбции таблеткой воды, которая катализирует ферментативное разрушение во времени g-аминомасляной кислоты. А при дополнительном введении в состав препарата эфира целлюлозы или желатина совместно с наполнителем оксидом титана (IV) и пластификатором моноэфиром полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот, образуется мелкодисперсная композиция с высокими реологическими свойствами, обеспечивающая быстрое покрытие таблеток тонкой и гибкой пленкой. Вследствие этого уменьшается продолжительность изготовления препарата, вес таблеток и исчезает бугристость и растрескивание поверхности. Использование компонентов препарата в других соотношениях, чем предложено, не позволяет достичь указанной цели. Для изготовления препарата используют: аминомасляную кислоту (ВФС 42 - 313 - 74), скользящее - стеарат кальция (ТУ 6 - 22 05800165 - 722 - 93), стеарат магния (ТУ 6 - 09 0129 - 75), полисахарид- крахмал картофельный (ГОСТ 7699 - 78), крахмал кукурузный (ГОСТ 7697 - 82), крахмал пшеничный (ГОСТ РСТ УССР 1490 78), декстрин (ГОСТ 6034 - 74), моноэфир полиоксиэтилированного сорбитана и высших жирных кислот - от ТВИН-20 до ТВИН-85 (ТУ 6 - 14 - 938 - 79), оксид титана (ГОСТ 9808 - 84), эфиры целлюлозы - метилцеллюлоза (ТУ 6 - 05 - 1857 87), микрокристаллическая целлюлоза, Naкарбоксиметилцеллюлоза (ОСТ 6 - 05 - 386 - 73), оксипропилметилцеллюлоза, желатин. Технология изготовления препарата заключается в следующем. Пример 1. В смесителе любого типа смешивают 85,62мас.% (85,62кг) g-аминомасляной кислоты с частично (1/5 часть) увлажненным крахмалом 9,26мас.% (9,26кг), гранулируют, сушат. С ухие гранулы опудривают скользящим, содержащим 0,96мас.% (0,96кг) стеарата магния, таблетируют. Отдельно готовят путем перемешивания водно-спиртовую дисперсию, состоящую из 1,35мас.% (1,35кг) ТВИН-80,0,57мас.% (0,57кг) оксида титана (IV), 2,24мас.% (2,24кг) метилцеллюлозы. Затем полученную дисперсию наносят на таблетки в распылительно-сушильном аппарате. Готовый продукт - таблетки белого цвета с гладкой и ровной поверхностью, весом 0,292г. Пример 2. В смесителе любого типа смешивают 67,60мас.% (67,60кг) g-аминомасляной кислоты, 25,70мас.% (25,70кг) микрокристаллической метилцеллюлозы, 2,0мас.% (2,0кг) крахмала картофельного и 1,0мас.% (1,0кг) стеарата магния. Смесь таблетируют. Отдельно готовят путем перемешивания водно-спиртовую дисперсию, состоящую из 0,60мас.% (0,60кг) ТВИН-80, 0,40мас.% (0,40кг) оксида титана и 2,50мас.% (2,50кг) метилцеллюлозы и 0,20мас.% (0,20кг) желатина. Полученную дисперсию наносят на таблетки в распылительно-сушильном аппарате. Готовый продукт - таблетки белого цвета с гладкой и ровной поверхностью, весом 0,372г. Пример 3. Смешивают 76,90мас.% (76,90кг) gаминомасляной кислоты, 1,50мас.% (1,50кг) крахмала картофельного и 0,75мас.% (0,75кг) стеарата магния до образования однородной сыпучей смеси. Отдельно готовят смесь, состоящую из 20,0мас.% (20,0кг) желатина, 0,75мас.% (0,75кг)ТВИН-80 и 0,10мас.% (0,10кг) оксида титана. Наносят на сыпучую смесь в виде капсулированной пленки. Готовый продукт - капсулировэнный порошок, весом 0,332г. Составы препарата, приготовленного как описано, и его свойства приведены в таблице (по примеру 1 - № п/п 2 и 5; по примеру 2 - 6; по примеру 3 - № п/п 7). Применение таблеток аминалона для лечения больных симптокомплексом укачивания в дозе 0,5г три раза в день (до еды) показало хороший терапевтический эффект в эксперименте; отсутствие симптома после 2,5 дней лечения.