Рідка антибактеріальна композиція

Жидкая антибактериальная композиция, содержащая флорфеникол, растворитель, органичес кий носитель и средство, снижающее вязкость, отличающаяся тем, что в качестве растворителя она содержит І\І-метил-2-пирролидон, в качестве органического носителя - полиэтилен гликоль со средней молекулярной массой 300, а в качестве средства, снижающего вязкость - этанол или пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов, мае % флорфеникол 30 М-метил-2-пирролидон 25 - 35 полиэтиленгликоль с молекулярной массой 25 - 45 этанол или пропиленгликоль 10-15 Изобретение относится к фармацевтическим композициям, более конкретно к жидкой антибактериальной композиции на основе флорфеникола [D - (трео)-1-п-метилсульфонилфенил-2-дихлорацетамидо-З-фтор-1-пропанола], которую можно применять в ветеринарии. Известна жидкая антибактериальная композиция, содержащая флорфеникол, носители, выбранные из группы, включающей спирт, N.N-диметилацетамид, винную кислоту, натриевую соль винной кислоты, оксипропилцеллюлозу и очищенную воду, и средство, снижающее вязкость (см. патент США № 4 235, м.кл. А 61 К 31/165, 1989). Недостаток известной антибактериальной композиции заключается в том, что в случае применения композиций, имеющих концентрации растворителя более 30 %, после внутримышечной дачи можно обнаруживать раздражения в месте впрыскивания и повреждения ткани Задачей изобретения является разработка жидкой антибактериальной композиции, которая не имеет недостатка известной композиции и одновременно обеспечивает постоянный уровень активного вещества в крови в течение продолжительного времени и проявляет отличную физическую и химическую устойчивость. Данная задача решается предлагаемой жидкой антибактериальной композицией, содержащей флорфеникол, растворитель, органический носитель и средство, снижающее вязкость, за счет того, что в качестве растворителя она содержит N-метил-2-пирролидон, в качестве органического носителя — полиэтиленгликоль со средней молекуляр ной массой 300, а в качестве средства, снижающего вязкость — этаноп или пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов, мас.% Флорфеникол 30 М-метил-2-пирролидон 25 - 35 полиэтиленгликоль с молекулярной массойЗОО... 25-45 этанол или пропиленгликоль 10-15 Предлагаемую композицию приготовляют за счет простого смешивания М-метил-2-пирролидона и снижающего вязкость средства примерно с 90 % количества применяемого полиэтиленгликоля Флорфеникол растворяют в полученном растворе и затем добавляют остаточное количество полиэтиленгликоля Получаемый прозрачный раствор стерилизуют путем фильтрации Предлагаемая композиция обладает такими свойствами, которые позволяют ее беспроблемную аппликацию при высокой концентрации флорфеникола Вязкость предлагаемой композиции такова, что впрыскивание может осуществляться в широком диапазоне температур Кроме того, композиция обладает хорошей технологичностью, например, скорость прохода через стерилизующие фильтрующие мембраны удовлетворительна К этому же предлагаемая композиция проявляет необходимую физическую и химическую устойчиость, например, она сохраняет свои свойства по меньшей мере в течение двух лет, если хранить ее при температурах между 2 и 30°С. Предлагаемая композиция обеспечивает терапевтический уровень активного вещества в крови в течение СМ О t см CM 27244 продолжительного времени, а также обладает приемлемой переносимостью Нижеследующие примеры поясняют данное изобретение Пример 1 Приготовляют впрыскиваемый раствор следующего состава Вес/мл % от массы композиции Флорфеникол 300 мг 30 М-метил-2-пирролидон 250 мг 25 Пропиленгликоль 150 мг Данный раствор приготовляют следующим образом Ы-метил-2-пирролидон, этанол и примерно 90% количества полиэтиленгликоля с молекулярной массой 300 интенсивно размешивают и в получаемой смеси растворяют флорфеникол Затем добавляют остаточное количество полиэтиленгликоля с молекулярной массой 300 и получаемый прозрачный раствор стерилизуют путем фильтрации 15 Компоненты 300 мг 30 М-метил-2-пирролидон 350 мг 35 150 мг 15 до 1 мл 20 Компоненты 30 Данный раствор приготовляют следующим образом М-метил-2-пирролидон, пропиленгликоль и при мерно 90% количества полиэтиленгликоля с молекулярной массой 300 интенсивно размешивают и в получаемой смеси растворяют флорфеникол Затем добавляют остаточное количество полиэтиленгликоля с молекулярной массой 300 и получаемый прозрачный раствор стерилизуют путем фильтрации При внутримышечном введении крупному рогатому скоту данного препарата при разовой дозе 20 мл/кг флорфеникола получают следующий уровень в сыворотке крови концентрация (макс ) 3,86 мкг/мл концентрация (в течение 12 часов) . 1,94 мкг/мп концентрация (в течение 24 часов) . 1,03 мкг/мл Пример 2 Приготовляют впрыскиваемый раствор следующего состава Полиэтиленгликоль с молекулярной массой 300 Данный раствор приготовляют тем же образом, что и в примере 1 При внутримышечном введении крупному рогатому скоту данного препарата при разовой дозе 20 мл/кг флорфеникола получают следующий уровень в сыворотке крови концентрация (макс ) 5,80 мкг/мл концентрация (в течение 12 часов) 1,80 мкг/мл концентрация (в течение 24 часов) .0,60 мкг/мл Пример 4 Приготовляют впрыскиваемый раствор следующего состава % от массы композиции Флорфеникол 300 мг 30 М-метил-2-лирролидон 250 мг 25 Этанол 100 мг 10 до 1 мл 45 Вес/мл % от массы композиции Флорфеникол 300 мг 30 Ы-метил-2-пирролидон 350 мг 35 Пропиленгликоль Вес/ мл Компоненты % от массы композиции Пропиленгликоль до 1 мл Вес/мл Флорфеникол Полиэтиленгликоль с молекулярной массой 300 Полиэтиленгликоль с молекулярной массой 300 Пример 3 Приготовляют впрыскиваемый раствор следующего состава 100 мг 10 до 1 мл 25 Компоненты Полиэтиленгликоль с молекулярной массой 300 Данный раствор приготовляют тем же образом, что и в примере 2 Тираж 50 екз ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) Україна 01133 м Киів-133, бул Л Українки 26 (044) 295 - 81 - 42 (044) 295 - 61 - 97