Лікарський кардіотонічний засіб для парентерального введення “каглутамагол”

Лікарський кардіотонічний засіб для парентерального введення, що містить кислоту глутамінову, калію гідроксид, сполуку магнію та воду для 3 29583 кислота глутамінова 50,0 калію гідроксид 19,0 магнію сульфат 30,0 сорбітол 50,0 натрію сульфіт 1,00 вода для ін’єкцій до 1000. Суть даної корисної моделі полягає в оптимізації складу лікарського засобу додатковим введенням енергетичного субстрату та стабілізатора. Катіони магнію входять до складу препарату у вигляді магнію сульфату, додатково вводиться енергетичний субстрат сорбітол, а стабільність отриманого розчину забезпечується додаванням речовини із антиоксидантними властивостями натрію сульфіту. Сорбітол, введений до складу запропонованого розчину, швидко включається в метаболізм, більша частка його утилізується в печінці та накопичується у вигляді глікогену, а частина депонується в тканинах мозку, міокарді та скелетних м’язах. В печінці сорбітол спершу перетворюється у фруктозу, яка трансформується спочатку в глюкозу, а потім в глікоген, що використовується для забезпечення енергетичних потреб організму. Сорбітом є значним джерелом енергії з незалежним від інсуліну метаболізмом, що не викликає підвищення концентрації глюкози в крові. Він швидше 4 засвоюється, має виражену антикетогенну дію, призводить до більш вираженої економії білків. Також розчину сорбітолу притаманні осмотичні і діуретичні властивості. Експериментальне вивчення впливу запропонованого розчину на метаболічні процеси в кардіоміоцитах і показники гемодинаміки показало, що лікарський засіб виявляє нормалізуючу дію на метаболізм міокарду, знижує активність процесів пероксидації ліпідів, підвищує активність транспортних АТФ-аз, нормалізує електролітний склад міокарду, зменшує внутрішньоклітинний вміст кальцію і збільшує концентрацію калію і магнію в клітинах. Відмічено нормалізацію біоелектричної активності міокарду та позитивний вплив на показники гемодинаміки. Дослідження фармакокінетичних параметрів запропонованого розчину для парентерального введення у порівнянні з референтним розчином проводили на кроликах породи «шиншила» масою 2,475±0,141кг, що поділялись на контрольну та дослідну групи. Концентрацію іонів калію та магнію в плазмі крові та еритроцитах визначали за відомими методиками. Зміни концентрації калію та магнію в крові кроликів після внутрішньовенного введення розчинів наведено в таблиці 1. Таблиця 1 Динаміка концентрацій калію та магнію в крові кроликів після внутрішньовенного введення досліджуваних розчинів Час дослідження через 5 хвилин через 15 хвилин через 60 хвилин через 5 хвилин через 15 хвилин через 60 хвилин Контрольна група Зміни концентрації калію 0,50±0,06 0,26±0,04 0,11±0,09 Зміни концентрації магнію 48,33±5,91 42,03±6,25 32,26±4,84 Таким чином виявлено тенденцію до збільшення внутрішньоклітинного вмісту магнію при введенні запропонованого розчину, що пояснюється позитивним впливом сорбітолу на енергетичні процеси, оскільки він сприяє активному транспорту йонів магнію і калію в клітину проти градієнта концентрації. Комп’ютерна в ерстка Н. Лисенко Дослідна група 0,88±0,05 0,45±0,17 0,19±0,05 49,66±5,51 43,03±3,54 33,96±0,89 Приклад приготування розчину. У 800,0г киплячої води для ін’єкцій розчиняють 50,0г кислоти глютамінової та 19,0г кристалічного калію гідроксиду. Після повного охолодження розчину додають 30,0г магнію сульфату, 1,0г натрію сульфіту та 50,0г сорбітолу, доводять масу розчину водою для ін’єкцій до 1000,0г. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601