Спосіб приготування протизапального і антиалергічного препарату для ін’єкцій

Спосіб приготування протизапального, антиалергічного і імуносупресивного препарату для ін'єкцій, що включає розчинення у воді для ін'єкцій діючої лікарської речовини і допоміжних речовин, фільтрування отриманого розчину й розливання в ампули, який відрізняється тим, що як діючу лі 3 4014 4 г/л, як консервант вводять ніпагін в кількості 0,765го препарату для ін'єкцій, що заявляється, реалізу0,935 г/л і пропіл парагідроксибензоату в кількості ється так. У якості інгредієнтів використовують: 0,134-0,164 г/л або бензиловий спирт в кількості 8-12 - Дексаметазон натрію фосфат (Європейська Ф., г/л, як солюбілізатор вводять гліцерин або пропілен1998); гліколь або їхню суміш у кількості 20-80 г/л, додатко- Пропіленгліколь (Європейська Ф, 1998); во вводять буферний розчин для забезпечення рН - Гліцерин (Європейська Ф., 1998); препарату від 7,0 до 8,5. Причому спочатку у воді - Динатрієву сіль етилендіамінтетраоцтової кисдля ін'єкцій розчиняють консервант, солюбілізатор, лоти (ФС 42У-2-37-95); динатрієву сіль етилендіамін тетраоцтової кислоти, - Фосфатний буферний розчин (рН 7,5); буферний розчин і тільки потім вводять дексамета- Ніпагін ( НД 42-7043-97); зон натрію фосфат. Як буферний розчин для забез- Пропіл парагідроксибензоату (Європейська Ф., печення кислотності препарату рН в межах від 7,0 до 1998); 8,5 можна використати фосфатний буфер або кож- Воду для ін'єкцій (ФС 42-2620-89). ний інший. Для виготовлення протизапального, антиалергіПри використанні способу, що заявляється, очічного і імуносупресивного препарату для ін'єкцій у кується досягнення технічного результату, що поляреактор для розчинення у воді для ін'єкцій послідовгає в одержанні нової ін'єкційної лікарської форми но загружають при ретельному перемішуванні і напротизапальної, антиалергічної і імуносупресивної дії гріванні 85 г ніпагіну і 14,9 г пропіл парагідроксибента забезпеченні стабільності препарату протягом зоату. Потім додають 5 г динатрієвої солі тривалого терміну придатності. етилендіамінтетраоцтової кислоти, 50 л фосфатного Між суттєвими ознаками способу, що заявляєтьбуферного розчину і в останню чергу вводять 400 г ся, і технічним результатом, що досягається, існує дексаметазону натрію фосфат. Усе ретельно перетакий причинно-наслідковий зв'язок. Дексаметазон мішують і доводять водою для ін'єкцій об'єм препанатрію фосфат - дуже гігроскопічний білий порошок, рату до 100 л, забезпечуючи при рН розчину від 7,0 який легко розчинний у воді, помірно розчинний у до 8,5 такий склад препарату: спирті, практично нерозчинний у хлороформі та ефі- Дексаметазону натрію фосфат - 4,0 г/л; рі. Через якийсь час після розчинення дексаметазону - Пропіленгліколю - 50 г/л; натрію фосфат у воді утворюються продукти гідролі- Гліцерину - 25 г/л; зу цієї натрієвої солі, такі як дексаметазон основи і - Динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кисдексаметазон фосфату. Це приводить до утворення лоти - 0,05 г/л; в розчині механічних домішок і зниженню стабільнос- Фосфатний буферний розчин - 50 л; ті препарату протягом його терміну придатності. - Ніпагіну - 0,85 г/л; Введення в розчин динатрієвої солі етилендіамін - Пропіл парагідроксибензоату - 0,149 г/л; тетраоцтової кислоти в кількості 0,045-0,055 г/л не - Вода для ін'єкцій - до 100 л. дозволяє утворюватися комплексу фосфатів дексаОтриманий розчин фільтрують і розливають по 1 метазону, які не розчинні у воді, тому що цей коммл у ампули, котрі запаюють. Отриманий протизапаплексоутворювач створює водорозчинні комплекси із льний, антиалергічний і імуносупресивний препарат полівалентними металами. Введення в розчин як Дексаметазон 0,4% розчин для ін'єкцій - це безбарвсолюбілізатора гліцерину або пропіленгліколю або на, прозора рідина. Склад препарату в ампулі: їхньої суміші в кількості 20-80 г/л поліпшує розчин- Дексаметазону натрію фосфат - 0, 004 г; ність дексаметазону натрію фосфат і не дозволяє - Пропіленгліколю - 0,05 г; продуктам гідролізу цієї натрієвої солі створювати - Гліцерину - 0,025 г; центри кристалізації для дексаметазон основи і дек- Динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової киссаметазон фосфату. Введення в розчин як консерлоти - 0,00005 г; ванту ніпагіну в кількості 0,765-0,935 г/л і пропіл пара- Фосфатний буферний розчин - 0,5 мл; гідроксибензоату в кількості 0,134-0,164 г/л або - Ніпагіну - 0,00085 г; бензилового спирту в кількості 8-12 г/л і введення - Пропіл парагідроксибензоату - 0,000149 г; буферного розчину для забезпечення рН препарату - Вода для ін'єкцій - до 1 мл. від 7,0 до 8,5, що відповідає кислотності дексаметаТермін придатності препарату - 3 роки, протягом зону натрію фосфат, перешкоджає змінюванню діюяких розчин для ін'єкцій залишається стабільним . чої речовини, її гідролізу та утворенню механічних При використанні способу, що заявляється, додомішок протягом тривалого терміну придатності сягається технічний результат, який полягає в одерпрепарату. Чисельні значення співвідношень інгредіжанні нової ін'єкційної лікарської форми протизапаєнтів, які використовуються при виготовленні препальної, антиалергічної і імуносупресивної дії з рату для ін'єкцій по способу, що заявляється, отривикористанням в якості діючої лікарської речовини мані експериментально. Дексаметазону натрію фосфат та забезпеченні стаУ конкретному прикладі спосіб приготування більності препарату протягом тривалого терміну протизапального, антиалергічного і імуносупресивнопридатності. Комп’ютерна в ерстка А. Крулевский Підписне Тираж 37 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститупромислов ої в ласності”, вул. Глазунов а, 1, м. Київ – 42, 01601