Антиоксидантний засіб

Використання уреіду транс-2,4дипдроксикоричної кислоти з емпіричною формулою C10H10N2O4 як антиоксидантного засобу Винахід відноситься до галузі медицини, а саме до біохімії та патологічної фізіологи нирок і може бути використаним в експериментальних дослідженнях для вивчення захисного впливу антиоксидантної терапії на перебіг тих чи інших патологічних процесів За даними літератури відомо (Биленко М В Ишемические и реперфузионные повреждения органов - М Медицина, 1989 с 368), що перебіг цілого ряду патологічних процесів характеризується активацією реакцій перекисного окиснення ЛІПІДІВ, що потребує для лікування цієї патології застосування ефективних антиоксидантів ті, діоксані На холоді розчиняється в 5% розчині NaOH - розчин стає жовтим, та в 5% розчині NaНСО3 Має стереорегулярну будову, структура підвержена елементарним аналізом на N, С, Н ультрафіолетовою, інфрачервоною, протономагнітною спектроскопією Речовина має рістстимулюючу дію на сходи кукурудзи, антиоксидантні та антимутагенні властивості Уреїд транс-2,4- дипдроксикоричної кислоти синтезовано по реакції Віттіга (за методикою Кушніра В М , Шевчука М І , Домбровського А В) зав лабораторією кафедри органічної та фізичної хімії Чернівецького національного університету їм Ю Федьковича Кушніром В М , який відрізняється тим, що для підвищення ефективності антиоксидантної терапії експериментальних патологічних процесів використовують засіб з більш вираженими захисними властивостями - антиоксидант Хг Речовина ще не пройшла КЛІНІЧНОГО випробування, тому літературних відомостей щодо її КЛІНІЧНИХ ефектів немає В експерименті для корекції активації пероксидного окиснення ЛІПІДІВ використовують антиоксидант тіатриазолін Разом з тим, даний антиоксидантний засіб є недостатньо ефективним, що потребує синтезу нових більш ефективних засобів з антиоксидантним механізмом дії В основу винаходу поставлено задачу розробити антиоксидантний засіб більш ефективний ніж тіатриазолін шляхом використання антиоксиданту Хг (уреїд транс-2,4- дипдроксикоричної кислоти з еМПірИЧНОЮ формуЛОЮ -C10H10N2O4) О О Н Температура плавлення 227 - 228°С Речовина розчинна у воді (0,5г на 1л ЬЬО), диметилформаміді При нагріванні розчиняється у метанолі, етанолі, 50% розчині ацетонітрилу, оцтовій кисло Дослідження проводилось в експерименті на 28-му добу після комбінованого введення хлористих солей свинцю, кадмію, талію, зовнішнього гама-опромшення у дозі 2 Гр та корекції з 14-ої доби препаратом Хг та тютриазоліном (табл 1) Як видно із наведених даних антиоксидант Хг знижував вміст малонового діальдепду вірогідно не тільки із дослідною групою, але і у порівнянні з дослідною групою на фоні застосування тіатриазоліну, що вказує на більшу ефективність даного антиоксидантного засобу ю ю о ю 50255 Таблиця 1 Стан пероксидного окиснення ЛІПІДІВ у кірковій речовині нирок на 28-му добу після комбінованого введення хлористих солей свинцю, кадмію, талію, зовнішнього гама-опромінення у дозі 2 Гр та корекції з 14-ої доби препаратом Х2 та тютриазоліном (х ± Sx) Показник, що досліджувався Малоновий діальдепд, нмоль/мг білка лем, 2Гр + РЬСІ2 + CdCI2 + ТІСІ, п=7 0,477 ± 0,038 р - вірогідність різниць у порівнянні з контро Рі - вірогідність різниць у порівнянні з дослідною групою тварин на фоні введення антиоксиданта Х2, п - число спостережень При дослідженні ефективності застосування для корекції функціонального стану нирок на 28-му добу після комбінованого введення хлористих со 2Гр+РЬСІ2 + CdCI2 + ТІСІ + Х2, п = 5 0,236 ± 0,023 р < 0,001 2Гр+РЬСІ2 + CdCI2 + ТІСІ + тютриазолін, п=5 0,321 ±0,028 р < 0,001 Рі < 0,05 лей свинцю, кадмію, талію, зовнішнього гамаопромінення у дозі 2Гр з 14-оі доби препаратом Х2 (запропонований спосіб) та тютриазоліном (відомий прототип) показано, що антиоксидант Х2 є більш ефективним засобом ніжтіатриазолін (табл 2) Ефективність корекції зросла з 40% до 80%, що забезпечує даному винаходу ВІДПОВІДНІСТЬ критерію «позитивний ефект» Таблиця 2 Ефективність корекції функціонального стану нирок на 28-му добу після комбінованого введення хлористих солей свинцю, кадмію, талію, зовнішнього гама-опромінення у дозі 2Гр з використанням із 14-ої доби препарату Х2 (запропонований спосіб) та тютриазону (відомий прототип) КІЛЬКІСТЬ щурів у ДОСЛІДІ Прототип Запропонований метод Досягнутий захисний ефект Ефективність корекна функціональний стан ції % нирок 25 25 10 20 До істотних ознак, що характеризують винахід відноситься той факт, що антиоксидантна терапія патологічного процесу досягається засобом - уреідом Транс-2,4- дипдроксикоричноїкислоти формулою -CioHioN204, який до цього часу не використовувався як антиоксидант Той факт, що вперше встановлені антиоксидантні властивості нового синтезованого препарату уреіду Транс-2,4- дипдроксикоричної кислоти з емпіричною формулою CioHioN204 забезпечує даному винаходу ВІДПОВІДНІСТЬ критерію «новизна» Технічний результат, якого можна досягти при здійсненні винаходу, полягає у підвищенні ефек 40 80 тивності антиоксидантної терапії в експерименті Причинно-наслідковий зв'язок між сукупністю ознак і технічним результатом полягає в тому, що для підвищення ефективності корекції патологічного процесу в експерименті використовується новий засіб уреїд транс-2,4- дипдроксикоричної кислоти з емпіричною формулою -CioHioN204 завдяки чому вперше досягнуто високі критерії ефективності корекції патологічного процесу, що протікає з активацією пероксидного окиснення ЛІПІДІВ на відміну від прототипу, що забезпечує виявлення нових технічних властивостей винаходу з підвищенням ефективності корекції вказаної патології ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна ( 0 4 4 ) 4 5 6 - 2 0 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71