Спосіб потенціювання протибольової дії калієвої солі 2,4-дихлорбензойної кислоти

Спосіб потенціювання протибольової дії калієвої солі 2,4-дихлорбензойної кислоти, що включає приєднання ксантанів, який відрізняється тим, що до калієвої солі 2,4-дихлорбензойної кислоти приєднують кофеїн. (19) (21) u201002160 (22) 26.02.2010 (24) 25.06.2010 (46) 25.06.2010, Бюл.№ 12, 2010 р. (72) СИРОВА ГАННА ОЛЕГІВНА (73) ХАРКІВСЬКИЙ НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ 3 51082 Відомо, що кофеїн підсилює протибольову дію ненаркотичних анальгетиків. Механізми потенціювання протибольової дії пов'язують з поліпшенням біодоступності ненаркотичних анальгетиків при комбінації їх з кофеїном, індукцією кофеїном центральної холінергічної аналгезії, структурною схожістю молекул аденозину і кофеїну, що сприяє нейрохімічному механізму дії останнього у вигляді блокування специфічних Р1 «пуринових» рецепторів мозку. Відомо також, що кофеїн є конкурентним антагоністом аденозину за пуринергічні А1- та А2рецептори, а так звана «пуринова аналгезія» опосередковується активацією гальмівних А 1рецепторів на периферичному, центральному і супрасегментарному рівнях [Фармакологія: Підручник /За ред. І.С. Чекмана. - К.: Вища школа, 2001; Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: 000 Новая волна, 2007. - С. 120-121]. Потенціювальні протибольові властивості кофеїну визначені експериментально. В експерименті на лабораторних тваринах були вивчені властивості похідного пуринів кофеїну потенціювати протибольовий ефект калієвої солі 2,4-дихлорбензойної кислоти. Досліди проведено на 24 білих статевозрілих щурах лінії WAG масою Комп’ютерна верстка А. Крижанівський 4 180,0-220,0. Протибольові властивості вивчали на моделі "оцтовокислих судом" за впливом на периферичний компонент больової реакції. Дослідних тварин було розподілено на 4 групи по 6 тварин в кожній: щурам 1 групи вводили калієву сіль 2,4дихлорбензойної кислоти (1,563мг/кг). 2 групі комбінацію дослідної солі (1,563мг/кг) і кофеїну (0,625мг/кт). Препарати вводили одноразово внутрішньошлунково у вигляді 0,01% крохмального розчину. 3 група була контрольною - тваринам вводили 3% крохмальний розчин. Референспрепарат диклофенак-натрій (5мг/кг) вводили в аналогічних умовах тваринам 4 групи. Під впливом комбінації калієвої солі 2,4дихлорбензойної кислоти і кофеїну відбувалося більш значне зменшення кількості судом у щурів (5,8 0,7), чим при введенні лише дослідної солі (8,3 0,9), що відповідно на 61% і 42% менше відносно контрольної групи (14,8 1,5) та на 44% і 17% відносно референс-препарату (10,0 1,2). Таким чином, в експерименті у щурів на моделі "оцтовокислих судом" встановлені властивості кофеїну потенціювати протибольову активність калієвої солі 2,4-дихлорбенойної кислоти. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601