Застосування антагоніста lhrh для лікування деменції та нейродегенеративних розладів

1. Застосування антагоніста LHRH для одержання лікарського засобу для лікування деменції та нейродегенеративних розладів у людей, яке відрізняється тим, що антагоніст LHRH забезпечують у щомісячній одиничній дозі у діапазоні 10-100 мг на місяць. 2. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що щомісячна одинична доза становить від 30 до 100 мг антагоніста LHRH. 3. Застосування за будь-яким з пп. 1, 2, яке відрізняє ться тим, що щомісячна одинична доза становить від приблизно 30 до приблизно 60 мг антагоніста LHRH. 4. Застосування за будь-яким з пп. 1, 2, яке відрізняє ться тим, що щомісячна одинична доза становить від 60 до 100 мг антагоніста LHRH. 5. Застосування за будь-яким з пп. 1-4, яке відрізняє ться тим, що лікування повторюють раз C2 2 80679 1 3 80679 лікування також призводить до типових симптомів зниження статевих гормонів, таких, як припливи жару та ін. Жінки також страждають від втрати мінералів кісток, яка обмежує лікування. Ці побічні ефекти можуть бути зменшені завдяки гормонозамісній терапії. Було виявлено, що лікування проміжними дозами антагоністів LHRH в результаті дає субмаксимальне зниження FSH та LH до нормального рівня, який залишає рівень статевих гормонів вищим за поріг кастрації. Таке лікування має великі переваги, оскільки забезпечує потрібні результати щодо нормалізації рівня FSH та LH без таких небажаних побічних ефектів, як блокада статевих гормонів. Таким чином, зникає потреба у додатковому лікуванні з відновлення статевих гормонів. Даний винахід стосується способу лікування деменції та нейродегенеративних розладів проміжними дозами антагоністів LHRH, причому антагоністом в оптимальному варіанті є цетрорелікс, теверелікс, антид або абарелікс. Антагоніст також може бути антагоністом LHRH D63 153 (Ac-D-Nal-D-pCI-Phe-D-Pal-Ser-N-Me-Tyr-DHci-Nle-Arg-Pro-D-Ala-NH^), як описано у заявці [PCTWO 00/55190 А1]. Вищезгадані антагоністи LHRH також можуть мати гетероциклічну скелетну структур у. Такими пептидоміметиками можуть бути, наприклад 1-[7-хлоро-3-(3,5-диметил-феніл)-2-оксо-4-(2піперидин-2-іл-етокси)-1,2-дигідро-хінолін-6-іл]-3піридин-2-іл-сечовина (описано у [WO 97/44339]), -3-[бензил-метил-аміно)-метил]-2-трет-бутил8-(2-фторо-бензил)-6-(3-метокси-феніл)-7-метил8Н-імідазо[1,2-а]піримідин-5-он(описано у WO 01/29044), -1-етил-пропіловий естер 2-(2,5-диметилфуран-3-іл)-8-(2-фторо-бензил)-3-([метил-(2піридин-2-іл-етил)-аміно]-метил)-5-оксо-5,8дигідро-імідазо[1,2-а]піримідин-6-карбонової кислоти (описано у [WO 00/69859]), -3-((2-[2-(3,5дифторо-феніл)-1-(2-метокси-бензоїл)-2-оксоетиліден]-2,3-дигідро-1Н-бензоімідазол-5-іламіно)-метил)-бензонітрил (описано у ]WO 02/02533]). Антагоніст LHRH вводять щомісячними дозами від 10 до 100мг на місяць, і лікування повторюють раз на місяць, раз на два місяці або протягом кількох місяців. В оптимальному варіанті втілення антагоніст LHRH вводять у щомісячній дозі від 30 до 60мг на місяць, і лікування повторюють раз на місяць, раз на два місяці або протягом кількох місяців. Фармацевтичними композиціями антагоніста LHRH, придатними для терапевтичного лікування від деменції та нейродегенеративних розладів, можуть бути, наприклад а) композиції ацетатних солей активних сполук у концентрації 1мг/1мл або нижче, в яких порошок ліофілізату може бути розчинений у воді для ін'єкцій або у глюконовій кислоті; б) композиції ацетатних солей активних сполук у концентрації від 1,5мг/1мл до 5,0мг/1мл, в оптимальному варіанті - 2,5мг/1мл, у яких порошок 4 ліофілізату може бути розчинений у воді для ін'єкцій або у глюконовій кислоті; в) композиції памоатних солей активних сполук у концентрації від 10 мг/1 мл до 30мг/1мл, в оптимальному варіанті - 15мг/1мл, у яких порошок ліофілізату може бути розчинений у глюконовій кислоті або у воді для ін'єкцій. Придатні наповнювачі та дозовані форми описано, наприклад, [у роботах К.Н. Bauer, К.-Н. Fromming and С. Fuhrer, Lehrbuch der Pharmazeutischen Technologie, 6th edition, Stuttgart 1999, стор. 163-186 (наповнювачі) та стор. 227-386 (дозовані форми)], включаючи наведені в них посилання. Антагоніст LHRH вводять, наприклад, підшкірно, перорально, внутрішньом'язово або інгаляційно. Вищезгадану хворобу лікують, наприклад, згідно з представленою нижче схемою. Приклад В одному варіанті втілення винаходу шля хом ін'єкції вводять одиничну дозу 30-60 мг цетрореліксу на місяць. Лікування здійснюють щомісяця. В іншому варіанті втілення лікування здійснюють раз на два місяці або протягом кількох місяців після введення одиничної дози.