Спосіб сайт-специфічного отримання кон’югатів hgrf з поліетиленгліколем, кон’югат та його застосування для лікування, профілактики або діагностики порушень, пов’язаних з гормоном росту
Номер патенту: 73716
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Веронезе Франческо Марія, Ск'явон Оддоне, Калічеті Паоло
Формула / Реферат
1. Спосіб сайт-специфічного одержання кон'югату hGRF-PEG, що містить одну або декілька ланок PEG (у розрахунку на hGRF), ковалентно зв'язаних щонайменше з одним з Lys12, Lys21 і Nα, який включає проведення реакції кон'югації між пептидом hGRF і активованим PEG у розчині при значенні рН 7-9 і виділення й очищення цільового кон'югату hGRF-PEG з реакційної суміші.
2. Спосіб за п. 1, у якому розчин являє собою концентрований водний розчин нікотинаміду або водний буферний розчин денатуруючого агента.
3. Спосіб за п. 1, у якому розчинник являє собою полярний органічний розчинник, вибраний з диметилсульфоксиду, суміші диметилформаміду і буфера або суміші ацетонітрилу і буфера.
4. Спосіб за п. 1, у якому кон'югат hGRF-PEG виділяють з реакційної суміші й очищають хроматографічними методами.
5. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якому пептид hGRF являє собою hGRF(1-29)-NH2 .
6. Спосіб за п. 1, у якому перед реакцією кон'югації з PEG пептид hGRF захищають по одному або декількох з положень Nα, Lys12 і Lys21.
7. Спосіб за п. 1 або 6, який додатково включає зняття захисту після реакції кон'югації з PEG.
8. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якому активований PEG є алкілуючим або ацилюючим PEG у монометоксильованій формі.
9. Спосіб за будь-яким з попередніх пунктів, у якому реакцію кон'югації з PEG проводять при температурі навколишнього середовища.
10. Кон'югат hGRF-PEG, що містить щонайменше одну ланку PEG (у розрахунку на hGRF), ковалентно зв'язану щонайменше з одним з Lys12, Lys21 і Nα.
11. Кон'югат hGRF-PEG за п. 10, у якому одна ланка PEG ковалентно зв'язана з Lys12.
12. Кон'югат hGRF-PEG за п. 10, у якому одна ланка PEG ковалентно зв'язана з Lys21.
13. Кон'югат hGRF-PEG за п. 10, у якому одна ланка PEG ковалентно зв'язана і з Lys12, і з Lys21.
14. Кон’югат hGRF-PEG за п. 10, у якому одна ланка PEG ковалентно зв'язана з кожним з Lys12, Lys21 і Nα.
15. [Lys (Alloc)12,21]-hGRF, проміжна сполука в реакції кон'югації з PEG за п. 1.
16. [Nα -ізопропіл-Туr1, Lys (Alloc)12] -hGRF, проміжна сполука в реакції кон'югації з PEG за п. 1.
17. Кон'югати hGRF-PEG за пп. 10-14, застосовні як лікарський засіб.
18. Застосування кон'югатів за будь-яким з пп. 10-14 у виробництві лікарського засобу для лікування, профілактики або діагностики порушень, пов'язаних з гормоном росту.
19. Застосування за п. 18 у виробництві лікарського засобу для лікування або діагностики недостатності гормону росту.
20. Фармацевтична композиція, що містить кон'югати за будь-яким з пп. 10-14 разом з одним або декількома фармацевтично прийнятними носіями і/або наповнювачами.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюSite-specific preparation of grf conjugated with polyethylene glycol
Назва патенту російськоюСайт-специфическое получение конъюгатов grf с полиэтиленгликолем
МПК / Мітки
МПК: A61K 47/48, G01N 33/566, A61K 38/04, A61P 5/06, G01N 33/74
Мітки: профілактики, сайт-специфічного, поліетиленгліколем, діагностики, кон'югат, порушень, отримання, гормоном, спосіб, росту, пов'язаних, лікування, застосування, кон'югатів
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/19-73716-sposib-sajjt-specifichnogo-otrimannya-konyugativ-hgrf-z-polietilenglikolem-konyugat-ta-jjogo-zastosuvannya-dlya-likuvannya-profilaktiki-abo-diagnostiki-porushen-povyazanikh-z-gormo.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб сайт-специфічного отримання кон’югатів hgrf з поліетиленгліколем, кон’югат та його застосування для лікування, профілактики або діагностики порушень, пов’язаних з гормоном росту</a>