Дитячий лікарський засіб “магнелонг” у формі сиропу або гранул для корекції порушень когнітивних функцій та лікування тетаноїдного синдрому

Дитячий лікарський засіб у формі сиропу або гранул для корекції порушень когнітивних функцій та лікування тетаноїдного синдрому, що містить ноотропну речовину, цукор та наповнювачі, який відрізняється тим, що як ноотропну речовину засіб містить аміналон, додатково містить гліцин, магнію хлорид•.6Н2О або магнію карбонат та як наповнювачі для сиропу - кислоту сорбінову, кислоту лимонну, екстракт шипшини, есенцію харчову та воду, а як наповнювачі для гранул - кислоту сорбінову, кислоту лимонну, аеросил, гель крохмалю та патоку при такому співвідношенні компонентів для сиропу, мас. %: аміналон гліцин магнію хлорид•6Н2О кислота сорбінова кислота лимонна екстракт шипшини цукор есенція харчова вода та для гранул, мас. %: аміналон гліцин магнію карбонат кислота сорбінова кислота лимонна аеросил гель крохмалю патока цукор Корисна модель стосується фармації і медицини, а саме, дитячої неврології, і може бути використаною у фармацевтичному виробництві дитячих лікарських форм, а також у лікуванні тетаноїдного синдрому (тетанія, судоми, депресія, парестезія) і корекції різного виду порушень основних когнітивних функцій (уваги, пам'яті, просторової орієнтації, здатності до аналізу ситуацій та прийняттю рішень тощо). Порушення когнітивних функцій та різноманітність її проявів у людини є підставою для створення композиційних препаратів для профілактики і лікування синдромів когнітивного дефіциту, які спостерігаються не лише при травмах мозку, постгіпоксичних енцефалопатіях тощо, але й при затримці розвитку, при гострому і відновлювальному періодах поліомієліту та інших патологіях у дітей. Склад композицій, що існують, не завжди враховує усі ланки патогенезу захворювань, деякі компоне нти спричинюють побічну дію, що викликало потребу у розробці нових засобів, у тому числі для застосування у педіатрії. Найбільш близьким до корисної моделі, що заявляється, за складом і дією є засіб у формі гранул і сиропу пірацетаму для дітей [Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: OOO «Новая волна», 2002.- T.1.- С.113]. Гранули містять 2г пірацетаму, 50г цукру та наповнювачі; при необхідності отримати сироп, гранули розчиняють водою. Спільною суттєвою ознакою прототипу та корисної моделі, що пропонується, є наявність у їх складі ноотропної речовини, цукру та наповнювачів. Засіб-прототип у своєму складі містить пірацетам, використання якого не завжди можливе, тому що він має протипоказання при наявності гострої ниркової недостатності, при алергічних реакціях в анамнезі, пов'язаних з споживанням фруктових (13) 14746 (11) UA 3,0-3,5 2,0-2,5 2,0-2,5 0,1-0,15 0,25-0,35 0,5-0,75 0,5-1,5 0,5-1,0 до 100,0. U 3,0-3,5 2,0-2,5 2,0-2,5 0,1-0,15 0,15-0,20 0,5-0,75 60,0-64,0 0,1-0,15 до 100,0, (19) 1 3 соків; цей препарат не призначають дітям до 1 року. В основу корисної моделі поставлено задачу удосконалення дитячого лікарського засобу у формі сиропу або гранул для корекції порушень когнітивних функцій та лікування тетаноїдного синдрому шляхом зміни його складу, що підвищить його ефективність, забезпечить комфортність застосування та стабільність при зберіганні. Поставлена задача вирішується тим, що у засобі, що містить ноотропну речовину, цукор та наповнювачі, новим є те, що як ноотропну речовину засіб вміщує аміналон, додатково містить гліцин, магнію хлорид 6Н2О або магнію карбонат та як наповнювачі для сиропу - кислоту сорбінову, кислоту лимонну, екстракт шипшини, есенцію харчову та воду, а як наповнювачі для гранул - кислоту сорбінову, кислоту лимонну, аеросил, гель крохмалю та патоку при такому співвідношенні компонентів для сиропу, мас.%: Аміналон 3,0-3,5 Гліцин 2,0-2,5 Магнію хлорид 6Н2О 2,0-2,5 Кислота сорбінова 0,1-0,15 Кислота лимонна 0,15-0,20 Екстракт шипшини 0,5-0,75 Цукор 60,0-64,0 Есенція харчова 0,1-0,15 Вода до 100,0 та для гранул, мас.%: аміналон 3,0-3,5 Гліцин 2,0-2,5 Магнію карбонат 2,0 - 2,5 Кислота сорбінова 0,1-0,15 Кислота лимонна 0,25-0,35 Аеросил 0,5-0,75 Гель крохмалю 0,5-1,5 Патока 0,5-1,0 Цукор до 100,0 Причинно-наслідковий зв'язок між сукупністю ознак, що заявляються, та технічним результатом полягає у такому. Нейропротективна активність сполук магнію тісно пов'язана з функціонуванням ВАК-ергічної системи. Активізація цієї системи відмічається при нейродеструктивних захворюваннях, епілепсії, затримці психічного розвитку. Магній є одним з активних регуляторів судинного тонусу, сприяє дилатації судинної стінки. Аміналон активує енергетичні процеси у мозку, підвищує дихальну активність клітин, покращує утилізацію мозком глюкози. Гліцин згідно сучасним даним є центральним нейромедіатором гальмівного типу дії - проявляє седативну та ноотропну дію. Також гліцин покращує метаболічні процеси в тканинах мозку, виявляє позитивний вплив при нервових дистрофіях. Наповнювачі, що використовуються у засобі, забезпечують додаткове підвищення фармакологічної активності та сприяють високим смаковим якостям і кращому засвоєнню засобу у шлунковокишковому тракті, створюють pH, близький до pH шлунка, що дає змогу уникнути подразнюючої дії на його стінки. У цілому, склад, що пропонується, завдяки сукупному вмісту вищезазначених компонентів під 14746 4 силює ефективність засобу, робить його комфортним для вживання, поліпшує його смакові властивості; засіб набуває додаткових позитивних властивостей завдяки введенню у склад інших компонентів. Засіб готують таким чином. Сироп: готують цукровий розчин шляхом розчинення цукру у воді з наступним нагріванням, перемішуванням і короткочасним кип'ятінням. До одержаного розчину послідовно додають термостабільні компоненти -лимонну, сорбінову кислоти, екстракт шипшини, гліцин і аміналон, при перемішуванні розчиняють до утворення однорідної маси. Після остигання до температури 45-50°С до сиропу вносять есенцію харчову, перемішують та проціджують. Виготовлений сироп розфасовують до склянок темного скла з загвинчуваними металевими кришками. Гранули: гранули „Магнелонг” готують методом вологого гранулювання з послідовними проведенням наступних технологічних операцій: змішування підготовлених порошків магнію карбонату, гліцину, аміналону, лимонної і сорбінової кислот з аеросилом, цукром та патокою, зволоження порошків 3% крохмальним гелем до одержання пластичної маси, протирання маси через грануляційні сита, висушування вологих гранул до постійної маси, регрануляція для однорідності, розфасовка та пакування готової продукції. Приклад 1. Виготовлення 1 л сиропу “Магнелонг”. Сироп готують у сироповарочному котлі з паровим обігрівом і якірною мішалкою з регульованою кількістю обертань. У котел завантажують 0,64кг цукру, додають 485мл води очищеної, 0,15кг лимонної кислоти, 0,1кг сорбінової кислоти, 2,1кг гліцину та 3,05кг аміналону, 0,6кг екстракту шипшини. У котел подають пар і нагрівають суміш при включеній якірній мішалці (60-70об/хв) і при температурі 60-65°С до повного розчинення компонентів. Температуру варки за допомогою пару піднімають, доводять сироп до кипіння, піну, що утворюється, знімають шумівкою. Тривалість кипіння сиропу 15-20хв. Після остигання маси сиропу (виключення подачі пару) до 45-50°С у котел вносять при постійному перемішуванні 0,11кг есенції харчової, перемішують упродовж 5-7хв. Готовий сироп проціджують через металеву сітку і розфасовують до контейнерів темного скла, закупорюють натягуваними полімерними кришками або загвинчуваними металевими кришками. Виготовлений сироп за якісними характеристиками відповідає вимогам загальної статті [ДФУ І вид. „Рідкі лікарські засоби для орального застосування”, С.522-524]. Приклад 2. Виготовлення 100 кг гранул “Магнелонг”. Відважують 2,1кг магнію карбонату, 2,1кг гліцину, 3,05кг аміналону, 0,51кг аеросилу, просіюють ці компоненти через сито з отворами 0,6мм і старанно змішують. Відважують 0,27кг лимонної кислоти, 0,11кг сорбінової кислоти, змішують та просіюють через сито з отворами 0,6мм та додають до такої суміші 92,4кг цукру, старанно перемішують у котлі з мішалкою, вносять 0,6кг крохмальної 5 14746 патоки. До одержаної маси додають суміш порошків магнію карбонату, гліцину та аміналону. Перемішують упродовж 25-35 хвилин та зволожують суміш 0,78кг 3% крохмального гелю до утворення однорідної пластичної маси. Одержану масу переносять до бункера гранулятора (барабанне сито, що обертається), вологі гранули збирають до проміжного збірника. Для висушування гранулят переносять на металевих листах до сушильної шафи (температура сушки 50±5°С) і при періодичному ручному перемішуванні висушують. В разі необ Комп’ютерна верстка Д. Шеверун 6 хідності (відсутність сипкості, злипання окремих частинок) висушені гранули підлягають регранулюванню - повторному пропусканню через сито з діаметром отворів 3,0 та знепиленню шляхом просівання грануляту через сито з діаметром отворів 0,2мм. Готові гранули „Магнелонг” розфасовують по 50,0г до підготовлених контейнерів темного скла. Виготовлені гранули за якісними характеристиками відповідають вимогам загальної статті [ДФУ І вид. „Гранули”, С.488-490]. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601