Лікувально-профілактична зубна паста

Лікувально-профілаїсгична зубна паста, що містить як абразив двоокис кремнію, як формотворний загусник- натрій карбоксиметилцелюлозу, як вологозатримувач гліцерин, як ремінералізуючий агент - натрій фтористий, як консервант - натрію бензоат харчовий, як барвник - двоокис титану пігментований, як детергент натрію лаури л сульфат, як стимулятор - аспарта тамшотрансферази ксилітол, віддушкута воду, яка відрізняється тим, що додатково містить як протикарюзний агент - акарбозу при наступному співвідношенні інгредієнтів, у мас % двоокис кремнію аморфний 13,50- 25,00 натрію карбоксиметилцелюлоза 0,50 - 2,00 гліцерин дистильований 6,00 -18,00 натрій фтористий 0,10 - 0,20 натрію бензоат харчовий 0,20 - 0,70 двоокис титану пігментований 0,20 -1,00 натрію лаурилсульфат 0,50 - 2,00 ароматичний додаток 0,60 -1,30 ксилітол 12,50-36,00 акарбоза 0,50-1,00 віддушка 0,90-1,00 вода решта Винахід відноситься до медицини, зокрема до засобів догляду за порожниною рота, переважно до зубних паст, і може бути використаним в терапевтичній стоматологи, фармації та ГІГІЄНІ ОСКІЛЬКИ провідною причиною карієсу є карієсогенні бактерії, а збудником - мікроорганізми виду S Mutans, то його профілактика спрямовується здебільшого на зменшення КІЛЬКОСТІ та усунення патогенної дії останніх Патогенність мікробів, які спричиняють каріозне пошкодження зубів збігається до синтезу органічних кислот, переважно молочної, та адгезії до гладкої поверхні емалі, що викликає її місцеву демшералізацію з утворенням каріозних дефектів, формуванням зубної бляшки і нальоту у подальшому Продукція молочної та інших органічних кислот, які можуть спричиняти каріозне ушкодження зубів, відбувається за рахунок розщеплення харчових цукрів означеними мікробами [1] як додатковий протикарієсний агент сорбитол і як підслащувач сахарин при заданому співвідношенні інгредієнтів [2] Означеній композиції притаманні деякі протикарієсні властивості за рахунок дії натрію фтористого, сорбитолу, двоокису кремнію та натрію лаурилсульфату Фтористий натрій, як традиційний компонент більшості зубних паст, сприяє ремінералізацм твердих тканин зубу, сорбитол підвищує буферну ємність слини та нівелює шкідливу дію органічних кислот, а двоокис кремнію та натрію лаурил-сульфат забезпечують деяке очищення поверхні зубів від мікробного нальоту До причини, що стримує досягнення очікуваного технічного результату належить опосередкованість впливу «Карімеду» на патогенетичні чинники карієсу, що означені вище Це зумевлене тим, що жоден з компонентів композиції не пригнічує розщеплення харчових цукрів карієсогенними бактеріями, сорбитол нівелює наслідки цього явища лише частково, а двоокис кремнію та натрій лаурилсульфат не досить ефективно перешкоджають утворенню зубної бляшки і нальоту при використанні Позбавленою більшості означених вище недоліків є лікувальнопрофілактична зубна паста «Propolis», що містить як абразив двоокис крем Відома зубна паста «Карімед», що містить як абразив двоокис кремнію аморфний, як формотворний загусник натрію карбоксиметилцелюлозу, як вологозатримувач гліцерин, як протикарієсний агент натрій фтористий, як консервант натрію бензоат харчовий, як барвник двоокис титана пігментований, як детергент натрію лаурилсульфат, ароматичний додаток і воду, утому числі утримує ю (О 49654 нію, як формотворний загусник натрій карбоксименатрію лаурилсульфат 0,50 - 2,00 тилцелюлозу, як вологозатримувач гліцерин, як ароматичний додаток 0,60-1,30 ремінералізуючий агент натрій фтористий, як конксилітол 12,50-36,00 сервант натрію бензоат харчовий, як барвник двоакарбоза 0,50-1,00 окис титана пігментований, як детергент натрію віддушка 0,90-1,00 лаурилсульфат, віддушку та воду, у тому числі вода решта додатково містить такі протикарієсні засоби - стиДослідження кінетики та механізму дії акарбомулятор аспартатамшотрансферази ксилітол і зи дозволиля встановити, що вона є конкурентним екстракт прополісу, як бактерицидний агент, при інгибитором а-глюкозидаз [4] наступному співвідношенні інгридієнтів, у мас % Механізм дії акарбози базується на споріднедвоокис кремнію аморфний 17,400 - 22,600 ності його хімічної структури зі структурою харчонатрію карбоксиметил целлювих цукрів, але, на відміну від останніх, цей препалоза 0,850-1,950 рат, спроможний до сильніших зв'язків З активними гліцерин дистильований 19,200 - 25,300 центрами ферментів та мембранами клітин слизонатрій фтористий 0,200 - 0,240 вої оболонки, що в кінцевому рахунку призводить натрію бензоат харчовий 0,300 - 0,520 до блокування активних центрів ензимів і адсордвоокис титану пігментований 0,310 - 0,600 буванню на слизовій оболонці з можливістю тринатрія лаурилсульфат 0,900 -1,600 валого зв'язку ксилітол 15,200-23,100 Утримування акарбози в лікувальноекстракт прополісу 3,000 - 5,000 профілактичній композиції, що заявляється, довіддушка 0,900-1,000 зволяє практично повністю блокувати активність вода Решта ензимів з групи глюкозидаз і глюкозилтрансфераКсилітол, ЩО утримується в композиції підвизи, продукцію молочної та інших органічних кислот, щує активність аспартатамшотрансферази, яка в ферментацію харчових цукрів до моносахаридів і свою чергу забезпечує виділення аміаку, а від того кислот При взаємодії акарбози з бактеріями зу- сприяє підвищенню рН середовища Вивільнення бного нальоту, зубної бляшки та їх ферментативаміаку частково нейтралізує дію органічних кислот, ними комплексами інгібуються саме ті ферменти, що продукуються карієсогенними бактеріями Ксикотрі здатні розщеплювати цукри їжі до моносахалітол дещо посилює бактерицидні властивості ридів, саме з яких синтезуються полісахариди пастир а екстракт прополісу на цьому фоні запобіглюкани та органічні кислоти у подальшому гає утворенню зубних нальотів і зубних бляшок, Тож, застосування акарбози сприяє зменшентакож є ВІДОМОСТІ, що ксилітол дещо пригнічує ню кислотоутворення, запобігає адгезії бактерій до продукцію позаклітинних полісахаридів, за рахунок емалі зубів, а разом із цим - дозволяє підвищити яких реалізується адгезія мікроорганізмів до емалі профілактичні властивості зубної пасти, що заявзубів ляється Але, тривалість депонування ксилітола в поПри цьому, заданий КІЛЬКІСНИЙ ВМІСТ акарбози рожнині рота є замалою, його концентрація після 0,50 - 1,00мас % у складі пасти є найбільш оптивпливу пастою швидко знижується, а від так - домальним для підвищення її протикарієсних власзволяє стверджувати про наявність не досить витивостей, що підтверджується покращенням знасоких профілактичних властивостей композиції на чень показників редукції карієсу та індекса ГІГІЄНИ тлі активної продукції молочної та інших органічза Green-Vermilhon, встановлених за даними ексних кислот периментальних досліджень (див Табл №1) В основу відомого технічного рішення поставВІДОМОСТІ, ЩО підтверджують можливість виголена задача розробити таку зубну пасту, яка шлятовлення пасти, з досягненням очікуваного технічхом блокування активності ензимів групи глюкозиного результату, полягають в наступному даз, підвищує ефективність профілактики карієсу Лікувально-профілактична зубна паста містить при використанні як абразив двоокис кремнію, як формотворний загусник натрій карбоксиметилцелюлозу, як волоОзначений технічний результат досягається гозатриму-вач гліцерин, як ремінералізуючий агент тим, що лікувально-профілактична зубна паста натрій фтористий, як консервант натрію бен-зоат відомого складу, що містить як абразив двоокис харчовий, як барвник двоокис титана пігментовакремнію, як формотворний загусник натрій карбокний, як детергент натрію лау-рилсульфат, як стисиметилцелюлозу, як вологозатримувач гліцерин, мулятор аспартатамшотрансферази ксилітол, як як ремінералізуючий агент натрій фтористий, як протикарюзний агент - акарбозу, віддуїпкута воду, консервант натрію бензоат харчовий, як барвник при наступному співвідношенні інгридієнтів, у двоокис титана пігментований, як детергент намас % трію лаурил-сульфат, як стимулятор аспартатамінотрансферази ксилітол, віддушку та воду, згідно з двоокис кремнію аморфний 13,50 - 25,00 винаходом, додатково містить як протикарюзний натрію карбоксиметилцеллюлоза 0,50 - 2,00 акарбозу, при наступному співвідношенні інгридіегліцерин дистильований 6,00 -18,00 нтів, у мас % натрій фтористий 0,10 - 0,20 двоокис кремнію аморфний 13,50 - 25,00 натрію бензоат харчовий 0,20 - 0,70 натрію карбоксиметилцеллюлоза 0,50 - 2,00 двоокис титану пігментований 0,20 -1,00 гліцерин дистильований 6,00 -18,00 натрію лаурилсульфат 0,50 - 2,00 натрій фтористий 0,10 - 0,2 ароматичний додаток 0,60 -1,30 натрію бензоат харчовий 0,20 - 0,70 ксилітол 12,50-36,00 двоокис титану пігментований 0,20 -1,00 акарбоза 0,50-1,00 49654 віддушка 0,90-1,00 натрій фтористий 0,10 вода Решта натрію бензоат харчовий 0,20 Технологія отримання зубної пасти, що заявдвоокис титану пігментований 0,20 ляється, не відрізняється від технологій за аналонатрію лаурилсульфат 0,50 гом [2] та прототипом [3] ароматичний додаток 0,60 Способи отримання акарбози також відомий ксилітол 30,50 [4,5] акарбоза 0,50 Акарбоза уявляє олігосахарид, що утворюєтьвіддушка 0,90 ся при вирощуванні Actmo-planes SE50/100, має вода решта елементарний склад вигляду С25Н43О18 та характебули досягнуті значення показників редукції ризується молекулярною масою 645,61 карієсу 62,0% та індексу ГІГІЄНИ за Green-Vermilhon 1,0, що інформує про перевершення технічного В експерименті для встановлення оптимальної результату, що відомий з досліджень властивосконцентрації акарбози в зубній пасті були використей аналога та прототипа майже у 1,5 - 2,7 рази, тані чотири види даної пасти з вмістом акарбози при мінімальній концентрації акарбози в суміші, що 5,0 - 10,0, 2,5 - 5,0, 0,5 - 1,0, 0,05 - 0,1мас % Визаявляється явилось, що показники редукції карієсу у ПІДДОСЛІДНИХ щурів склали 68,0 ± 3,5 %, 65,0 ± 3,5 %, 62,0 Тож, лікувально-профілактична зубна паста по ± 3,5 % та 36,0 ± 2,5 %, ВІДПОВІДНО, ТОДІ ЯК за пропрофілактичній ефективності значно перевищує тотипом - 44,0 ± 3,0 % (див Табл № 1) існуючі пасти за її основними ознаками, завдяки блокуванню активності ензимів групи глюкозидаз, Отже, високий технічний рівень профілактичздебільшого глюкозилтрансферази, як ферментаних властивостей досягається при концентрації тивного комплексу, що утворює органічні кислоти в акарбози у складі пасти в КІЛЬКОСТІ 0,5 - 1,0мас%, ротовій порожнині ВІДПОВІДНО На прикладі конкретного виготовлення лікуваБлокування даного ферменту, на думку заявльно-профілактичної зубної пасти, до якої включиника, відкриває перспективи в розробці більш ли як абразив двоокис кремнію, як формотворний ефективного ГІГІЄНІЧНОГО засобу для профілактики загусник натрій карбоксиметилцелюлозу, як волокарієсу зубів гозатримувач гліцерин, як ремінералізуючий агент Отже, заходи заявника, що запропоновані у натрій фтористий, як консервант натрію бензоат винаході, значно перевершують досягнення прохарчовий, як барвник двоокис титана пігментоватотипу Завдяки блокуванню активності ензимів з ний, як детергент натрію л аури л сульфат, як стигрупи глюкозидаз отримана можливість підвищити мулятор аспартатамшотрансферази ксилітол, як ефективність профілактики карієсу, щонайменше у протикарюзний - акарбозу, віддушку та воду, при 1,5 - 2,7 рази Заявлене рішення задачі може наступному співвідношенні інгридієнтів, у мас % знайти використання в терапевтичній стоматологи, двоокис кремнію аморфний 13,50 фармації та ГІГІЄНІ, а можливість його здійснення підтверджена конкретним КЛІНІЧНИМ прикладом натрію карбоксиметилцеллюлоза 0,50 гліцерин дистильований 6,00 Таблиця № 1 Дані, що характеризують ефективність профілактики карієсу Показники Зубна паста «Карімед» редукція карієсу індекс ГІГІЄНИ за Green-Vermillion Зубна паста «Propolis» 37,0 ±3,0% 2,5 ± 0,3% 44,0 ±3,0% 2,0 ± 0,3% Зубна паста, що заявляється 62,0 ±3,5% 1,0 ± 0,3% Джерела інформації 1 Silverstone L М Reminerahzation and enamel caries newconcepts Dent Update 1983, 10 261-273 2 Патент РФ №2108775, A 61 К 7/16, 1998 3 Улітовський С Б Зубні пасти Санкт-Петербург 2001 4 Schmidt D JFrommerH , et al // International Symposium on Acarbose, l-st - Amsterdam, 1995 -P 275 282 5 Tmscheit V , Grommer W , // Angew Chem -1998 - Bd 93, N 9 - S 739 - 755 ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна ( 0 4 4 ) 4 5 6 - 2 0 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71