Суміш лікарських засобів для збудження ерекції

Суміш лікарських засобів для збудження ерекції, що містить папаверин пдрохлорид, яка відрізняється тим, що вона додатково містить дипіридамол та аденозинтрифосфорну кислоту при такому співвідношенні компонентів, мл Винахід відноситься до медицини, зокрема урологи, і може бути використано для лікування ерекційних розладів будь-якої етнології В сучасній сексопатології для збудження ерекцій шляхом штеркавер-нозних ІН'ЄКЦІЙ найбільш широко і ефективно використовуються препарати папаверин пдрохлорид (Levitt E E f Mulcahy J J The effect of mtracavernosal injection of papaverme hydrochlonde on orgasm Iatency//J Sex Marital Ther-1995-21,№ 1 -P 39-41, Bondil P Treatment of erectile insufficiency// Presse Med -1995 -24, № 32 P 1531-1536) та простагландин Єї ("Каверджект", "Едекс") (Schultheiss D , Stief С G , Jonas U Pharmacological therapy in erectile dysfunction - carrent standards and new viewpoint -1997 -147,34-5 -P 102104) Але застосування цих препаратів має суттєві побічні недоліки Так, при застосуванні папаверину часто-густо виникає таке ускладнення, як пріапізм (до 30% випадків), відмічається виникнення фіброзних вузликів в МІСТІ ІН'ЄКЦІЙ З ТИМ більшою частотою, чим довше цей препарат застосовуєть Недоліками застосування простагландшу Єї є те, що він призводить до виникнення фіброзу кавернозної тканини при тривалому застосуванні (7 23%), викликає біль при ін'єкції (ЗО - 75%) та малодоступний для вітчизняних пацієнтів через його дорожнечу (Mumtaz F N , Sullivan М Е , Bell Ch R atal ся(8%,17%,32% і 57% ВІДПОВІДНО за 1,3,6 і 12 МІСЯЦІВ) Відмічається також порушення функції печінки і болючість в МІСТІ ІН'ЄКЦІЙ ( Levme S В , Althof S Е , Turner L A at al Side effects of seltadministration of mtracavernous papaverme and phentolamme for the treatment of impotence // J U r o l o g y - 1 9 8 9 - 1 - P 54-57, Pagharulo A , Ludovico G M , Cinllo-Marucco E at al Compliance to longterm vasoactive mtracavernous therapy// Int Impot Res 1996-8,№ 2-P 63-64) папаверин пдрохлорид, 2%-ний розчин дипіридамол, 0,5%-ний розчин аденозинтрифосфорна кислота, 1%-ний розчин 0,5-1,0 1,0-2,0 1,0-2,0 Prostaglandm E r mtracavernosal inject one long term results and complications// Impotennce research -1996 -8,№ З -Р 145-148 ) Найбільш близькою до суміші, що заявляється, є суміш лікарських засобів для збудження ерекції, яка складається з папаверину пдрохлориду, простагландину Єї і фентоламшу (Shmueh J , Segenreich E , Israilov S at al Four-ear follow-up of 452 patients treated by mtracorporal injections for erectile dysfunction // Impotence research-1996-8, № 3 -P 143-144, Soli M .Bertaccim A , Carparelh F,, et al Vasoactive coctails for erectile dysfunction chemical stability of PGi, papaverme and phentolamme// J Urol -1998 -160, № 2 -P 551 -555 ) Ця суміш дозволяє зменшити дози папаверина і простагландину Єї і ВІДПОВІДНО послабити їх негативні побічні ефекти Але внесення до її складу фентоламшу дуже ускладнює технологією и виготовлення і збільшує продажну ціну цієї суміші Тому вона є малодоступною для пацієнтів нашої країни Крім того при її застосуванні в 11 6% випадків спостерігаються біль в МІСЦІ ІН'ЄКЦІЙ В основу винаходу поставлено задачу вишукати суміш лікарських засобів для збудження ерек О 1 со Ю 53704 цій, яка шляхом синергічної дії складових частин дозволяла б збуджувати ерекцію, не викликаючи ускладнень, притаманних відомим засобам, була простою у виготовлені і завдяки застосуванню засобів вітчизняного виробництва була б широко доступною за ціною Поставлена задача вирішується сумішшю лікарських засобів для збудження ерекції, що містить папаверин пдрохлорид і додатково містить дипіридамол та аденозинтрифосфорну кислоту (АТФ) при слідуючому співвідношенні компонентів, мл папаверин пдрохлорид, 2%-ний розчин 0,5 - 1 , 0 дипіридамол, 0 5%-ний розчин 1,0- 2,0 аденозинтрифосфорна кислота, 1%-ний розчин 1,0-2,0 Вказані лікарські засоби сумісні і їх можна змішувати разом без побоювання, що випаде осад Відомо, ЩО папаверин пдрохлорид має спазмолітичну дію і широко використовується при спазмах гладеньких м'язів органів черевної порожнини, бронхів а також периферійних судин і судин головного мозку Він також використовується для збудження ерекцій шляхом внутрішньокавернозних ІН'ЄКЦІЙ 2 - Змл 2%-ного розчину Але в цих дозах він досить часто викликає різноманітні ускладнення, серед яких найбільш грізними є приапізм Механізм спазмолітичної дм папаверина пов'язан з тим, що він в клітинах пригнічує окисне фосфорилювання і дихання, прискорює катаболізм пуринів і збільшує рівень циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), що негативно впливає на скорочувальну функцію м'язових волокон, зменшує поглинання клітинами аденозину і це сприяє його позаклітинному накопиченню та посиленню фізіологічної, зокрема, спазмолітичної дії ( Машковский М Д в кн Лекарственные средства -изд 13е -Харьков -1998 -т 1 -С 430-431 , Дмитренко Н П в кн Пуриновый обмен и его регуляция в лимфоцитах Киев "Наукова думка" -1991 -198стр ) АТФ на сьогодні використовується головним чином в комплексній терапії м'язової дистрофії і атрофії, спазмах периферійних судин купуванні пароксизмів надшлункових тахікардій і ІНОДІ ДЛЯ стимулювання родової ДІЯЛЬНОСТІ Форма випуску препарату 1% розчин в ампулах по 1мл Звичайно АТФ призначають внутрішньом'язово від одної до трьох ІН'ЄКЦІЙ на день Спазмолітична дія АТФ обумовлена аденозином, що утворюється позаклітинно з АТФ при и розщепленні При цьому також збільшується внутрішньоклітинний вміст цАМФ (Машковский М Д в кн Лекарственные средства изд 13-е-Харьков-1998-т 2-С 171-172, Дмитренко Н П в кн Пуриновый обмен и его регуляция в лимфоцитах Киев "Наукова думка" -1991 198стр) Дипіридамол застосовується як коронаророзширюючий і пригнічуючий агрегацію тромбоцитів засіб Форма випуску препарату 0 5% розчин в ампулах по 2мл Вводять дипіридамол всередину м'язів ПО 1 - 2мл на добу За механізмом дії дипіридамол пригнічує розчеплення і транспорт в клітини аденозину, збільшує внутрішньоклітинний вміст цАМФ (Машковский М Д в кн Лекарственные средства -изд 13-е -Харьков -1998 -т 1 -С 474475 , Дмитренко Н П в кн Пуриновый обмен и его регуляция в лимфоцитах Киев "Наукова думка" 1991 -198стр) Даних по застосуванню дипіридамолу для збудження ерекцій шляхом штеркавернозних ІН'ЄКЦІЙ немає Застосування папаверину, АТФ і дипіридамолу в суміші один з одним, для лікування еректильної дисфункції досі невідомо Таким чином, лікарська суміш, що заявляється, є новою і дозволяє шляхом синергічного підсилення розслабляючої дії препаратів зменынити дозу папаверину до безпечної, що не дає ускладнень при штеркавернозних ІН'ЄКЦІЯХ І разом з тим викликає повноцінну ерекцію Ефективність запропонованої лікарської суміші підтверджується слідуючими прикладами В кліниці сексопатології Українського НДІ урологи і нефрології з метою обгрунтування лікарської дії суміші були проведені м КЛІНІЧНІ дослідження на ЗО хворих з копулятивною дисфункцією різної етнологи (переважно судина копулятивна дисфункція з венозним компонентом) Приклад 1 14-м хворим введено 2мл 1%-ного розчину АТФ У всіх випадках помітної ерекції не досягнуто Приклад 2 14-м хворим введено 2мл 0 5%ного розчину дипіридамолу У всіх випадках помітної ерекції не досягнуто Приклад 3 14-м хворим введено 0 5мл 2%ного розчину папаверину пдрохлориду У всіх випадках помітна лише слабка, швидкоминуча (1 - 2 хв) ерекція, що недостатня для проведення статевого акту Приклад 4 14-м хворим введено 1 Омл 2%ного розчину папаверину пдрохлориду У 12 випадках ерекція слабка, швидкоминуча (1 - 2 хв), що недостатня для проведення статевого акту, а в 2-х випадках вона більш тривала(4 - 6 хв ) Приклад 5 Суміш препаратів у вказаних дозах було введено ЗО хворим 28 із ЗО хворих (93%) досягли стійкої ерекції, достатньої для проведення статевого акту тривалістью від ЗОхв до 2 годин Не було зафіксовано жодного випадку пролонгованої ерекції чи приапізму Єдиний побічний ефект суміші (незначний біль в МІСТІ ІН'ЄКЦІЇ), ЯКИЙ ІСТОТНО не впливав на якість статевого акту був лише у 4х(13%) пацієнтів Всі 28 пацієнтів перейшли на аутоін'єкційну терапію сумішшю і застосовують суміш на протязі року без серйозних побічних ефектів (жодного випадку приапізму) Результати КЛІНІЧНИХ досліджень зведені у таблицю 1 53704 Таблиця 1 № КІЛЬКІСТЬ Засіб засобу хворих 1 2 3 1 *Папаверин гідрохлорид, 2мл 2%ного розчину 107 Ефект лікування Побічні ускладнення 4 5 Пріапізм - до 30% випадків Виникнення фіброзних вузликів в МІСТІ Досягнуто стійкої ерекції ІН'ЄКЦІЙ у 8%, 17%, 32% і 57% хворих ВІДПОВІДНО за 1,3, 6 і 12 МІСЯЦІВ лікування Відмічається також порушення функції печінки (5% хворих) і гематома в МІСТІ ІН'ЄКЦІЙ (42%) 2 3 4 5 6 Папаверин гідрохлорид, 0 5мл 2%ного розчину Папаверин гідрохлорид, 1 Омл 2%ного розчину АТФ, 2мл 1%-ного розчину Дипіридамол, 2мг 0 5%-ного розчину Суміш, що заявляється 14 14 14 14 ЗО У всіх випадках помітна лише слабка швидкоминуча (1 2хв) ерекція, що не достатня для проведення статевого акту У 12 випадках ерекція слабка, а в 2 випадках недостатньо тривка для проведення повноцінного статевого акту У всіх випадках помітної ерекції не досягнуто У всіх випадках помітної ерекції не досягнуто Із ЗО хворих 28(93%) досягла стійкої ерекції, достатньої для проведення статевого акту тривалістю від ЗОхв до 2 годин Ускладнень не виявлено Ускладнень не виявлено Ускладнень не виявлено Ускладнень не виявлено Застосування суміші на протязі року не виявило жодного серйозного ускладнення (приапізму, фіброзу, тощо) - за даними літератури До складу суміші входять препарати, які є в нашій державі, і хворий, попередньо навчений лікарем, може легко виготовити суміш в хатніх умовах та використати для аутоін'єкцій Доза па паверину використовується в такій мінімальній КІЛЬКОСТІ, яка в сполучені з дипіридамолом і АТФ у вказаних дозах викликає повноцінну ерекцію і не викликає ніяких ускладнень ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044) 236 - 47 - 24