Лікарський препарат

Лікарський препарат, що містить водний розчин міристамідопропілдиметилбензиламонію хлорид, який відрізняється тим, що містить динатрію гідрофосфат додекагідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат та натрію хлорид при такому співвідношенні компонентів, в г: 2 (19) 1 3 ізотонічний розчин хлориду натрію до 100. Недоліком цього лікарського препарату є те, що він має широкий діапазон РН та викликає печію, внаслідок непотрапляння в комфортний діапазон РН для слизової оболонки. Метою запропонованого технічного рішення є розробка лікарського препарату у вигляді стерильних крапель, що нищівно діє на збудників інфекційних та запальних захворювань (бактерії, віруси, найпростіші), не викликаючи при цьому побічної дії при його застосуванні для профілактики та лікування інфекційних і запальних уражень очей, носоглотки та вух в комфортному діапазоні РН для слизової оболонки. Задача вирішується тим, що пропонується лікарський препарат, що містить водний розчин міристамідопропілдиметилбензиламонію хлориду при такому співвідношенні компонентів, в г: міристамідопропілдиметилбензиламонію хлорид 0,09-1,1 динатрію гідрофосфат додекагідрат 6,7-8,6 натрію дигідрофосфат дигідрат 5,27-7,2 натрію хлорид 4,1-5,1 вода для ін'єкцій до 1,0 л при наступному співвідношенні pН 5,0-7,0. Водний розчин міристамідопропілдиметилбензиламонію хлориду має широкий антимікробний спектр дії, доводжуючи одномоментно до загибелі грампозитивних і грамнегативних бактерій, грибів, вірусів (герпес, ВІЛ, грип) [Васильєва Т.В. с соавт. Антибактериальная активность и клиническая эффективность нового антисептического препарата мирамистин. Антибиотики и химиотерапия, 1993.- Т. 38, № 8-9, - С. 61-63; Криворутченко Ю.Л. с соавт. Изучение анти-ВИЧактивности мирамистина. Вопросы вирусологии, 1994. - № 6 - С. 267269.] при лікуванні очей, носа та вух. Але і з препаратом «Очний антисептик» при введенні його іноді виникав опік, почервоніння слизової, сльозотеча, що призводило до вимивання препарату, наприклад, з очей, що знижувало лікувальний ефект препарату. Використання заявленого складу, що містить водний розчин міристамідопропілдиметилбензиламонію хлориду, та який містить запропоновані компоненти: динатрію гідрофосфат додекагідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, натрію хлорид, дозволяє уникнути цих недоліків і пролонгувати лікувальний ефект за рахунок створення РН, який комфортний до РН слизової оболонки очей. У даному технічному рішенні запропоновано використати динатрію гідрофосфат додекагідрат та натрію дигідрофосфат дигідрат, що дозволяє вирішити задачу, поставлену в запропонованому технічному рішенні. 62132 4 Вивчання токсичної дії заявленого складу на організм тварин. Вплив на слизову оболонку очей вивчали на кролях та морських свинках шляхом закапування їм в очі препарату 3 рази на день протягом 30 діб. Подразнюючу дію оцінювали за допомогою методів Драйзе і Огура. Отримані дані показали, що лікувальний препарат не викликав у всіх експериментальних тварин, які використовувались у дослідах, подразнюючої дії на слизові оболонки очей (оцінка за шкалою Драйзе - 0, за класифікацією Огура - група А). Патолого-анатомічні і гістологічні дослідження внутрішніх органів і слизових оболонок очей кролів і морських свинок, забитих після закінчення введення їм в очі лікувального препарату, видимих патологічних змін не виявили. Таким чином, отримані дані показують, що лікувальний препарат не має подразнюючої дії на слизові оболонки очей експериментальних тварин. Склад лікувального препарату показаний у таблиці 1. Склад розріджувача показаний у таблиці 2. Вивчення впливу заявлених складів на гнійнозапальний процес рогівки очей. Експеримент проводили на кролях породи шиншила вагою 2-2,5 кг. Гнійно-запальні ураження рогівки вшивали введенням у середину рогівки ока зависі добової культури Staphylocccus aureus штам 209Р. Через 2-4 доби на рогівці мали місце виразки розміром 3-6 мм з гнійним відокремлюванням на дні. Крім того, спостерігалась поява реакцій запалення: кон’юнктивіт, блефароспазм тощо. Всі кролі були поділені на 4 групи за видами лікувального впливу: групи 1а, 1б, 1в - заявлений склад у трьох варіантах; група 1г - прототип. Всім тваринам закапували препарати щоденно 3 рази на добу до повного вилікування. Огляд проводили щоденно, здійснювали також бактеріологічні посіви. Результати досліджень, які ілюструють використання заявленого складу в експерименті на кролях, надані у таблиці 3. Як видно з Табл. 3 гнійні виділення припинились в групах 1а, 1б і 1в на 2-3 добу, в групі 1г - на 3-4. З наведених даних можна зробити висновок, що оптимальним є співвідношення компонентів у межах заявлених, а саме при такому співвідношенні компонентів, в г: міристамідопропілдиметилбензиламонію хлорид 1,0 динатрію гідрофосфат додекагідрат 7,75 натрію дигідрофосфат дигідрат 6,91 натрію хлорид 4,6. 5 62132 6 Таблиця 1 Компоненти Мірамістин Розріджувач Склади лікувального препарату за експериментальними групами 1а 1б 1в 0,09 1,0 1,1 До 100 До 100 До 100 1г 0,01 До 100 Таблиця 2 Динатрію гідрофосфат додекагідрат Натрію дигідрофосфат дигідрат Натрію хлорид Склад розріджувача 6,7 5,27 4,1 7,75 6,91 4,6 8,6 7,2 5,1 Таблиця 3 Результати лікування гнійно-запальних уражень рогівки очей у кроликів під впливом лікувального препарату і препаратом прототипу № гру- Частота виявлення ознак терапевтичного ефекту рогівки (у %) за строками Ознаки терапевтичспостерігання (дні) пи тваного ефекту рин 2 3 4 5 6 7 8 10 12 14 16 18 20 1а 49 71 100 т.с. Відсутність гнійного 1б 52 78 100 т.с. відокремлювання 1в 56 84 100 т.с. очей 1г 48 92 100 т.с. 1а 0 68 92 100 т.с. Відсутність S.aureus 1б 0 75 100 т.с. відокремлюючого 1в 0 79 100 т.с очей 1г 0 52 86 100 т.с. 1а 0 76 100 т.с. 1б 0 79 100 т.с. Розсмоктування гнійного інфільтрату 1в 0 82 100 т.с. 1г 0 48 74 100 т.с. 1а 29 33 37 58 79 92 100 т.с. 1б 31 35 39 61 82 100 т.с. Епітелізація 1в 34 38 44 68 89 100 т.с. 1г 22 32 32 54 80 82 86 100 т.с. Заявлений лікувальний препарат нешкідливий для організму і є високоефективним засобом у вигляді стерильних крапель для лікування гнійно Комп’ютерна верстка Д. Шеверун запальних процесів при захворюванні слизових оболонок, вуха та носа. Підписне Тираж 23 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601