Засіб для лікування хвороб суглобів на основі глюкозаміну

1. Засіб для лікування хвороб суглобів, що містить сахарид, диметилсульфоксид і мазеву основу, який відрізняє ться тим, що як сахарид він містить сіль глюкозаміну при наступному вмісті компонентів, мас. %: глюкозаміну сіль 0,5-10 диметилсульфоксид 1,0-20 мазева основа решта. 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як солі глюкозаміну він містить гідрохлорид глюкозаміну або натрієву, або калієву, або кальцієву сіль сульфату глюкозаміну. (19) (21) a200511740 (22) 09.12.2005 (24) 15.02.2007 (46) 15.02.2007, Бюл. № 2, 2007 р. (72) Васюков Сєргєй Єфімовіч, RU, Алєксандрова Татьяна Юрьєвна, RU, Младєнцев Андрєй Лєонідовіч, RU, Іксанов Рустам Муніровіч, RU (73) ОТКРИТОЄ АКЦІОНЄРНОЄ ОБЩЄСТВО "НІЖЄГОРОДСКІЙ ХІМІКО-ФАРМАЦЕВТІЧЄСКІЙ ЗАВОД", RU (56) RU C1 2021811 01.09.1992 RU C1 2085194 27.07.1997 UA C2 56750 15.05.2003 3 78163 4 сахарид, диметилсульфоксид і мазеву основу, і ланоліну і вазеліну, 16м диметилсульфоксиду який відповідно до винаходу, містить як сахарид окремо фільтрують і змішують при постійному песіль глюкозаміну (2-дезокси-2-аміно-D-глюкози) ремішуванні при температурі не вище 65°С до при наступному вмісті компонентів, мас.% одержання однорідної маси, доводять рН до 4,0глюкозаміну сіль 0,5-10 8,0 додаванням розчину натрію гідроксиду і оходиметилсульфоксид 1,0-20 лоджують. Препарат фасують у туби або банки. У мазева основа решта. 1г кінцевого продукту міститься 50мг динатрієвої Зазначені діапазони концентрацій активних інсолі глюкозаміну сульфа ту (5мас.%.), 100мг димегредієнтів є оптимальними, фармакологічно знатилсульфоксиду (10мас.%.), 150мг ланоліну, 500мг чущими і прийнятими в лікарській практиці для вазеліну і 200мг води. аналогічних мазевих форм даної фармакологічної Приклад 2 групи. 10м гідрохлориду глюкозаміну розчиняють у Як сіль глюкозаміну засіб може містити відомі 19мл дистильованої води. На водяній бані сплавфармацевтичні (наприклад, за ФСП 42-0314-1478ляють суміш 40г поліетиленоксиду з молекуляр01, або імпортні, що відповідають вимогам Фарманою масою 600 (ПЕО-600) і 20м поліетиленоксиду копеї США 2004p.) гідрохлорид глюкозаміну, натріз молекулярною масою 4000 (ПЕО-4000) при темєві, калієві і кальцієві солі сульфату глюкозаміну. пературі не вище 65°С. До розплавленої суміші Перевагу віддають динатрієвій солі сульфату при постійному перемішуванні додають розчин глюкозаміну та гідрохлориду глюкозаміну. гідрохлориду глюкозаміну у воді, потім 1,0м димеНизька молекулярна маса цих сахаридів тилсульфоксиду і 10г гліцерину. С уміш перемішу(573,3 і 215,0 Дальтон, відповідно) і їх висока фають протягом 3г (200об/хв) до повного охолодженрмакологічна активність у лікуванні хвороб суглоня, доводять рН до 4,0-8,0 додаванням бів забезпечують створення ефективних хондроптриетаноламіну і фасують у туби або банки. В 1г ротективних препаратів [Е.СЦветкова, Научнокінцевого продукту міститься 100мг гідрохлориду практическая ревматология, №2, 2003]. глюкозаміну (10мас.%.), 10мг диметилсульфоксиВикористання диметилсульфоксиду як одного ду (1мас.%.), 100мг гліцерину, 400мг ПЕО-600 і з компонентів препарату обумовлене тим, що він 200мг ПЕО-4000 і 190мг води. має протизапальну і знеболюючу дію при захвоПриклад 3 рюваннях опорно-рухового апарата. Крім того, 0,5г гідрохлориду глюкозаміну розчиняють у диметилсульфоксид здатний проникати через біо9,5мл дистильованої води. На водяній бані сплавлогічні мембрани, у тому числі через шкірні бар'єляють суміш 40г поліетиленоксиду з молекулярри, підсилюючи цим дифузію лікарських речовин ною масою 600 (ПЕО-600) і 20м поліетиленоксиду через шкіру хворого. Використовується диметилз молекулярною масою 4000 (ПЕО-4000) при темсульфоксид, наприклад, за ФС 42-2980-98. пературі не вище 65°С. До розплавленої суміші Як мазеву основу можна використовувати оспри постійному перемішуванні додають розчин нови, які застосовуються для одержання власне гідрохлориду глюкозаміну у воді, потім 20м димемазей, гелів, лініментів, кремів, паст. тилсульфоксиду і 10м гліцерину. Суміш перемішуДля нейтралізації кислотності солей сульфатів ють протягом 3год. (200об/хв) до повного охологлюкозаміну (рН1,5-4,0), що використовуються, до дження, доводять рН до 4,0-8,0 додаванням фізіологічно прийнятних значень рН мазей (рН4,0триетаноламіну і фасують у туби або банки. В 1г 8,0), в основи при готуванні можна додатково докінцевого продукту міститься 5мг гідрохлориду давати основи - натрію гідроксид або відомі фарглюкозаміну (0,5мас.%.), 200мг диметилсульфокмацевтичні аміни, наприклад, етаноламіни - диесиду (20мас.%.), 100мг гліцерину, 400мг ПЕО-600, таноламін (2,28-імінодиетанол), триетаноламін, 200мг ПЕО-4000 і 95мг води. троламін. Приклад 4 Запропонований засіб відноситься до фарма3,5м дикалієвої солі сульфату глюкозаміну кологічної групи – 8,8, коректор метаболізму кістрозчиняють у 21мл дистильованої води і додають кової і хрящової тканини [Регистр лекарственных до отриманого розчину 10м диметилсульфоксиду средств РФ, 2004г.). (суміш 1). До 40г гліцерину при перемішуванні доОдержання запропонованого засобу здійснюдають 5м натрійкарбоксиметилцелюлози (Na-КМЦ) ють відомим способом - шляхом змішування актиі залишають перемішуватися до повного розчивних інгредієнтів з прийнятною мазевою основою з нення Na-КМЦ (суміш 2). 0,5г крохмалю змішують з наступною розфасовкою. 10мл дистильованої води і додають при перемішуКонтроль кількісного вмісту активних інгредієванні суміші 1 і 2 (суміш 3). 8г емульгатора №1 нтів у препаратах здійснюють за відомими методирозплавляють на водяній бані при температурі ками, прийнятими для аналогічних лікформ, заре60°С та при перемішуванні додають його до попеєстрованих у РФ і які містять глюкозамін або редньо підігрітої до 60°С суміші 3. Залишають при диметилсульфоксид (спектрофотометричне, потеперемішуванні протягом 3год., доводять рН до 4,0нціометричне або нефелометричне титрування). 8,0 додаванням триетаноламіну і фасують у туби Приклади конкретного одержання пропоноваабо банки. В 1г кінцевого продукту міститься 50мг ного засобу. дикалієвої солі сульфату глюкозаміну (5мас.%.), Приклад 1 100мг диметилсульфоксиду (10мас.%.), 50мг Na8,0м динатрєвої солі глюкозаміну сульфату КМЦ, 350мг гліцерину, 80мг емульгатора №1, 10мг розчиняють у 30мл дистильованої води. Окремо крохмалю і 360мг води. сплавляють при температурі 50-70°С 26г безводПриклад 5 ного ланоліну і 80м вазеліну. Розчин солі, суміш 1г кальцієвої солі сульфату глюкозаміну, 20г 5 78163 6 диметилсульфоксиду, 5г ізопропілового спирту, місцевоподразнювальної дії засобу на кон'юнктиву 20м етанолу, 4м карбополу 940 розчиняють при ока і неушкоджену шкіру. температурі 60°С в 50мл дистильованої води. Токсичність засобу досліджували в хронічному Розчин перемішують (200об/хв) протягом 3год. до досліді (2 місяці) на 16 свинках шляхом нашкірних повного охолодження, доводять рН до 4,0-8,0 доаплікацій. Встановлено, що він є нетоксичним і не даванням диетаноламіну і фасують у туби або викликає порушення гістологічного епідермісу, банки. У 1г кінцевого продукту міститься 10мг дерми і підшкірної клітковини. кальцієвої солі глюкозаміну сульфату (1мас.%.), Запропонований засіб був випробуваний у клі200мг диметилсульфоксиду (20мас.%.), 50мг ізонічних умовах на 11 хворих на остеоартроз і гонапропілового спирту, 200мг етанолу, 40мг карбопортроз. Як випробуваний препарат використовувалу 940 і 500мг води. ли мазь наступного складу, у мас.%.: динатрієва Ефективність дії засобу вивчали на моделях сіль сульфату глюкозаміну - 5мас.%, диметилсупосттравматичного остеоартрозу, колапсу вушних льфоксид - 10мас.%, мазева основа - решта (прираковин кроликів і асептичного запалення кінцівки клад 1 опису заявки). Мазь наносили на вражений пацюків. суглоб щодня 3-4 рази на день і втирали до повноПри субхондральних дефектах голівки стегного всмоктування протягом 3 тижнів. Вивчення ефевої кістки пацюків, викликаних хірургічним ушкоктивності проводили подвійним сліпим методом, як дженням суглобного хряща, запропонований засіб препарат порівняння використовували препарат значно зменшує розмір дефекту у порівнянні з Мазь Хондроксид (5% хондроїтинсульфату і 10% контрольними тваринами. диметилсульфоксиду в мазевій основі). При внутрішньовенному введенні папаїну у Інтенсивність больового синдрому за візуалькроликів спостерігається колапс вушни х раковин но-аналоговою шкалою (ВАШ) у спокої знизилася з провисання їхнього периферичного кінця. Викори3,9 до 2,3 балів, під час руху - з 6,9 до 3,3 балів, стання запропонованого засобу дозволяє відновипри ходінні по сходах - з 7,0 до 5,0 балів (у контроти тургор вушних раковин, що свідчить про інгібульній групі - відповідно з 3,75 до 2,8; з 6,9 до 4,1 і з вання руйнування хрящової тканини вушних 7,0 до 5,6 балів). Функціональний індекс Лекена раковин. зменшився з 12,4 до 8,1 балів (у контролі - з 12,3 Асептичне запалення викликається введенням до 8,9 балів). декстрану під апоневроз задньої лапи пацюків. Проведені випробування показали ефективПротизапальна дія пропонованого засобу виявляність випробуваної мазі майже у 89% хворих проти ється в гальмуванні розвитку асептичного набряку 66% для мазі Хондроксид, причому час досягнення кінцівки пацюків. позитивного ефекту скорочувався в середньому на Нешкідливість пропонованого засобу оцінюва45% за рахунок високої фармакокінетики мономели по його впливу на кон'юнктиву ока та шкіру крорного сахариду. ликів. Проведені дослідження показали відсутність Комп’ютерна в ерстка Л.Литв иненко Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601