Фармацевтична композиція для лікування маститів у корів

Фармацевтична композиція у формі розчину для ін'єкцій, яка містить компоненти у такому співвідношенні, мас.ч.: флуренізид натрію 1,0-5,0 димексид 10,0-50,0 ПЕҐ-400 89,0-45,0, для лікування маститів у корів. (19) (21) a200613443 (22) 18.12.2006 (24) 10.10.2007 (72) ПЕТРУХ ЛЮБОВ ІВАНІВНА, U A (73) ПЕТРУХ ЛЮБОВ ІВАНІВНА, U A (56) UA A 19504, UA C2 75600, UA A 62220, 15.12.2003 2 3 80660 хворого вим'я одну дозу (10мл) двічі на добу з інтервалом 12-24 год. Курс лікування - 2-4 доби. Мастисан-Б (склад: неоміцину сульфат, стрептоміцину сульфат, норсульфазол, метилурацил) застосовують у вигляді флаконів по 20мл і 50мл внутрішньоцистернально в період лактації 1-2 дози двічі на добу з інтервалом 12 год; у сухостійний період - одну дозу раз на добу з інтервалом 24 год через дійковий канал хворого вим'я до повного зникнення симптомів маститу. Перечислені лікарські засоби містять активні антибіотики природного походження у поєднанні з хеміотерапевтичними засобами (сульфаніламіди), кортикостероїдами (преднізолон) та стимуляторами метаболічних процесів (метилурацил). Багатокомпонентні лікарські засоби відпускаються за призначенням лікаря ветеринарної медицини виключно для тварин. Відомо про лікарський засіб Мастифлок (склад: офлоксацин, поліетиленоксид) застосовують у шприц-тубах по 15мл; вводять внутрішньоцистернально при маститах через дійковий канал хворого вим'я кожні 12 год до повного одужання [15]. На підставі біофармацевтичних досліджень відомо, що терапевтична ефективність лікарських засобів залежить від лікарської форми, виду фармацевтичних допоміжних речовин, розчинників. В основу даного винаходу поставлено завдання отримати таку композицію у вигляді ін'єкційного розчину, яка виявляє протимікробну та протизапальну дію і забезпечує високий клінічний ефект при інфекційних захворюваннях та запобігає розвиткові запального процесу в тканинах. Розв'язання вказаного завдання досягнуто створенням фармацевтичної композиції, яка містить Флуренізид-натрій, димексид і ПЕҐ-400 при такому співвідношенні компонентів, мас. ч.: Флуренізид-натрію 1,0-5,0 Димексиду 10,0-50,0 ПЕҐ-400 89,0-45,0 Винахідницький рівень запропонованого рішення полягає у тому, що нерозчинна речовина розчиняється у полярному розчиннику (1,0ґ Флуренізид-натрію у 10,0г ДМСО) при температурі 60-80°С і, після охолодження до кімнатної температури, змішується з поліетиленґліколем400 з утворенням молекулярного істинного розчину, що є суттєвим, оскільки для отримання протимікробного і протизапального ефектів потрібна саме молекулярна форма діючої субстанції. Флуренізид-натрію - нова протимікробна і протизапальна фармакологічна субстанція, яка ефективно діє на патогенні і умовно патогенні Грам-позитивні і ґрам-негативні штами мікроорганізмів, забезпечує високий клінічний ефект і запобігає розвитку запального процесу в тканинах [9-11]. Димексид важлива фармакологічна субстанція, яка виявляє антибактерійні, протизапальні та пенетруючі властивості та фармацевтичний розчинник для багатьох нерозчинних діючих речовин [12,13]. 4 Поліетиленгліколь-400 (ПЕҐ-400) ефективний і безпечний фармацевтичний розчинник для виготовлення рідких лікарських форм [14,15]. ФлуренІзид-натрій здатний до сольватації з молекулами Димексиду і ПЕҐ-400 за допомогою міжмолекулярних сил взаємодії, водневих, Вандер-В вальсових та електронно-донорноакцепторних зв'язків з утворенням фармацевтичної композиції, яка забезпечує синергічні фармакологічні ефекти. Заявлену фармацевтичну композицію одержують методом послідовного розчинення і змішування інгредієнтів за прикладом 1 (таблиця 1). Приклад 1. 5,0ґ субстанції Флуренізид-натрію розчиняють при нагріванні до 60-80°С у 50ґ Димексиду. Розчин охолоджують до кімнатної температури і поступово, при перемішуванні, додають 45,0г ПЕҐ-400. Одержаний розчин М-1 представляє собою прозору рідину оранжевоцитринового кольору зі специфічним запахом. Таблиця 1 Прописи фармацевтичних композицій Компоненти М-1 М-2 М-3 Флуренізид 5,00 2,00 1,00 Димексид 50,00 20,00 10,00 Поліетиленґліколь-400 45,00 78,00 89,00 Фармацевтичні композиції за прописами М-1, М-2 і М-3 представляють собою прозорі рідини оранжево-цитринового кольору зі специфічним запахом. При експериментальних і клінічних дослідженнях вперше встановлено, що заявлена нова фармацевтична композиція за прописом М-1 виявляє найвищий клінічний ефект при лікуванні маститів у корів (приклад 2). Приклад 2. Велику рогату худобу діагностовано на основі клінічних ознак хвороби (почервоніння, припухлість, відчуття жару і болю) та бактеріологічного дослідження. Діагноз мастит поставлений 15 коровам. Разова доза введення нової фармацевтичної композиції М-1 у вигляді ін'єкції на 1 голову становила 5,0мл. Кратність введення: 1 раз на день. Тривалість лікування 3-4 дні. Вперше встановлена терапевтична ефективність нової фармацевтичної композиції М1 становить 80,0%. Одержані результати подано в таблиці 2. Фармацевтична композиція М-1 в ін'єкційній формі забезпечує клінічний ефект у 80% випадків і не спричиняє побічних ефектів. Результати терапевтичної ефектив нової фармацевтичної композиції при лікування маститів у великої рогато Показники Жива вага лікованих корів дослідних груп Од 5 80660 6 аграрної науки і практики". - Львів, 17-18 червня Кількість лікованих корів голови 15 2004. - Науковий вісник Львівської 3-7 національної Вік тварин роки академії ветеринарної медицини. - 2004. - С. 75Разова доза введення на 1 голову мл 5,0 79. Тривалість лікування ДНІ 3-4 11. Пат. разів №45875 С2 Фармацевтична Кратність введення за період лікування 3-4 композиція для лікування захвоювань шкіри, Кількість тварин, які загинули голови заявл.07.08.2001; опубл. 15.04.2002. -Бюл. №4. Кількість тварин, які одужали % 12 12. United States Patent 4575515. Розхід препарату на курс лікування однієї тварини 15-20 dimethyl Pharmaceutical мл solutions comprising Терапевтична ефективність нової фармацевтичної композиції 80,0 sulfoxide (DMSO)% http://www.freepatentsonline corn / /4575515 html. При гострих формах маститів різного 13. Иванов Л.В., Георгиевский В.П. Механизмы походження препарати М-2 і М-3 не забезпечують влияния фармацевтических вспомогательных достатньо високого клінічного ефекту. веществ на биодоступность // Створення, Отримано нову фармацевтичну композицію Мвиробництво, стандартизація, фармакоекономіка 1 у вигляді ін'єкційного розчину, яка виявляє лікарських засобів та біологічно активних добавок: протимікробну та протизапальну дію і забезпечує Матер. Науково-практ. конф. з міжнародною високий клінічний ефект при лікуванні маститів у участю. - Тернопіль: Укрмедкнига, 2004. - 362-368. корів. 14. Експериментальне вивчення взаємодії До ветеринарних препаратів, як до поліетиленґліколю-400 з компонентами молока. / найважливіших видів промислової продукції, що Петрух Л.І., Панич О.П., Ми халик 0.1., Пронюк має споживчу, соціальну і державну значимість, О.В., Коваленко М.М. // Медична хімія, 2006. - Т. 8. ставлять високі законодавчі і галузеві вимоги. - №2 - С. 13-19. Н;ова фармацевтична композиція М-1 у вигляді 15. Продукція Харківської державної ін'єкційного розчину відповідає таким вимогам за біофабрики. Проспекти-реклами на Мастисан-А, ефективністю, і безпечністю. Мастисан-А форте, Мастицид, Мастисан-Б, Джерела інформації: Масти флок. -2005. 1. Завірюха B.I., Кудла І.М., Самсонюк В.Г. Післяродовий набряк вимені у корів - ефективність новокаїнових блокад та стимулюючих засобів // Проблеми фізіології і патології відтворення тварин. - Науковий вісник НАУ.-2000.-С.231-235. 2. Заянчковский И.Ф. Задержание последа и послеродовые заболевания у коров. - М.: Колос, 1964. - 384с. 3. Зверева Г.В., Хомин С.П. Гинекологические болезни коров. - Киев: Урожай, 1976.-151с. 4. Зверева Г.В., Олескив В.Н., Качур Д.Е. Частота и течение маститов у коров в молочных комплексах // На уч. тр. УСХ - К., 1979. - Вип 216. С.74-76. 5. Методические рекомендации по профилактике, диагностике и лечению маститов у коров. / Хоменко В.И., Оксамытный Н.К., Степанков А.А. и др. - К., 1990.-39 с. 6. Оксамитний М.К., Векслер С.А., Александров С.М. Профілактика і лікування маститів у корів. - К.: Урожай, 1988. - 120 с. 7. Слободяник В.И., Нежданов А.Г., Зинкевич В.Г. Мастит и акушерская патология у коров // Ветеринария. - 1999. №9. - С. 32-34. 8. Пат. №77124 С2 Спосіб промислового одержання субстанції Флуренізид-натрію / Петрух Л.І., Коваленко М.М. - заявл. 23.05.2005; опубл. 16.10.2006.-Бюл. №10. 9. Панич О.П., Петрух Л.І., Ми халик 0.1. Мікробіологічні дослідження нового фармакологічного засобу Флупетцид. - Науковотехнічний бюллетень. - Львів, 2005. - Вин. 6. №3,4. - С. 285-288. 10. Вивчення гострої токсичності нового фармакологічного засобу Флупетциду. / Петрух Л.І., Панич О.П., Коваленко М.М. // Міжнародна науково-практ. конф. молодих вчених та спеціалістів "Молоді вчені у вирішенні проблем