Засіб для лікування захворювань суглобів і хребта

1. Засіб для лікування захворювань суглобів і хребта, що включає хондроїтину сульфат, диметилсульфоксид та мазеву основу, який відрізняється тим, що додатково містить диклофенак натрію при наступному співвідношенні, мас. %: хондроїтину сульфат 1,0-10,0 диметилсульфоксид 5,0-25,0 диклофенак натрію 1,0-10,0 мазева основа решта. 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що мазева основа містить пентол, стеаринову кислоту, гель на полімерній основі. Винахід належить до фармацевтичної промисловості та медицини і є складом лікарського засобу, що застосовується при захворюваннях кістково-м'язової системи. Згідно з даними ВОЗ понад 4% населення земної кулі страждає на різні захворювання суглобів і хребта. Лідируючі позиції серед вказаних захворювань займає деформівний артроз (до 15% населення планети). Більш ніж у 30% випадків тимчасова непрацездатність та у 10% випадків інвалідизація хворих у світі пов'язані з кістковом'язовими патологіями. Відомо, що центральне місце у фармакотерапії патологій суглобів і хребта традиційно займають нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), що мають виражену протизапальну і анальгетичну дію. НПЗЗ добре вивчені, відомі клініцистам і широко застосовуються у лікувальній практиці. Проте значне число побічних ефектів, що виникають при системному застосуванні НПЗЗ, нерідко обмежує їх призначення. За наявності явних протипоказань до перорального або ін'єкційного застосування НПЗЗ для лікування патології суглобів і хребта на перший план виступає локальна терапія НПЗЗ. Місцеве застосування мазей, кремів і гелів на основі НПЗЗ є ефективним сучасним методом лікування запальних, дегенеративних та посттравматичних ушкоджень органів опорно-рухового апарата [1, 2]. Відоме використання у медичній практиці в терапії гострого та хронічного ревматоїдного поліартриту, остеоартрозу і радикуліту гелю індометацину. Проте застосування гелю індометацину має ряд протипоказань: гіперчутливість, виразка шлунку та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, понижена здатність крові невиразної етіології згущуватися, порушення цілісності шкіри в місці аплікації [1, 2]. При запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухо вої системи організму, суглобовому синдромі при ревматизмі та загостренні подагри призначають крем на основі ібупрофену. Разом з тим, крем на основі ібупрофену також має обмежене застосування і протипоказаний при гіперчутливості, мокрих дерматитах, екземі, інфікованих (19) UA (11) 84942 (13) C2 (21) a200700285 (22) 12.01.2007 (24) 10.12.2008 (46) 10.12.2008, Бюл.№ 23, 2008 р. (72) ПЕТРОВ ПЕТР ТІМОФЄЄВІЧ, ТРУ ХАЧЄВА ТАТЬЯНА ВІКТОРОВН А, ДУНЄЦ ЛЮДМІЛА НІКОЛАЄВНА, ГРОМОВА ТАТЬЯНА ВАЛЄНТІНОВН А, ПОГІРНІЦКАЯ АНЖЄЛІКА ВЯЧЄСЛАВОВН А (73) РЕСПУБЛІКАНСКОЄ УНІТАРНОЄ ПРОІЗВОДСТВЄННОЄ ПРЕДПРІЯТИЄ "БЄЛМЄДПРЄПАРАТИ" (56) RU 2260432 C1, 20.09.2005 RU 2268052 C2, 20.01.2006 RU 2085194 C1, 27.07.1997 RU 2259204 C1, 27.08.2005 3 84942 саднах і ранах, при вагітності та годуванні грудьми [1, 2]. Прототипом засобу, що заявляється, для лікування хвороб суглобів і хребта є засіб для лікування хвороб суглобів, що має протизапальну та знеболюючу дію [3], який містить наступні компоненти, умас.%: хондроїтину сульфату - 1,0-10,0 диметилсульфоксиду - 5,0-20,0 мазевої основи - решта. Проте вираженої аналітичної та протизапальної, а також протиревматичної, антиагрегаційної і жарознижуючої дії, властивої диклофенаку натрію, не має жоден з компонентів прототипу. Завданням даного винаходу є створення комбінованого лікарського засобу, призначеного для місцевої терапії хвороб суглобів і хребта, що поєднує лікувальні ефекти фармацевтичних субстанцій з встановленими та добре вивченими фармакологічними властивостями: хондроїтину сульфату, диклофенаку натрію і диметилсульфоксиду. Засіб для лікування хвороб суглобів і хребта, що заявляється, відрізняється від прототипу тим, що додатково містить диклофенак натрію при такому ж складі вихідних компонентів, як у прототипу. Як мазева основа можуть бути використані вазелін, ланолін, вода, поліетиленоксиди, метилцелюлоза, гліцерин, а також пентол, кислота стеаринова, гель на полімерній основі. Як гель на полімерній основі можуть бути використані полімери на основі метилетилакрилатів. Засіб виготовляють наступним чином. Приклад 1 Вазелін медичний у кількості 37мас.%, ланолін безводний у кількості 15мас.%, кислоту стеаринову у кількості 3мас.%, пентол у кількості 5мас.% розплавляють при температурі (70±2)°С, перемішують, потім охолоджують до температури (55±2)°С (мазева основа). Хондроїтин сульфат у кількості 5мас.% розчиняють у 20мас.% дистильованої води. Диклофенак натрію у кількості 5мас.% розчиняють у 10мас.% диметилсульфоксиду. Роз 4 чини диклофенаку натрію у диметилсульфоксиді та хондроїтинсульфату у воді при перемішуванні додають до мазевої основи, гомогенізують, а потім подають на фасування. Одержують готову мазь. Приклад 2 Відрізняється від прикладу 1 тим, що вихідні компоненти для приготування лікарського засобу беруть у наступних співвідношеннях (мас. %): хондроїтину сульфату - 1,0 диклофенаку натрію - 1,0 диметилсульфоксиду - 5,0 поліетиленоксиди - решта. Приклад 3 Відрізняється від прикладу 2 тим, що для приготування засобу вихідні компоненти беруть у наступних співвідношеннях, в мас.%: хондроїтину сульфату - 10,0 диклофенаку натрію - 10,0 диметилсульфоксиду - 25,0 гель на полімерній основі - решта. Засіб, що заявляється, для лікування захворювань суглобів і хребта, що містить як активні компоненти хондроїтину сульфат, диклофенак натрію і диметилсульфоксид, призначений для локальної консервативної терапії дегенеративних захворювань суглобів і хребта. Основні діючі речовини - хондроїтину сульфат, диклофенак натрію і диметилсульфоксид - мають встановлені та добре вивчені фармакологічні властивості і широко застосовуються у сучасній медичній практиці як засоби для локальної терапії остеоартрозу і остеохондрозу. Поєднане застосування хондроїтину сульфату, диклофенаку натрію і диметилсульфоксиду дозволяє забезпечити взаємне доповнення основних фармакологічних ефектів: хондропротекторного, протизапального і анальгезуючого. Склад безпечний при застосуванні у медичній практиці. Одержані лікарські засоби для лікування хвороб суглобів і хребта мають високу стабільність біологічно активних сполук та високу фармакологічну активність. Стабільність підтверджена даними досліджень, поданими нижче у ви гляді таблиці. Таблиця Динаміка зміни кількісного вмісту основних діючих речовин у препараті-прототипі (мазь "Хондроксид" 5%) та у засобі, що заявляється Найменування Прототип мазь "Хондроксид" 5% Засіб, що заявляється Вміст хондроВміст хондрої- Вміст диклоїтину сульфату Вміст диметилсуль- тину сульфату у фенаку натрію Вміст диметилсульВимога нору лікарському фоксиду у лікарсько- лікарському у лікарському фоксиду у лікарськомативної дозасобі має му засобі має бути від засобі має бути засобі має бути му засобі має бути від кументації бути від 4,5% 9,0% до 11,0% від 4,5% до від 4,5% до 9,0% до 11,0% до 5,5% 5,5% 5,5% 1 2 3 4 5 6 На момент 5,01 9,94 5,01 5,10 10,02 виготовлення Через 0,5 роки 4,98 9,91 5,02 5,11 9,98 зберігання Через 1 рік 4,91 9,89 5,01 5,09 9,99 зберігання 5 84942 6 Продовження таблиці Через 1,5 роки зберігання Через 2,0 роки зберігання Через 2,5 роки зберігання 4,67 9,84 5,0 5,09 10,01 4,52 9,02 4,99 5,08 10,0 4,35 8,67 5,02 5,09 9,98 Джерела інформації: 1. РЛС России. Энциклопедия лекарств. Москва. ООО"РЛС - 2001", с. 289, 294, 982. 2. Машковский М.Д. Лекарственные средства (пособие для врачей). Москва. Новая волна. 2002г. Комп’ютерна в ерстка В. Клюкін 3. Патент РФ №2021811. "Средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием" (прототип). Підписне Тираж 28 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601