Порошок у флаконі для оральної суспензії з муколітичними та антигістамінними властивостями

Порошок у флаконі для оральної суспензії з муколітичними та антигістамінними властивостями, що включає як діючу речовину амброксолу гідрохлорид та допоміжні речовини, який відрізняється тим, що містить другу діючу речовину лоратадин, а як допоміжні речовини - натрію бензоат, натрію метабісульфат, динатрію едетат, кис 3 зрахованих для дітей, отримати порошок для суспензії для застосування в педіатричній практиці, який би давав можливість досягнути терапевтичного ефекту при визначеному режимі дозування, збільшити тривалість дії діючих речовин та комплексно впливати на два основні патогенетичні механізми, що запускають і викликають прояви захворювання, удосконалити схему лікування. Поставлену задачу вирішують тим, що порошок у флаконі для оральної суспензії з муколітичними та антигістамінними властивостями, який включає як діючу речовину амброксолу гідрохлорид та допоміжні речовини, згідно з винаходом, містить другу діючу речовину - лоратадин, а як допоміжні речовини - натрію бензоат, натрію метабісульфат, динатрію едетат, кислоту винну, маніт, аспартам, ксантанову камедь, лактози моногідрат, повідон, ароматизатор полуничний, цукрозу, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: амброксолу гідрохлорид 1,0-5,0 лоратадин 0,2-0,8 натрію бензоат 0,125-0,175 натрію метабісульфат 0,1-0,2 динатрію едетат 0,1-0,2 кислота винна 0,1-0,5 маніт 0,2-1,0 аспартам 3,5-5,5 ксантанову камедь 0,4-0,6 лактози моногідрат 0,2-0,5 повідон 15,0-25,0 ароматизатор полуничний 0,05-0,2 цукроза 55,0-85,0. Препарат створено як комбінований з амброксолу гідрохлориду та лоратадину, кількість діючих речовин розрахована з добової норми для дітей та розподілена так, щоб була можливість досягнути терапевтичного ефекту при такому режимі дозування, збільшити тривалість дії діючих речовин та мати можливість комплексно впливати на два основні патогенетичні механізми, що запускають і викликають прояви захворювання, удосконалити схему лікування. Амброксолу гідрохлорид - синтетичний секретолітичний та секретомоторний засіб. Має виражений відхаркувальний і незначний протикашльовий ефект. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує кількість слизистого секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного і слизистого компонентів. Це спричиняє нормалізації реологічних показників мокротиння, знижуючи його в'язкість та адгезивні властивості. Безпосередньо стимулює рухливу активність миготливого епітелію бронхів, попереджує його злипання та покращує мукоціліарну евакуацію мокротиння. Амброксол підвищує вміст сурфактанту в легенях, а також попереджає його деструкцію в пневмоцитах. Як муколітичний засіб і як експекторант, амброксол покращує функцію зовнішнього дихання. Доведено, що препарат знижує гіперреактивність м'язів бронхів хворих на астму. Амброксол має протизапальний ефект, антиоксидантні властивос 95516 4 ті, стимулює місцевий імунітет та поновлення природного шару сурфактанту. Біодоступність амброксолу гідрохлориду – 100%. Добре проникає в легеневу тканину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягає через 2 години після прийому препарату і утримується 10-12 годин. Лоратадин пролонгованої дії, трициклічний антигістамінний, селективний блокатор периферичних НІ гістамінових рецепторів, без центральної седативної дії, Його дія відбувається через конкурентне блокування НІ рецепторів на ефекторних клітинах. Лоратадин показує антигістамінний ефект, починаючи з 1 до 3-х годин, досягає максимуму з 8 до 12 годин і продовжується до 24 годин. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, попереджує розвиток набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Лоратадин при пероральному прийомі швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Ступінь зв'язування з білками плазми крові лоратадину до 99%, Розподілення по тканинах відбувається за 1-2 години. Використовують при захворюваннях дихальних шляхів, що супроводжуються нав'язливим, сухим кашлем, порушенням бронхіальної секреції, затрудненим відходженням секрету, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, зі спастичним та алергічним компонентом. Винахід пояснюється прикладом. Приклад Склад порошку, мас. %: амброксолу гідрохлорид 1,9 лоратадин 0,317 натрію бензоат 0,151 натрію метабісульфат 0,12 динатрію едетат 0,12 кислота винна 0,151 маніт 0,3 аспартам 5,0 ксантанову камедь 0,5 лактози моногідрат 0,25 повідон 20,02 ароматизатор полуничний 0,10 цукроза решта. Технологічний процес створення складного порошку проходить за звичайною промисловою схемою: - просіювання і перевірка кількості вихідного матеріалу; - підготовка амброксолу гідрохлориду; - підготовка лоратадину; - змішування допоміжних речовин; - наповнення флаконів. За технологічними та фізико-хімічними властивостями отриманий препарат відповідає всім вимогам Державної фармакопеї України. Суспензію для дітей отримують при розведенні порошку безпосередньо перед застосуванням, що дає можливість використовувати невеликі кількості консервантів та коагулянтів, а це є додатковим позитивним чинником. 5 Комп’ютерна верстка Н. Лиcенко 95516 6 Підписне Тираж 23 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601