Лікарський засіб у формі таблетки з муколітичними та відхаркувальними властивостями на основі амброксолу та ацетилцистеїну

1. Лікарський засіб у формі таблетки з муколітичними та відхаркувальними властивостями, що включає ацетилцистеїн як діючу речовину та допоміжні речовини - мікрокристалічну целюлозу, лактози моногідрат, магнію стеарат, який відрізняється тим, що містить другу діючу речовину амброксолу гідрохлорид і додатково допоміжні речовини - повідон, метилпарабен, пропілпарабен, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, натрію крохмальгліколят, гіпромелозу, титану діок C2 2 (19) 1 3 94805 Поставлену задачу вирішують тим, що лікарський засіб у формі таблетки з муколітичними та відхаркувальними властивостями, який включає ацетилцистеїн, як діючу речовину та допоміжні речовини - мікрокристалічну целюлозу, лактози моногідрат, магнію стеарат, згідно з корисною моделлю, містить другу діючу речовину амброксолу гідрохлорид і додатково допоміжні речовини - повідон, метилпарабен, пропілпарабен, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, натрію крохмальгліколят, гіпромелозу, титану діоксид, макрогол, барвник жовтий захід, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: ацетилцистеїн 55,0-90,02 амброксолу гідрохлорид 5,0-15,0 лактози моногідрат 5,0-15,0 мікрокристалічна целюлоза 2,0-5,0 повідон 1,0-3,0 метилпарабен 0,13-0,21 пропілпарабен 0,025-0,039 магнію стеарат 0,2-1,5 кремнію діоксид колоїдний безводний до 0,5 тальк 0,2-3,0 натрію крохмальгліколят 0,5-1,5 гіпромелоза 1,0-5,0 титану діоксид 0,025-0,045 макрогол 0,02-1,0 барвник жовтий захід 0,15-0,25 Таблетку вкрито оболонкою. Ацетилцистеїн за рахунок вільної сульфгідрильної групи розриває бісульфідні зв'язки мукополісахаридів мокротиння, що спричиняє зниження в'язкості бронхіального секрету. Він збільшує мукоциліарний кліренс, має антиоксидантну дію за рахунок властивості зв'язувати вільні радикали, при пероральному прийомі швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація досягається через 1-3 години після прийому. Амброксолу гідрохлорид має протизапальний ефект, антиоксидантні властивості, стимулює місцевий імунітет та поновлення природного шару сурфактанту. Абмроксолу гідрохлорид має виражену відхаркувальну, протизапальну, імуномодулюючу, антиоксидантну і незначну протикашльову дію. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує кількість слизистого секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного і слизистого компонентів. Це приводить до нормалізації реологічних показників мокротиння, знижує в'язкість та адгезивні властивості. При пероральному прийомі швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність 100 %. Добре проникає в легеневу Комп’ютерна верстка Л. Литвиненко 4 тканину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягає через 2 години після прийому препарату і утримується 10-12 годин. Комбінація ацетилцистеїну та амброксолу гідрохлориду дає можливість одержати лікувальний ефект при використанні меншої дози діючих препаратів і за менший часовий проміжок - приблизно 40 хвилин - 2 години. Присутність мікрокристалічної целюлози сприяє підвищенню здатності до пресування таблетної маси і сприяє швидкому розпаданню таблеток у шлунково-кишковому тракті. Тальк відіграє у композиції роль волого регулятора, підвищує плинність таблетної маси та є ковзною речовиною. Магнію стеарат відіграє роль ковзної і змащуючої речовини, що зменшує силу виштовхування запресованої таблетки з матриці. Макрогол (PEG 6000) є високомолекулярною речовиною, що являє собою довгі лінійні полімери, які за допомогою водневих зв'язків можуть утримувати молекули води. Гіпромелоза має змащувальну та пом'якшуючу дію. Таблетка, що вкрита оболонкою, сприяє більш спрямованому терапевтичному ефекту. Винахід пояснюється прикладом. Приклад. Склад лікарського засобу у формі таблетки з муколітичними та відхаркувальними властивостями, мас. %: ацетилцистеїн 70,14 амброксолу гідрохлорид 10,32 лактози моногідрат 8,93 мікрокристалічна целюлоза 4,34 повідон 1,67 метилпарабен 0,17 пропілпарабен 0,033 магнію стеарат 0,33 кремнію діоксид колоїдний безводний 0,33 тальк 0,33 натрію крохмальгліколят 0,84 гіпромелоза 2,0 титану діоксид 0,033 макрогол 0,33 барвник жовтий захід решта Таблетки одержують звичайним промисловим способом на стандартному промисловому обладнанні шляхом прямого пресування таблеткової маси. За технологічними та фізико-хімічними властивостями заявлений лікарський засіб у формі таблетки відповідає всім вимогам Державної фармакопеї України. Підписне Тираж 24 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департаментінтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601