Антисептичний засіб для місцевого застосування

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию и производству антисептических средств для местного применения в форме растворов и шампуней. Известно антисептическое средство -5% водно-спиртовыи раствор йода (йода 5 г, калия иодида 2 г, воды и этилового спирта 95% поровну, до 100 мл), используемый в хир ургии [1]. Однако, несмотря на широкий спектр и высокий уровень антибактериального действия, применение раствора йода ограничено из-за его раздражающего действия на кожу и слизистые оболочки вплоть до ожога. В связи с этим обработка операционного поля 5% раствором йода была запрещена. Известен йодинол - продукт присоединения йода к поливиниловому спирту, применяемый в' виде 1 % водного раствора, содержащего 0,1 % йода, 0,3% калия йодида и 0,9% поливинилового спирта [2]. Применяют йодинол наружно при хроническом тонзиллите, гнойном отите, хроническом переодонтите, гнойных хирургических заболеваниях, термических и химических ожогах и др. Известен 1% раствор йодоната - водный раствор комплекса поверхностно-активного вещества с йодом [3]. Препарат обладает бактерицидными свойствами, активен в отношении кишечной палочки, золотистого стафилококка, протея, синегнойной палочки. Применяется в хирургии для обработки операционного поля. Известен 1 % раствор йодовидона - комплекса йода с поливинилпирролидоном [4]. Препарат оказывает бактерицидное действие на кишечную палочку, золотистый стафилококк, протей. Применяется для лечения ран и ожогов. Известен антисептический состав, включающий йодофор, металлический йод, йодистый калий и воду [5]. Препарат используется в хирургической практике для обработки операционного поля, а также для стерилизации хирургических инструментов и рук хирургов. Наиболее близким к заявляемому является 1% водный раствор йодопирона, представляющий собой смесь комплекса поливинилпирролидонйода с калия йодидом [6]. Применяется в хирургической практике при обеззараживании операционного поля, а также местном лечении гнойных ран и инфицированных ожогов. К недостаткам прототипа и аналогов в сравнении с заявляемым средством следует отнести наличие местнораздражающего и токсико-аллергического действия, длительную бактерицидную экспозицию, отсутствие пенообразующи х и моющих свойств, недостаточно широкий спектр лечебной активности в случаях их применения для лечения ран и ожогов, в том числе гиперосмолярной. В основу изобретения поставлена задача создания антисептического средства, качественный и количественный состав компонентов которого позволил бы обеспечить широкий спектр лечебной активности и необходимую бактерицидную экспозицию, избегнуть побочных эффектов, присущи х препаратам, содержащих соединение йода, обеспечить наличие пенообразующих и моющих свойств. Поставленная задача решается тем, что заявляемое антисептическое средство для местного применения содержит йодофор и воду очищенную, в соответствии с изобретением дополнительно содержит пропиленгликоль, проксанол-268 с молекулярной массой от 9000 до 13000 или алкилсульфаты высших жирных спиртов фракций С8-С13, натрий фосфорнокислый 12-водный, а в качестве йодофора используют повидон-йод при следующем соотношении компонентов, мас.%: При использовании проксанола-268 с молекулярной массой от 9000 до 13000 получают заявляемое средство в виде раствора, а при использовании алкилсульфатов высши х жирных спиртов фракции С 8-С13 - в виде шампуня. Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения выражается в обеспечении широкого спектра лечебной активности и краткой бактерицидной экспозиции, отсутствии местнораздражающего и аллергического действия, наличии пенообразующи х и моющи х свойств. Пример 1. Раствор повидон-йода имеет следующие соотношения компонентов, мас.%: В емкости № 1 смешивают повидон-йод и пропиленгликоль и растворяют при нагревании и перемешивании. В емкости № 2 смешивают проксанол-268 и натрий фосфорнокислый 12-водный и растворяют в воде при нагревании и перемешивании. Полученные растворы охлаждают и смешивают, после чего расфасовывают во флаконы. Пример 2. Раствор повидон-йода имеет следующие соотношения компонентов, мас.%: Раствор повидон-йода получают аналогично примеру № 1. Πример 3. Раствор повидон-йода имеет следующие соотношения компонентов, мас.%: Раствор повидон-йода получают аналогично примеру №1. Пример 4. Шампунь с повидон-йодом имеет следующие соотношения компонентов, мас.%: В емкости № 1 смешивают повидон-йод и пропиленгликоль и растворяют при нагревании и перемешивании. В емкости № 2 смешивают алкилсульфаты ВЖС фракций С 8-С13 и натрий фосфорнокислый 12-водный и растворяют, в воде при перемешивании. Полученные растворы смешивают и расфасовывают во флаконы. Пример 5. Шампунь с повидон-йодом имеет следующие соотношения компонентов, мас.%: Шампунь повидон-йода получают аналогично примеру № 4. Пример б. Шампунь с повидон-йодом имеет следующие соотношения компонентов, мас.%: Шампунь - повидон-йода получают аналогично примеру № 4. Экспериментальные данные подтверждают, что только в пределах заявляемых качественных и количественных значений возможно выполнение поставленной задачи. Так, при введении в состав заявляемого лекарственного средства повидон-йода меньше 5% становится недостаточным уровень антибактериальной активности. Введение повидон-йода более 15% с одной стороны нецелесообразно, с другой стороны - противопоказано, так как антибактериальная активность не увеличивается, а наблюдается проявление местнораздражающего и токсико-аллергического действия. Введение в состав заявляемого средства менее 1% проксанола-268 приводит к значительному уменьшению гиперосмолярной активности и смачивающих свойств, в результате чего резко снижается эффект пенетрации активного вещества в воспаленные ткани и под струп. Введение более 10% проксанола268 приводит к нежелательно высокому уровню осмотической активности, в результате ,чего наблюдается не только удаление экссудата, но и повреждение здоровой гранулирующей ткани или слизистых оболочек. Введение в состав заявляемого средства пропиленгликоля менее 10% снижает гидрофильные свойства средства и возможность умеренной и длительной абсорбции раневого экссудата. Введение пропиленгликоля более 30% вызывает сильное местно-раздражающее действие без увеличения запланированного эффекта. При введении алкилсульфатов ВЖС фракций C8~Ct3 менее 15% отсутствуют пенообразующие и моющие свойства, а после 21% наблюдается местнораздражающее и токсико-аллергическое действие. Натрий фосфорнокислый 12-водный входит в состав заявляемого средства с повидонйодом для создания рН-среды (1,5-6,5), а также в качестве анодного ингибитора коррозии вызываемой йодом В табл. 1. представлены данные сравнительного анализа антимикробной активности заявляемого состава и прототипа. Как говорилось выше, к недостаткам растворов йодопирона и йодовидона следует отнести "узость" лечебной активности, которая ограничивается воздействием на раневую микрофлору, причем лишь ту ее часть, которая локализуется на поверхности раны, а не в глубные тканей; другие составляющие патогенеза раневого процесса (гипергидратация и ацидоз тканей, нарушение микроциркуляции и т.д.) остаются вне действия этих антисептиков. Кроме того, эти йодо-форы лишены пенообразующи х и моющих свойств и при обработке рук хирурга и операционного поля требуют большой бактерицидной экспозиции (табл. 2). В табл. 3 приводится сравнительная антибактериальная характеристика йодосо-держащих антисептиков, различных сочетаний йодовидона со вспомогательны: ми веществами и заявляемого лекарственного средства (раствор и шампунь). Таким образом, заявляемое лекарственное средство, за счет качественного и количественного состава компонентов, сохраняет высокие антисептические свойства йода, не вызывает развития резистентных форм микроорганизмов, не оказывает аллергизирующего действия на организм, не токсично при длительном и частом применении, обеспечивает пролонгирование антимикробного действия йода. В связи с вышеизложенным заявляемое лекарственное средство является перспективным для широкого применения в хирургической практике при обеззараживании операционного поля, а также местном лечении гнойных ран и инфицированных ожогов.