Препарат “кардіовіт” для лікування та профілактики серцево-судинних захворювань

Препарат для лечения и профилактики сер 20877 следующем соотношении компонентов, мас.%: Тиаминхлорид или -бромид 0,70 - 0,90 Альфатокоферол ацетат 2,25 - 2,75 Цинк в виде хлористой, сернокис- 0,008 - 0,012 лой или уксуснокислой соли Метионин остальное Заявляемый препарат содержит четыре компонента, действующих синергетично на узкие звенья клеточного метаболизма. Препарат активизирует клеточный обмен таким образом, что повышается эффективность использования не только двух витаминов (В1 и Е), входящих в состав препарата, но и других эндогенных витаминов, содержащихся в тканях, а также повышает усвоение витаминов из продуктов питания за счет активации транспортных систем. Кроме того, при использовании заявляемого препарата снижается синтез и накопление жира, повышается уровень восстановленного глутеатинона в тканях. Эффективность препарата «Кардиовит» и проверялась на двух модельных патологиях: гипоксическая гипоксия и инфаркт миокарда. Были приготовлены 5 композиций заявляемого препарата. Для получения сравнительных данных испытывалось также действие «Кокарбоксилазы» (прототип) и витамина В1 (тиаминхлорид – аналог). Состав композиций приведен в табл. 1. В первой серии экспериментов крыс весом 120-150 г делили на 7 групп по 8 животных. Группа 1. Крысы содержались на диете вивария, в течении 7 дней до поднятия на высоту животным внутримышечно вводили в физрастворе препарат “Кокарбуксилаза”. Группа 2. Крысы содержались на диете вивария в течение 7 дней до поднятия на высоту животным с помощью зонда per os вводили тиаминхлорид /витамин В1/ и делали внутримышечно инъекцию физраствора. Группы 3,6. Крысы содержались на диете вивария, в течение 7 дней до поднятия на высоту животным с помощью зонда per os вводили «Кардиовит» композиции 3, 6 с сернокислым цинком и делали внутримышечно инъекцию физраствора. Группы 4, 5. 7. Крысы содержались на диете вивария, в течение 7 дней до поднятия на высоту животным с помощью зонда per os вводили «Кардиовит» композиции 4, 5, 7 с уксуснокислым цинком и делали внутримышечно инъекцию физраствора. Анализировали содержание фосфатов тиамина в сердечной мышце после введения животным препарата в течение 7 дней и поднятия ах на условную высоту 9 тыс.м над уровнем моря для вызывания гипоксии, а также срок выживания животных в условиях гипоксии /поднятие на условную высоту 11 тыс.м над уровнем моря, давление 230 мм рт.столбат. При определении активности ферментов в качестве контроля служили анало гичные показатели для животных, содержащихся в нормальных условиях вивария. Данные испытаний приведены в табл. 2. Как свидетельстуют приведенные в табл, 2 данные, введение животным перед поднятием на высоту композиций, указанной в примере 7, дает наилучший эффект почти по всем показателям; в этих условиях наблюдается наиболее высокое относительное содержание фосфатов, тиамина, что существенно для участия биологичеоки активных форм тиамина в регуляции метаболических процессов, наиболее высокая антиокислительная активность ткани сердечной мышцы, что отражает активацию процессов детоксикации липопексией. В этой же группе животных наблюдается наиболее высокая активация системы биосинтеза белков, о чем свидетельствует наиболее высокое значение отношения РНК/ДНК. Данные табл. 2 свидетельстуют также, что при соотношении компонентов в пределах, указанных в формуле изобретения, композиции дают хороший эффект. При содержании компонентов в количествах выше указанных пределов эффективностри композиции больше не увеличивается, а при содержании компонентов в колличествах нижеуказанных пределов эффективность композиции значительно уменьшается. Получены также гистохимические данные, свидетельствующие о влиянии профилактического введения крысам «Кардиовита» на энергетический обмен в кардиомицентах. Профилактическое введение препарата приводит к уменьшению вызванных гипоксий изменений энергетического обмена в кардиоцетах всех отделов сердца. Во второй серии экспериментов у крыс вызывали адреналиновый миокардит и после явных признаков инфаркта (данные гистологических анализов) животных делили на 6 групп по 9 особей и в течении 7 дней лечили препаратами «Кардиовит». Анализировали содержание фосфатов тиамина, активность транскотолазы и отношение РНК/ДНК. Последние два показателя отражают интенсивность протекания процессов регенерации в мышце (табл. 3). Из табл. 3 видно, что композиции «Кардиовита» действуют более эффективно, чем «Кокарбоксилаза». Об этом свидетельстуют, в частности, данные по фосфорилированию тиаминга. В этих условиях наблюдается наиболее значительная активация процессов регенерации ткани сердечной мышцы, о чем свидетельстует наиоболее высокая активность транскетолазы и наиболее высокое значение отношения РНК/ДНК. Проведенные испытания подтвердили, что заявляемый препарат «Кардиовит», интенсифицируя эндогенный синтез тиаминдифосфата, улучшает состояние сердечно-сосудистой системы. 2 20877 Таблица 1 № композиции Кокарбоксилаза Метионин 1 2 3 4 5 6 7 100 97,596 95,58 96,992 96,388 96,69 Состав композиии, вес. % Витамин Витамин Цинк серноВ1 Е кислый 100 0,60 1,80 1,20 3,20 0,020 0,75 2,25 0,008 0,85 2,75 0,80 2,50 0,010 Цинк уксуснокислый 0,004 0,012 Таблица 2 Испытание препарата “Кардиовит” на модели гипоксической гипоксии № Композиции Кокарбоксилаза Состав композиии, вес. % Метио- Вита- ВитаЦинк нин мин мин серноВ1 Е кислый Цинк уксуснокислый 1 100 2 100 3 97,596 0,60 1,80 0,004 4 95,58 1,20 3,20 0,020 5 96,992 0,75 2,25 0,008 6 96,388 0,85 2,75 0,012 7 96,69 0,80 2,50 0,010 Данные анализа исследуемых параметров для Контрольных крыс, переживших гипоксию, следующие: Исследуемые параметры СодержаОАО Отношение фосА (%) ние фатов, Тор- РНК/ДНК тиамина, моМКН на 1 г жеткани ния 1,54 42,0 13,9 1,74 29,8 13,0 1,77 42,5 14,2 2,42 47,3 14,1 1,85 48,8 15,7 2,34 50,9 16,2 2,45 51,2 16,8 1,27 21,3 Время выживания, мин 32,0 32,0 30,7 31,5 34,4 38,8 39,0 8,1±0,6 Таблица 3 Испытание препарата “Кардиовит” на модели инфаркта миокарда № Композиции Кокарбоксилаза 1 3 4 5 6 7 100 Состав композиии, вес. % Цинк Метио- Вита- Витамин сернонин мин Е кислый В1 97,596 95,58 96,992 96,388 96,69 0,60 1,20 0,75 0,85 0,80 1,80 3,20 2,25 2,75 2,50 0,020 0,008 0,010 Цинк уксуснокислый 0,004 0,012 3 Исследуемые параметры Активность Отношение СодержатранскетоРНК/ДНК ние фослазы,(%) фатов, от контроля тиамина, МКН на 1 г ткани 2,26 121,4 12,0 2,46 119,9 14,8 2,43 135,2 16,5 2,50 131,0 16,8 2,59 140,0 17,9 2,82 140,9 18,6 20877 __________________________________________________________ ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044) 295-81-42, 295-61-97 __________________________________________________________ Підписано до друку ________ 2001 р. Формат 60х84 1/8. Обсяг ______ обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. Зам._______ ____________________________________________________________ УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, вул. Горького, 180. (044) 268-25-22 ___________________________________________________________ 4