Лікувально-косметична мазь для корекції целюліту

Лікувально-косметична мазь ля корекції целюліту, що містить як діючу речовину екстракти каштана кінського та гінкго білоба дволопатевого, як емульсійну основу містить емульгатор 2-го роду - цетиловий спирт, воду очищену та допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що додатково містить екстракт хвоща польового, спирто-водо 3 Відомий крем для масажу "Здоровье" (RU, з. 97105468/14, А61К7/48), що містить структуроутворюючий емульгатор - віск прополісний, масляну фазу - ланолін, олію соняшникову, біологічноактивні добавки - ментол, олію пихти, масло калини. До недоліків відноситься те, що він не забезпечує антиоксидантну дію, не сприяє прискореному відновленню клітин шкіри та поліпшенню жирового обміну, крім того, не забезпечує розігріваючу та протизапальну. Найбільш близьким до корисної моделі, що заявляється, є патент (№ US 7476392 В2, Jan. 13, 2009) «Фармацевтичні і/чи косметичні композиції для лікування локалізованої гіпертрофії адипоцитів та целюліту». До складу композиції входять в якості активнодіючих компонентів: комплекс есцину/β-ситостеролу з фосфоліпідами; комплекс флавоноїдів Gingko biloba з фосфоліпідами; комплекси тритерпенів Centella asiatica з фосфоліпідами; етил ксименінат і/чи стандартизований екстракт Coleus forskolii. Основа композицій має наступний склад: С12-С15 алкіл бензоат, циклометікон, етоксидигліколь, гліцерил стеарат і ПЕГ-100 стеарат, олія каріте, твін-60, цетиловий спирт, олія авокадо, поліакриламід С13-С14 ізопарафін, лауреат-7 імідазолідинсечовина, мегилхлорізотіазолінон, динатрію ЕДТА, вода очищена. Дане рішення обрано найближчим аналогом. Найближчий аналог збігається з корисною моделлю у тому, що містить в якості діючої субстанції біологічно активні речовини (БАР) каштану кінського та гінкго білоба дволопатевого; в якості емульсійної основи містить емульгатор 2-го роду - цетиловий спирт. Недоліком найближчого аналогу є відсутність у його складі ефірних олій як активнодіючих субстанцій; до гідрофобної фази основи входить більший відсоток жирів синтетичного походження, а саме циклометікон і поліакриламід С13-С14 ізопарафін. Синтетичні гідрофобні речовини не всмоктуються шкірою, утворюють плівку, що перешкоджає шкірному газообміну, зменшують біодоступність жиророзчинних БАР. В основу корисної моделі поставлено завдання створення нового лікувально-косметичного засобу у вигляді мазі для корекції целюліту на основі природних компонентів, шляхом додаткового введення до складу мазі діючих речовин у вигляді екстрактів та ефірних олій, у результаті досягається оптимальне поєднання технологічних властивостей лікарської форми з вираженим лікувальним ефектом, в результаті чого стимулюється лімфатична і венозна циркуляція в гіподермі, зменшується набряк, підвищується еластичність і тургор шкіри, відповідно - зменшуються клінічні прояви целюліту. Поставлена задача вирішується наступним чином, лікувально-косметична мазь для корекції целюліту, що заявляється виготовлена на дифільній основі з кукурудзяною олією, містить у своєму складі в якості діючої речовини екстракти каштану кінського та гінкго білоба дволопатевого; ефірні олії сосни альпійської і апельсину, в якості емульсійної основи містить емульгатор 2-го роду - цетиловий спирт та ОС-20, в якості допоміжних речо 52766 4 вин містить карбопол, триетаноламін, кислоту сорбінову препарат при наступному співвідношенні компонентів, (мас. г): екстракт каштану кінського 1,5- 3,0 екстракт хвощу польового 0,25-1,0 екстракт гінкго білоба дволопатевого 0,25-1,0 спирто-водо-гліцеринова суміш (1:6:3) 2,5-3,5 олія сосни альпійської 0,1-0,5 олія апельсину 0,1-0,5 кислота сорбінова 0,1-0,5 олія кукурудзяна 9,0-11,0 карбопол 0,5-1,5 ОС-20 2,5-3,5 цетиловий спирт 2,5-3,5 триетаноламін 0,1-0,3 вода очищена решта Діючі речовини в складі корисної моделі (сухі екстракти каштану кінського, гінкго дволопатевого, хвощу польового; ефірні олії сосни альпійської і апельсину) широко відомі і використовуються у фармації і/чи косметиці. Проте активність окремо взятих компонентів значно поступається комплексній синергічній дії суміші рослинних екстрактів та ефірних олій. Основа лікувально-косметичної мазі повинна забезпечувати високу біодоступність активнодіючих субстанцій в глибші шари шкіри та мінімальну побічну дію на організм. Після застосування шкіра стає більш пружною і підтягнутою на вигляд Новим у корисній моделі, що заявляється, є використання сухого екстракту хвощу польового й ефірних олій сосни альпійської та апельсину в якості діючих речовин; використання дифільної основи з рослинною кукурудзяною олією як носія БАР. Технологія приготування мазі.. В ємкість поміщають 76,15 мл гарячої води очищеної, в якій розчиняють 0,2 г сорбінової кислоти. Утворений розчин охолоджують до температури 45 °С і на його поверхню насипають тонким шаром 1,0 г карбополу, відваженого на ТР-5. Залишають для набухання на 1-1,5 години при перемішуванні електричною мішалкою. Розчин карбополу змішують з відваженими на ТР-5 3,0 г попередньо розтопленого емульгатора ОС-20 при перемішуванні до отримання однорідної водної фази. У фарфоровій чашці на водяній бані розплавляють 3,0 г відваженого на ТР-5 емульгатора цетилового спирту, до нього додають попередньо зважені 10,0 г олії кукурудзяної, ретельно змішують до одержання гомогенної олійної фази. До олійної фази при перемішуванні електричною мішалкою додають водну фазу і емульгують до отримання однорідної маси. Потім по краплях додають 0,25 г триетаноламіну і перемішують до отримання маси необхідної консистенції. До одержаної основи при температурі не вище 45 °С вносять краплями по 0,2 г ефірних олії сосни альпійської й апельсину. Суміш екстрактів каштану кінського, хвощу польового, гінкго білоба дволопатевого (2,0 г, 0,5 г, 0,5 г) розтирають з 3,0 г спиртоводо-гліцеринової суміші (1:6:3) і одержану масу додають до основи, перемішуючи до однорідної консистенції. Готовий емульгель розфасовують у 5 відпускні банки темного скла, зберігають у прохолодному місці. Лікувально-косметична мазь жовто-коричнева кремоподібна маса з ледь помітною гелеподібною структурою, без видимих включень, з характерним запахом, за показниками якості відповідає вимогам ДФУ І вид. С 507, зберігає свої властивості протягом двох років (Державна Фармакопея України / Державне підприємство «науково-експертний фармакопейний центр». - 1-е вид. - Харків: РГРЕГ, 2001. - 556 с.), добре намазується та знімається з поверхні шкіри Суміш рослинних екстрактів й ефірних олій в запропонованій лікувально-косметичній мазі визначає фармакологічну активність препарату (капілярозміцнюючу, венотонізуючу, протизапальну, протинабрякову), яка сприяє зменшенню зовнішніх клінічних проявів целюліту. Основна БАР екстракту каштану кінського, есцин - ангіопротекторний, капіляростабілізуючий, протинабряковий, протизапальний засіб. Механізм дії есцину зумовлений стабілізацією лізосомальних мембран, гальмуванням вивільнення аутолітичних клітинних ферментів, внаслідок чого знижується розпад мукополісахаридів і поліпшуються трофічні процеси в стінках венозних судин і оточуючій сполучній тканині. Препарат зменшує патологічно підвищену судинно-тканинну проникність, запобігаючи транскапілярній фільтрації низькомолекулярних білків, електролітів і води в міжклітинний простір, підвищує тонус венозної стінки, усуває венозний застій, послаблює периферичні набряки та ін. В основі фармакологічної дії екстракту гінкго білоба дволопатевого лежить властивість біофлавоноїдів пригнічувати вільно-радикальні пронеси окислення. Завдяки антиоксидантним властивостям екстракт гінкго впливає на утворення вазоактивних медіаторів і медіаторів запалення, що обумовлює його здатність покращувати кровообіг та мікроциркуляцію, розслаблювати судинну стінку, виявляти протизапальну дію. Для корекції целюліту важливе значення мають флавоноїди і сполуки силіцію, присутні в екстракті хвощу польового, які в комплексі сприятливо впливають на обмінні процеси в шкірі, активізують кровообіг та зменшують набряк. Силіцій - структурний елемент сполучної тканини, регулює нормальний клітинний метаболізм та клітинний поділ Сполуки силіцію сприяють регенерації клітин епі 52766 6 дермісу, впливають на синтез макромолекул міжклітинного матриксу і реорганізацію структурних глікопротеїнів та протеогліканів, модифікують проникність венозних капілярів та лімфатичних судин; в жировій тканині - стимулюють синтез цАМФ та гідроліз тригліцеридів через активацію аденілатциклази в клітинній мембрані (DiSalvo RM. Controlling the appearance of cellulite: surveying the cellulite reduction effectivness of xanthines, silanes, CoA, 1carnitine and herbal extracts // Cosmetics and Toiletries - 1995. - Vol. 110. - P. 50-59). Ефірні олії сосни і апельсину покращують кровообіг, підвищують еластичність і тургор шкіри. 1. Носієм БАР препарату обраний емульгель (Патент UA 46630), що містить рослинну кукурудзяну олію як основний компоненту жирової фази. На відміну від олії оливкової та кісточкової кукурудзяна олія найкраще емульгується, більш стабільна, в емульгованому стані здатна легко проникати в шкіру і слизові, забезпечуючи кращу біодоступність жиророзчинних ефірних олій. Введення у водну фазу розчину високомолекулярних сполук (ВМС) (карбополу) забезпечує належну стабільність мазі при меншій концентрації емульгаторів. Корисна модель ілюструється наступними прикладами. Приклад 1. Варіанти назальних мазей представлені в таблиці 1. Композиція за варіантом 1 зі зниженою кількістю діючих речовини має незадовільну фармакологічну активність. Композиція за варіантом 2 відповідає якісному і кількісному вмісту компонентів назальної мазі і має задовільні фармакологічні, фізико-хімічні і технологічні характеристики. Композиція за варіантом З, де знижено кількість допоміжних речовин, має незадовільні технологічні, фізико-хімічні і фармакологічні характеристики лікарської форми. В результаті проведених біофармацевтичних досліджень встановили, що швидкість дифузії БАР (фенольних сполук) в агарове середовище з емульгелю вища ніж з жирових, емульсійних основ типу вода/олія, вища чи рівна в порівнянні з емульсійними основами типу олія/вода. Проведені дослідження підтверджують належну термо - і колоїдну стабільність, задовільні реологічні властивості, які обумовлюють необхідні споживчі характеристики препарату. 7 52766 8 Таблиця Інгредієнти Склад за варіантом 1 Екстракт каштану кінського 1,5 Екстракт хвощу польового 0,25 Екстракт гінкго білоба дволопатевого 0,25 Спирто-водо-гліцеринова суміш 2,5 (1:6:3) Олія сосни альпійської 0,1 Олія апельсину 0,1 Кислота сорбінова 0,1 Олія кукурудзяна 9,0 Карбопол 0,5 ОС-20 2,5 Цетиловий спирт 2,5 Триетаноламін ОД Вода очищена решта Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Склад за варіантом 2 Склад за варіантом 3 2,0 0,5 0,5 3,0 3,0 1,0 1,0 3,5 0,2 0,2 0,2 10,0 1,0 3,0 3,0 0,25 Решта 0,5 0,5 0,5 п,о 1,5 3,5 3,5 0,3 Решта Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601