Застосування інгібітора дипептидилпептидази іv для прискорення росту

Номер патенту: 73115

Опубліковано: 15.06.2005

Автор: Брока П'єр

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1.      Застосування інгібітора дипептидилпептидази IV при одержанні терапевтичної композиції для лікування субнормального росту або карликовості.

2.      Застосування згідно з п.1, де субнормальний ріст або карликовість, спричинені дефіцитом гормону росту.

3.      Застосування згідно з будь-яким з пп.1-2, де інгібітор дипептидилпептидази ІV містить аміноацилпіролідиннітрил.

4.      Застосування згідно з будь-яким з попередніх пунктів, де терапевтичній композиції надано форму для орального застосування.

5.      Застосування згідно з п.4, де терапевтична композиція сформована в таблетку або капсулу.

6.      Застосування згідно з будь-яким з попередніх пунктів, де терапевтична композиція вводиться один раз на день увечері.

7.      Застосування згідно з будь-яким з попередніх пунктів, де терапевтична композиція для лікування субнормального росту або карликовості як єдиний активний компонент містить один або більшу кількість агентів, що виявляють активність інгібіторів дипептидилпептидази IV.

Текст

, , , . -IV IV ( -IV, IV, -IV, . -IV , N . . -IV, EC 3.4.14.5) , , -IV . -IV : DD 296 075 5 (Neubert et al., November 1991), WO91/16339 (Bachovchin er al., October 1991), WO93/08259 (Bachovchin et al., April 1993), WO95/15309 (Jenkins et al., June 1995), WO98/19998 (Villhauer, May 1998), WO99/46272 (Scharpe et al, September 1999) " WO99/61431 (Demuth et al., December 1999). WO99/67278 WO99/67279 (Demuth et al., December 1999). -IV, , ; , . , -IV, DD WO, , , , . , , -IV , . ( , ) ( 44 , ). 191. , . , . . . , . , , ( , ), . , . , , . . , , -IV ( , , , , . ), -IV. -IV, . , , -IV. -IV . , , , , ) . . , , . . , , -IV . , , , . , -IV , , . -IV , , . . . , , . -IV. , , , , . , 1 , , -IV, . , -IV 1 -IV, 100 . , ; , , . -IV, DD WO , , , . , , , , -IV . -IV , , WO95/15309 . WO98/19998. , , , , ( ( , , , ), , ). . . -IV, , . , , , , -IV. , . , 2-6 . , , . , . . , 1. -IV WO95/15309 1 (23) . WO98/19998. . -2 . .) (225 , 1,50 ) (15 ( (328 , 1,0 9) ), , . N ) 16 . 0,3 N . , , . , (10:90), , , , , ; 301 (92%). 1 (CDCI3): 6,90 (1 , . ); 5,51 (1 , . ); 5,18 (1 , ., J=9,6 ); 4,62 (1 , , J=2,6 7,0 ); 4,29 (1 , , J=8,4 9,2 ); 3,79-3,58 (2 , .); 2,36 (1 , .); 2,09-1,57 (5 , .); 1,43 (9 , ); 1,17 (1 , .); 0,95 (3 , ., J=6,6 ); 0,90 (3 , ., J=7,3 ) . ) (2S)-N-( -6 -2( ) (203 , 0,62 ) (10 ), , (84 , 1,24 ). -35° , (0,25 , 2,48 ). 1 , -20° , . , ; - 180 (94%). 1 (CDCl3): 5,14 (1 , ., J=9,2 ); 4,80 (1 , , J=2,6 7,1 ); 4,22 (1 , , J=7,9 9,1 ); 3,81 (1 , .); 3,71 (1 , .); 2,30-2,12 (4 , .); 1,75 (1 , .); 1,60 (1 , .); 1,42 (9 , ); 1,19 (1 , .); 0,97 ( , ., J=6,9 ); 0,91 (3 , ., J=7,3 ) . 13 (CDCI3): 171,7; 155,6; 118,0; 79,6; 56,0; 46,5; 46,0; 37,8; 29,6; 28,1; 25,0; 24,2; 15,2; 10,9 . ) (2S)-N-( )-2( ) 1 . . ; - 60 . FAB .: 209,3; 210,2 ( )+ 1 (D2O): 4,3 (1 , .); 3,64 (1 , ., J=5,6 ); 3,16 (2 , .); 1,86-1,48 (5 , .); 0,98 (1 , .); 0,68 (1 , .); 0,51 (3 , ., J=6,9 ); 0,38 (3 , ., =7,3 ) . 13 (D2O): 169,7; 119,7; 57,3; 48,6; 48,1; 36,9; 30,2; 25,8; 24,5; 15,4; 11,5 . 1 (2S)-N-((2'S)-2'-3\3'-2. . 1 . 1 2,08(4 13 (CD3OD): 4,86-4,81 (1 , .); 4,04(1 , ); 3,77-3,71 (2 , .);1,14(9 .) . (CD3OD): 167,40,117,99, 58,78, 46,53, 34,21,29,54, 25,22, 25,03 . 2. .); 3,34(2 , ); 2,34 Sprague-Dawley (200-220 ), Iff a Credo (L'Arbresle, ), , , 12 . . (Ø1,0 . ), , (Ø0,94 ). ) ( , , . 300 , 24 1 (3 , i.v.) 15 0,1% . ad libitum. (0,1 , i.v.). 5, 10, 15, 20, 30 , . (200-250 ) , 60 . 0,1% . -20° 1 1). 217,0 , , , ( 60 .) 5072,8 ± 837,3 ( ( , 720,2 ± , 60 .), ( < 0,05). 1 -IV 1 , . 6 ± -15 0 40, 1 ±8, 0 33, 4 ±6, 9 42,1 ±12, 5 + 50,5 ±16, 4 5 155, 7 ±25, 1 483, 0 ±91, 0 . ( .) 15 20 10 30 60 AUC 61,0 53,6 720,2 91,0 34,1 26,7 ±12, ±12, ±217, ±8,2 ±3,0 ±15,6 9 5 0 5072, 164, 103, 309,5 3 1 52,1 26,3 8 ±55,4 ±28, ±18, ±7,7 ±3,3 ±837, 0 3 3 1 , -IV , , , , , . 3. , 3 50 50 1 , , : 1 ( ) 154,5 53,5 13,5 11,0 2,0 165,5 400,0 , 50 2000 200 , 1 . 100 100 1 , , : 1 ( ) 154,5 210,0 2,5 49,0 23,0 57,0 43,0 5,0 456,0 1000,0 30 , 100 1000 1, 1 . . , , , . -IV , .

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Use of dipeptidyl peptidase iv inhibitors for treating short stature due to growth hormone deficiency

Назва патенту російською

Применение ингибитора дипептидилпептидазы iv для лечении карликовости, вызванной дефицитом гормона роста

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/40, A61P 5/00

Мітки: інгібітора, прискорення, дипептидилпептидази, росту, застосування

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/4-73115-zastosuvannya-ingibitora-dipeptidilpeptidazi-iv-dlya-priskorennya-rostu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Застосування інгібітора дипептидилпептидази іv для прискорення росту</a>

Подібні патенти