Композиція, що має гепатопротекторну дію

Реферат: UA 73656 U UA 73656 U 5 10 15 20 25 30 Корисна модель належить до хіміко-фармацевтичної промисловості, а саме до твердої лікарської форми гепатопротекторної дії, яка містить як активні речовини флаванолігнани і есенціальні фосфоліпіди. Гепатопротекторні властивості різних флаванолігнанів, зокрема силімарину, добре відомі. Силімарин, проявляє стабілізуючу дію на клітинну мембрану печінки проти ефекту інтоксикації деякими шкідливими речовинами та широко використовується для лікування захворювань печінки різної природи [Регістр лікарських засобів Росії. Енциклопедія ліків, М.: "РЛС-2006", с. 725]. Есенціальні фосфоліпіди проникають через клітини мембран в клітини печінки. Вони нормалізують функцію печінки і ферментну активність клітин печінки, зменшують рівень енергетичних витрат печінки, сприяють регенерації клітин печінки, перетворюють нейтральні жири і холестерин у форми, що полегшує їх метаболізмі, стабілізує фізико-хімічні властивості жовчі [Лікарські препарати в Росії: Довідник Відаль. - М., 2005 р., с. 1077]. В європейському патенті ЕР 0209037, 1987 р. було показано, що комбінація двох активних компонентів, що використовуються для лікування захворювань печінки, флаванолігнанів і фосфоліпідів має більшу гепатопротективну активність, ніж окремі компоненти. Активність такої комбінації проявляється при більш низьких дозах цих компонентів, ніж ті, які звичайно застосовуються при монотерапії. До недоліків відомих фармацевтичних композицій слід віднести значну кількість допоміжних компонентів (більше 76 мас. % у розрахунку на всю композицію), у тому числі і підсолоджувачів (фруктози, глюкози та ін.), що, безумовно є небажаним і навіть небезпечним, особливо для хворих на цукровий діабет. Створення цієї корисної моделі дозволило збільшити арсенал лікарських форм гепатопротекторної дії. Тверда лікарська форма гепатопротекторної дії, що виконана у вигляді капсули або таблетки, містить як активні речовині флаванолігнани і есенціальні фосфоліпіди, а також цільові добавки при наступному співвідношенні компонентів у мас. %: есенціальні фосфоліпіди 30-60 флаванолігнани 15-30 цільові добавки до 100. Як цільові добавки можуть бути використані колоїдний діоксід кремнію, полівінілпіролідон, стеарилфумарат натрію або солі стеаринової кислоти, трегалоза, фосфат кальцію або маніт. Вони є фармацевтично прийнятними і забезпечують технологічність процесу, а також швидко розчиняють активні складові твердої лікарської форми. Таблиця 1 Склад твердої лікарської форми Компонент Есенціальні фосфоліпіди Флаванолігнани Колоїдний діоксид кремнію Полівінілпіролідон Стеарилфумарат натрію Сіль стеаринової кислоти Трегалоза Фосфат кальцію Маніт 35 40 вміст приклад 1 (мг) 200 70 60 12 3 10 45 приклад 2 (мас. %) 30 40 15 3 1 3 8 Тверду лікарську форму гепатопротекторної дії зазначеного складу, одержують способом, що включає наступні стадії: а) зволоження суміші есенціального фосфоліпіду з колоїдним діоксидом кремнію невеликою кількістю води в масовому співвідношенні приблизно 2:1, відповідно; б) додавання до отриманої суміші флаванолігнанів, фосфату кальцію та/або маніту і трегалози, перемішування; в) зволоження 15 % водним розчином полівінілпіролідону; г) підсушування зволоженої суміші до залишкової вологості 2-3 % при температурі 30-35 °C; д) грануляція, сушіння і суха грануляція; 1 UA 73656 U 5 є) опудрювання грануляту стеарилфумарату натрію або сіллю стеаринової кислоти; ж) капсулювання або таблетування. Спосіб отримання твердої лікарської форми зазначеного складу дозволяє отримати суміш для капсулювання або таблетування з доброю сипучістю 0,7-1,0 г/с і насипною щільністю 0,4800,520 г/мл. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 15 1. Композиція, що має гепатопротекторну дію, що містить флаванолігнани і фосфоліпіди, яка відрізняється тим, що вона виконана у вигляді твердої лікарської форми, як фосфоліпіди містить есенціальні фосфоліпіди та цільові добавки при наступному співвідношенні компонентів у мас. %: есенціальні фосфоліпіди 30-68 флаванолігнани 15-30 цільові добавки до 100. 2. Композиція, що має гепатопротекторну дію за п. 1, яка відрізняється тим, що містить як цільові добавки колоїдний діоксид кремнію, полівінілпіролідон, стеарилфумарат натрію або солі стеаринової кислоти, трегалозу, фосфат кальцію або маніт. Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2