Лікувальний препарат “гепален”

Реферат: UA 73865 U UA 73865 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до галузі ветеринарної медицини, зокрема ветеринарної фармакології, а саме до створення комплексних препаратів, що мають пролонговану гепатопротекторну та антиоксидантну дію. Корисна модель може бути застосована для лікування тварин при захворюваннях печінки різної етіології та відновлення продуктивності сільськогосподарських тварин. Відомий лікарський препарат "Силібор", складовою якого є органічна речовина силімарин, яка екстрагована з плодів рослини розторопші плямистої (Silybum marianum (L.) і має гепатопротекторні властивості (Подымова С.Д. Болезни печени. Руководство для врачей - 3-е изд. - М.: Медицина, 1998. - 704 с.). Недоліком аналога є його недостатньо висока лікувальна ефективність, що пов'язана з відсутністю комплексної дії при ураженнях печінки та необхідність тривалого застосування. Відомий також препарат гепатопротекторної дії "Біопротектин", який використовується у ветеринарній медицині, для лікування патології печінки. Недоліком препарату є недостатня ефективність та складність застосування для тварин для великих тварин. Найближчим за суттю до препарату, що заявляється, є біологічно активна добавка "Літохол" (Archon Vitamin Corporation, США Irvington, NJ 07111, USA), діючою речовиною якої є силімарин. Цей препарат забезпечує гепатопротекторну та антиоксидантну дію. Недоліком прототипу є необхідність тривалого застосування, що зменшує економічну ефективність та збільшує трудові затрати. Заявлений лікувальний препарат "Гепален" у вигляді тонкої високодисперсної ліпосомальної емульсії пролонгованої дії усуває недоліки прототипу і забезпечує ефективне лікування гепатитів різної етіології. В основу корисної моделі поставлено задачу створити новий, ефективний, економічно вигідний препарат пролонгованої дії з вираженими гепапротекторною та антиоксидантною дією, який покращує обмін речовин, перешкоджає подальшому руйнуванню клітин печінки, прискорює їхню регенерацію, що у свою чергу сприяє відновленню продуктивності тварин. Поставлена задача вирішується тим, що до складу препарату, який містить силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, додатково вводять водний екстракт з 0,5 г насіння розторопші плямистої (Silybum marianum L), альфа- токоферолу ацетат (вітамін Е), сквален (Squalene), твін-80, лецитин. Сумісність складників та пролонгованість дії препарату забезпечують створення стійкої емульсії за допомогою фосфоліпідного емульгатора, при такому співвідношенні компонентів на 10 мл препарату: силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, мл 1,2-1,8 сквален, мл 0,04-0,06 вітамін Е, мг 0,1-0,2 твін-80, мл 0,03-0,05 лецитин, мл 0,2-0,4 водний екстракт з 0,5 г насіння розторопші плямистої, мл до 10. Компоненти, утвореного таким чином складу, забезпечують: 1. Силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, - джерело поліненасичених жирних кислот і мікроелементів. 2. Сквален стимулює обмін речовин, проявляє імуностабілізуючу та антиоксидантну дію, знижує вміст холестерину. 3. Вітамін Е регулює вуглеводний і ліпідний обміни та антиоксидантний захист. 4. Лецитин знижує ожиріння печінки, поліпшує метаболізм ліпідів, нормалізує рівень холестерину і жирних кислот у крові, підвищує засвоєння вітамінів A, D, Е і K у кишковому тракті. 5. Водний екстракт з насіння розторопші плямистої володіє антиоксидантною та мембраностабілізуючою дією на гепатоцити та інші клітини організму. 6. Твін-80 - поверхнево активний чинник, що сприяє емульгації. Компоненти, утвореного таким чином складу, забезпечують пролонговану дію з одночасним гепатопротекторним та антиоксидантним ефектом. Лікувальний препарат "Гепален" у вигляді тонкої високодисперсної ліпосомальної емульсії пролонгованої дії вводиться тваринам внутрішньом'язово при захворюваннях печінки різної етіології у дозі 0,06 мл/кг маси тіла 1 раз на добу 3 рази з інтервалом 48 год. Корисна модель ілюструється такими прикладами: Приклад 1. 1 UA 73865 U 5 10 15 20 25 30 (З мінімальними значенням інгредієнтів для виготовлення 10 мл препарату). У хімічний посуд з поділками вносять: альфа-токоферолу ацетат (вітамін Е) - 0,1 мг, сквален - 0,04 мл, твін-80-0,03 мл, лецитин - 0,2 мл, силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, 1,2 мл. Водним екстрактом з подрібненого насіння розторопші плямистої доводять до мітки 10 мл. Суміш перемішують і диспергують на ультразвуковому диспергаторі УЗДН-1 при частоті 22 кГЦ впродовж 2-3 хв. до утворення тонкої емульсії (без крапель жиру). Приклад 2. (З середнім значенням інгредієнтів для виготовлення 10 мл препарату). У хімічний посуд з поділками вносять: альфа-токоферолу ацетат (вітамін Е) - 0,15 мг, сквален - 0,05 мл, твін-800,04 мл, лецитин - 0,3 мл, силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, - 1,5 мл. Водним екстрактом з подрібненого насіння розторопші плямистої доводять до мітки 10 мл. Суміш перемішують і диспергують на ультразвуковому диспергаторі УЗДН-1 при частоті 22 кГЦ впродовж 2-3 хв. до утворення тонкої емульсії (без крапель жиру). Приклад 3. (З максимальним значенням інгредієнтів для виготовлення 10 мл препарату). У хімічний посуд з поділками вносять: альфа-токоферолу ацетат (вітамін Е) - 0,2 мг, сквален - 0,06 мл, твін-80 - 0,05 мл, лецитин 0,4 мл, силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, 1,8 мл. Водним екстрактом з подрібненого насіння розторопші плямистої доводять до мітки 10 мл. Суміш перемішують і диспергують на ультразвуковому диспергаторі УЗДН-1 при частоті 22 кГЦ впродовж 2-3 хв. до утворення тонкої емульсії (без крапель жиру). Термін придатності препарату становить 6 місяців, зберігається у темному місці за температури 2-4 °C. Виходячи з результатів застосування лікувального препарату "Гепален", можна зробити такі висновки: препарат покращує загальний стан організму, проявляє стимулюючий вплив на антиоксидантну систему, що досягається зростанням активності ферментів супероксиддисмутази та глутатіонпероксидази разом із зниженням вмісту продуктів перекисного окислення ліпідів, знижує концентрацію жовчних кислот та загального холестерину, активність гепатоспецифічних ферментів. Запропонований препарат пройшов апробацію на тваринах у господарстві Рівненської області. Препарат "Гепален" забезпечує 90 % ефект при лікуванні тварин. Його рекомендовано застосовувати в тваринництві: внутрішньом'язово при захворюваннях печінки різної етіології у дозі 0,06 мл/кг маси тіла 1 раз на добу 3 рази з інтервалом 48 год. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 35 Лікувальний препарат, що містить діючу речовину силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, який відрізняється тим, що додатково містить сквален, альфатокоферолу ацетат (вітамін Е), твін-80, лецитин, водний екстракт з 0,5 г насіння розторопші плямистої, при такому співвідношенні компонентів на 10 мл препарату: силімарин, екстрагований з насіння розторопші плямистої, мл 1,2-1,8 сквален, мл 0,04-0,06 вітамін Е, мг 0,1-0,2 твін-80, мл 0,03-0,05 лецитин, мл 0,2-0,4 водний екстракт з 0,5 г насіння розторопші плямистої, мл до 10. 40 Комп’ютерна верстка Л.Литвиненко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2