Препарат з властивостями геропротектора-антиоксиданта

Препарат з властивостями геропротектора антиоксиданта, що містить янтарну кислоту і її пористий носій, який відрізняється тим, що як носій використаний ентеросорбент, отриманий з відходів переробки рослинної сировини при такому співвідношенні компонентів, мас. %: ентеросорбент 50-90 янтарна кислота 10-50. Запропонований винахід відноситься до медичних сорбційних препаратів - антиоксидантів на основі рослинної сировини, і призначений для профілактики старіння людини, лікування харчових отруєнь, гострих кишкових інфекцій і інших захворювань. За рахунок вмісту в таких препаратах лігніну відбувається сорбція шлунково-кишкових соків (у людини протягом доби виділяється до 10-12 літрів шлунково-кишкових соків - рідка частина цих соків фільтрується з крові, а в нижніх відділах кишечника знову всмоктується в кров). При цьому без шкоди для організму очищується кров, лімфа і, відповідно, міжклітинна і клітинна рідини, тобто організм в цілому. Надзвичайно важливо і те, що ентеросорбент поглинає і холестерин, який виводиться в кишечник жовчним міхуром - це кращий спосіб запобігання атеросклерозу. Ентеросорбція впливає на ліпідний обмін, а саме відновлює склад клітинних стінок, що призводить до омолодження організму [1, 2 ]. За рахунок вмісту в препараті янтарної кислоти відбувається: стимуляція вироблення енергії в клітинах; посилення клітинного дихання, сприяння утворення кисню клітинами; знешкодження вільних радикалів (антиоксидантні властивості) [2, 3, 4]. Янтарна кислота підсилює дію інших ліків, отже застосування її з іншими оздоровлюючими препаратами, дозволяє отримати більш виражений ефект [5, 6]. Відомі препарати-антиоксиданти на основі янтарної кислоти, які являються препаратами спрямованої мітохондральної дії, тобто регуляторами функцій і розвитку організму [7, 8]. Такі препарати нормалізують процеси радикалоутворення в тканинах мозку і можуть бути використані при лікуванні важких черепно-мозкових травм [9] . Однак вони протипоказані хворим виразкою шлунку і дванадцятипалої кишки, тому що подразнююче діють на слизову оболонку шлунку. Це особливо шкідливо для осіб з підвищеною кислотністю шлункового соку. Янтарна кислота (підвищеної концентрації) також шкідливо впливає на зубну емаль. Відомий препарат „Нутрикон-Янтарь," в склад якого входять янтарна кислота і як її носії - волокна зерен пшениці, плоди шипшини, трава кропиви собачої звичайної [10]. Недоліком препарату є те, що носії янтарної кислоти мають обмежені функції через відсутність сорбційних властивостей. Даний препарат протипоказаний при загостренні виразкової хвороби шлунку і дванадцятипалої кишки, (19) UA (11) 79710 (13) C2 (21) a200603545 (22) 03.04.2006 (24) 10.07.2007 (46) 10.07.2007, Бюл. №10, 2007р. (72) Ніколайчук Аліна Анатоліївна, Денисович Василь Олексійович, Картель Микола Тимофійович, Пострелко Валентин Михайлович, Купчик Лідія Андріївна (73) ІНСТИТУТ СОРБЦІЇ ТА ПРОБЛЕМ ЕНДОЕКОЛОГІЇ НАЦІОНАЛЬНОЇ АКАДЕМІЇ НАУК УКРАЇНИ (56) RU C1 2040270, 25.07.95. 3 79710 при гострому хронічному панкреатиті і жовчнокам'яній хворобі з частими больовими нападами. Відомий також препарат „Янтарит" - адаптоген, виготовлений із застосуванням янтарної кислоти, аскорбінової кислоти та глюкози [11]. Недоліком препарату є те, що, як і вищенаведені медичні препарати, він подразнююче діє на слизову оболонку шлунку з підвищеною кислотністю шлункового соку, а також шкідливо впливає на зубну емаль. Цей препарат янтарної кислоти протипоказаний хворим виразкою шлунку і дванадцятипалої кишки. Відомий також препарат „Всесил", складовими якого є: кріопорошок плодів шипшини і янтарної кислоти [12]. Недоліком препарату є те, що він протипоказаний хворим на гіпотонію, жовчнокам'я ну хворобу, хворим виразкою шлунку і дванадцятипалої кишки, так як подразнююче діє на слизову оболонку шлунку з підвищеною кислотністю шлункового соку, а також шкідливо впливає на зубну емаль. Найбільш близьким за технічною суттю до запропонованого винаходу є препарат, де як речовини - носії янтарної кислоти використовуються шарува ті силікати, тальк і катіоніт, які утворюють з янтарною кислотою композитні структури за рахунок нейтралізації поверхнево-активних центрів силікату основного характеру (гідроксилів) протонами янтарної кислоти [13]. Недолік препарату полягає в тому, що речовини - носії янтарної кислоти мають слабкі сорбційні властивості відносно жовчних кислот і інших вторинних продуктів, які утворилися в печінці в результаті прийому препарату. Крім того, природні шаруваті силікати забруднені іонами заліза і інших важких металів. Цей препарат протипоказаний при загостренні виразкової хвороби шлунку і дванадцятипалої кишки, жовчнокам'яній хворобі з частими больовими нападами. Задачею, на вирішення якої спрямований винахід, що заявляється, є розробка ефективного, без шкідливих побічних ефектів, медичного препарату - геропротектора-антиоксиданта на основі янтарної кислоти і ентеросорбенту, отриманого з шкаралупи горіхів ( волоського, лісового ), фруктових (персика, абрикоса, вишні, сливи, винограду й ін.) кісточок, а також лушпиння гречки і соняшника. Заявлений ентеросорбент з властивостями геропротектора-антиоксиданта, створений для вирішення поставленої задачі, дозволяє досягнути медичного результату в профілактиці старіння клітин тканин організму людини і лікуванні з більш низькими протипоказаннями при його прийомі. Суть запропонованого технічного рішення полягає в тому, що у відомому ентеросорбенті, який включає янтарну кислоту і її пористий носій, відповідно винаходу, що заявляється, як носій янтарної кислоти використаний ентеросорбент, отриманий із відходів переробки рослинної сировини при співвідношенні компонентів, мас. %: ентеросорбент 50-90, янтарна кислота 10-50. Лікувальний ефект досягається шляхом використання, наприклад, лігнінвмісного ентеросорбенту з рослинних полімерів [14]. Ентеросорбент в процесі виготовлення препарату сорбує янтарну 4 кислоту, а при прийманні його - янтарна кислота всмоктується в стінки шлунково - кишкового тракту не відразу, а поступово, тобто препарат діє пролонговано, що розширює область його використання. Крім того, ентеросорбент одночасно з десорбцією янтарної кислоти, сорбує з кишечника отруйні і токсичні продукти обміну речовин та травлення, і цим запобігає всмоктуванню їх стінками кишечника, а також сприяє виведенню, зокрема, радіоактивних та важких металів, а також нітратів, нітритів, гербіцидів і пестицидів з шлунково - кишкового тракту. За рахунок вмісту в препараті янтарної кислоти відбувається: стимуляція вироблення енергії в клітинах, посилення клітинного дихання, більш інтенсивне утворення кисню клітинами, знешкодження вільних радикалів (антиоксидантні властивості) [2, 3, 4]. Янтарна кислота підсилює дію інших ліків, отже застосування її з іншими оздоровлюючими препаратами дозволяє отримати більш виражений ефект [5, 6]. Сукупність вищенаведених ознак технічного рішення, що заявляється, не виявлена в інших рішеннях, відомих з доступних джерел інформації, які вивчені авторами при проведені патентних досліджень. Порівняльний аналіз запропонованого препарату з прототипом дозволяє зробити висновок про наявність нових суттєвих ознак, тобто про відповідність винаходу, що заявляється, критерію „новизна." При вивченні інших те хнічних рішень у даній галузі хімічної промисловості і медицині не виявлено впливу сукупності відрізняючих ознак заявленого винаходу на профілактику старіння клітин тканин організму людини і зниження протипоказань при прийомі препарату. Це свідчить про творчий характер рішення, тобто про його відповідність критерію "винахідницький рівень". Залежність між заявленою сукупністю ознак винаходу і досягнутим медичним результатом обумовлена застосуванням сорбенту з рослинного полімеру, наприклад лігніну, який має значно вищу сорбційну ємність в порівнянні з неорганічними сорбентами на основі мінералів, а також певним співвідношенням компонентів препарату. Янтарна кислота стимулює вироблення енергії в клітинах організму, підсилює і знешкоджує вільні радикали за рахунок своїх антиоксидантних властивостей. Сорбент, одержаний з відходів переробки рослинної сировини, завдяки більшому питомому об'єму пор, при виготовленні препарату сорбує на себе більшу кількість янтарної кислоти, і потім, всередині організму, більш тривалий час десорбує її в шлунково-кишковий тракт, але меншої концентрації. Це підвищує лікувальну дію янтарної кислоти і розширює область застосування (показання для пацієнтів). Таким чином, відбувається взаємне підсилення дії компонентів препарату, що дозволяє отримати більш виражений лікувальний ефект у порівнянні з прототипом. Можливість одержання препарату розкривається наступними прикладами. Приклад 1. Заявлений комбінований ентеросорбент одержували механічним змішуванням рослинного ентеросорбенту - подрібненої абрико 5 79710 сової кісточки з порошком янтарної кислоти у пропорції, мас %: Ентеросорбент 50 Янтарна кислота 50 Для дослідження сорбційних властивостей препарату, його коригуючого впливу на біохімічний статус організму людини, встановлення характеру взаємодії з метаболітами в шлунково-кишковому тракті і стимуляції антиоксидантного захисту організму група людей літнього віку, від 60 до 80 років, в кількості 20чол. приймала вказаний препарат протягом 20 днів. Всі пацієнти знаходилися на стадії виздоровлення після важких серцевих захворювань. Ентеросорбент призначали по 1г перорально три рази на день після прийняття їжі. Після 20-ти денного лікування, люди похилого віку стали активними, спостерігалось добре самопочуття, бадьорість, зникли слабкість, кволість, безсоння і неприємні відчуття в гр удині: в області легень і серця -нормалізувалось серцебиття. Відмічено пониження пульсу від 115 до 68-71. Артеріальний тиск коливався в середньому до лікування 160/100, після лікування-125/75мм.рт.ст. За час спостережень ритм серця став голоснішим та яснішим. Зі сторони легень і органів черевної порожнини ніяких змін не помічено. Незначні набряки, що спостерігалися раніше, зникли без застосування діуретичних і серцевих ліків. Подальше спостереження показало, що стан піддослідних, який характеризується вищенаведеними величинами пульсу і артеріального тиску, зберігався протягом 11-12 місяців. Таким чином, ентеросорбент-антиоксидант легко переноситься хворими, не проявляє ніякої побічної дії і може бути застосованим в лікарняних умовах з сприятливою загально зміцнювальною дією. Приклад 2 Комбінований ентеросорбент, що заявляється, отримували механічним змішуванням порошку янтарної кислоти і порошку ентеросорбента рослинного походження, отриманого з лушпиння гречки, в співвідношенні, мас %: Янтарна кислота 30 Ентеросорбент 70 Для дослідження лікувальних властивостей препарату і його впливу на біохімічні процеси організму людей, встановлення характеру взаємодії з метаболітами в кишково-шлунковому тракті і стимуляції антиоксидантного захисту організму групи людей літнього віку від 60 до 80 років, в кількості 20 чоловік, приймали даний препарат протягом 20 днів. Всі пацієнти знаходились на стадії одужання після тяжких серцево-судинних захворювань і хворіли виразкою шлунку. Ентеросорбент призначали по 1,5г перорально, три рази в день після прийняття їжі. Після 20-денного лікування всі пацієнти стали активними, спостерігалось хороше самопочуття, бадьорість, зникли слабкість, кволість, безсоння і 6 неприємні відчуття в грудині: в області легень і серця - нормалізувалось серцебиття. Відмічено пониження пульсу від 107 до 63-70. Артеріальний тиск коливався в середньому до лікування 140/90, після лікування-120/70мм.рт.ст. За час спостережень ритм серця став голоснішим та яснішим. Зі сторони легень і органів черевної порожнини ніяких змін не помічено. Незначні набряки, що спостерігалися раніше, зникли без застосування діуретичних і серцевих ліків. Подальше спостереження показало, що відмінний стан пацієнтів, який характеризується вищенаведеними величинами пульсу і артеріального тиску, зберігався протягом 1112 місяців. Загострення виразкової хвороби шлунку у пацієнтів не встановлено. Таким чином, ентеросорбент-антиоксидант легко переноситься хворими, не проявляє ніякої побічної дії і може бути застосованим в лікарняних умовах з сприятливою загально зміцнювальною дією. Приклад З Комбінований ентеросорбент, що заявляється, отримували механічним змішуванням порошку янтарної кислоти і порошку ентеросорбента рослинного походження, отриманого з лушпиння насіння соняшника в співвідношенні, мас %: Янтарна кислота 10 Ентеросорбент 90 Для дослідження лікувальних властивостей препарату і його впливу на біохімічні процеси організму людей, встановлення характеру взаємодії з метаболітами в кишково-шлунковому тракті і стимуляції антиоксидантного захисту організму групи людей літнього віку від 60 до 80 років в кількості 20 чоловік, приймали даний препарат протягом 20 днів. Всі пацієнти знаходились на стадії одужання після тяжких серцево-судинних захворювань і хворіли бронхіальною астмою. Ентеросорбент призначали по 3,0г перорально, три рази в день після прийняття їжі. Після 20-денного лікування всі пацієнти стали активними, спостерігалось хороше самопочуття, бадьорість, зникли слабкість, кволість, безсоння, і неприємні відчуття в грудині: в області легень і серця - нормалізувалось серцебиття і зменшилися в 2-3 рази напади бронхіальної астми. Відмічено пониження пульсу від 110 до 67-72. Артеріальний тиск коливався в середньому до лікування 150/95, після лівання-115/60мм.рт.ст. За час спостережень ритм серця став голоснішим та яснішим. Зі сторони органів черевної порожнини ніяких змін не помічено. Відмічено також зменшення рідини в легенях. Подальше спостереження показало, що вищевказаний стан зберігався протягом 11-12 місяців. Таким чином ентеросорбент-антиоксидант легко переноситься хворими, не проявляє ніякої побічної дії і може бути застосованим в лікарняних умовах з сприятливою загально зміцнювальною дією. Дані прикладів зведені у таблицю. 7 79710 8 Таблиця Клінічні дослідження лікув альних в ластив остей геропротектора - антиоксиданта Компонентний склад препарату (в Курс лікуКількість піддо- в ання 20 мас %): слідних реабі№ днів літаційних хв о- (3 Р.в п/ п ентеро- янтарної рих в іком день) по сорбента кислоти 60-80 р. (г.): 1 2 3 50 70 90 50 30 10 20 20 20 1 1,5 3 Терапевтична дія до лікув ання 115 107 110 Література: 1. www.parus.web.ur.rn/vk.lekl2.shtml. 2. www.young-life.m/cgi-bin/ll.cgi?tema=med1 3. ww.parus.web.ur.ru/vk.lek11.shtml. 4. М.Н. Кондрашова. Выясненные и наметившиеся вопросы на пути исследования регуляции физиологического состояния янтарной кислотой. В кн.: Терапевтическое действие янтарной кислоты./ М.Н. Кондрашовой, Пущине, 1976г., С. 8- 30. 5. Янтарная кислота в медицине, пищевой промышленности и сельском хозяйстве. Под ред. М.Н.Кондрашовой, Ю.Г.Каминского, Е.И.Маевского. ОНТИ, Пущине: ИТЭБФ РАН.1997.- 300с. 6. В.И. Вдовиченко. О целесообразности клинического применения янтарной кислоты. В кн.: Терапевтическое действие янтарной кислоты./ М.Н. Кондрашовой, Пущине, 1976г., С. 31- 33. 7. М.Н. Кондрашова Выпускаемые лечебные препараты янтарной кислоты и их применение. В кн.: Терапевтическое действие янтарной кислоты./ М.Н. Кондрашовой, Пущине, 1976г., С. 137- 140. Комп’ютерна в ерстка В. Клюкін Загальний Артеріальний тиск стан по Побічна дія (середнє значення) закінченпісля ню 12міс. після ліку- до лікулікув анв ання в ання ня 68-71 160/100 125/75 стійкий не в ияв лено 63-70 140/90 120/70 стійкий не в ияв лено 67-72 150/95 115/60 стійкий не в ияв лено Пульс (середнє значення) 8. Е.А. Мотускина, Ю.В. Заржецкий, И.Е. Трубина идр., В кн.: Янтарная кислота в медицине, пищевой промышленности и сельском хозяйстве. Под ред. М.Н.Кондрашовой, Ю.Г.Каминского, Е.И.Маевского. ОНТИ, Пущине: ИТЭБФ РАН.1997. 9. Л.В. Усенко, Е.Н. Кли щенко, ., В кн.: Янтарная кислота в медицине, пищевой промышленности и сельском хозяйстве. Под ред. М.Н.Кондрашовой, Ю.Г.Каминского, Е.И.Маевского. ОНТИ, Пущино: ИТЭБФ РАН.1997. 10.www.argonet.kiev .ua/nutrikon_yant.htm 11 .www.anikton.ru 12.www.akvit.ru/prod.php?s_n=vsesil 13. И.А. Ворсина, Т.Ф. Григорьева, А.П. Баоринова, Н.З. Ляхов. Ме ханохимическое получение препаратов янтарной кислоты / Химия в интересах устойчивого развития.; №8.; 2000г.; с.738-788. прототип. 14.Спосіб одержання лігнінвмісного ентеросорбенту. Заявка №20040907527 від 15.09.2004. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601