Солі з корисними органолептичними властивостями, спосіб їх одержання, фармацевтичний препарат, інгібітор pde-iv та спазмолітичний засіб
Формула / Реферат
1. Сполука загальної формули (І),
A-X (І),
де
А означає позитивно заряджений іон (катіон) лікарської речовини,
Х означає негативно заряджений іон (аніон) речовини, що підсолоджує, та її сольвати, що мають органолептично корисні властивості.
2. Сполука за пунктом 1, яка відрізняється тим, що
Х позначає сполуки, що містять негативно заряджений іон формули (1):
(1),
формули (2):
(2),
формули (3):
(3),
формули (4):
(4),
формули (5):
(5)
або формули (6):
(6)
та їх сольвати.
3. Сполука за пунктом 1, яка відрізняється тим, що
А являє собою позитивно заряджений іон дротаверину, преноксдіазину, азитроміцину, циметидину, ципрофлоксацину, клопідогрелю, ірбесартану, еритроміцину, флюоксетину, ранітидину, кларитроміцину, еналаприлу.
4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль дротаверину, що сформована за допомогою аніона формули (1) за п. 2, та її сольвати.
5. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль дротаверину, що сформована за допомогою аніона формули (2) за п. 2, та її сольвати.
6. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль дротаверину, що сформована за допомогою аніона формули (3) за п. 2, та її сольвати.
7. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль дротаверину, що сформована за допомогою аніона формули (4) за п. 2, та її сольвати.
8. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль дротаверину, що сформована за допомогою аніона формули (5) за п. 2, та її сольвати.
9. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль дротаверину, що сформована за допомогою аніона формули (6) за п. 2, та її сольвати.
10. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль преноксдіазину, що сформована за допомогою аніона формули (1) за п. 2, та її сольвати.
11. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль преноксдіазину, що сформована за допомогою аніона формули (2) за п. 2, та її сольвати.
12. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль преноксдіазину, що сформована за допомогою аніона формули (3) за п. 2, та її сольвати.
13. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль преноксдіазину, що сформована за допомогою аніона формули (4) за п. 2, та її сольвати.
14. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль преноксдіазину, що сформована за допомогою аніона формули (5) за п. 2, та її сольвати.
15. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що сполука являє собою сіль преноксдіазину, що сформована за допомогою аніона формули (6) за п. 2, та її сольвати.
16. Сполука за будь-яким з пп. 1-9, для використання при одержанні фармацевтичних композицій для інгібування ферменту PDE-IV.
17. Сполука за будь-яким з пп. 1-9, для використання при одержанні антидепресивного засобу, транквілізатора, засобу проти слабоумства, протизапального засобу, протиалергічного засобу, протиастматичного засобу, засобу, що зберігає печінку, або діуретичного засобу.
18. Сполука за будь-яким з пп. 1-9, для використання при одержанні спазмолітичних фармацевтичних композицій.
19. Фармацевтичний препарат, який відрізняється тим, що містить принаймні одну сполуку загальної формули (І), де А та Х визначені у пункті 1, та/або її/їх сольвати.
20. Фармацевтичний препарат за пунктом 19, який відрізняється тим, що містить принаймні одну сполуку загальної формули (І), де А та Х визначені у пункті 1, та/або її/їх сольвати, та знаходиться у вигляді твердої форми.
21. Фармацевтичний препарат за пунктом 19, який відрізняється тим, що містить принаймні одну сполуку загальної формули (І), де А та Х визначені у пункті 1, та/або її/їх сольвати, та знаходиться у вигляді рідкої форми.
22. Спосіб одержання сполук загальної формули (І), який відрізняється тим, що катіонна форма (позитивно заряджений іон) лікарської речовини реагує із аніонною формою (негативно заряджений іон) речовини, що підсолоджує.
23. Спосіб за пунктом 22, який відрізняється тим, що реакцію виконують у рідкому середовищі.
24. Інгібітор PDE-IV, що містить принаймні одну із сполук та/або їх сольвати за пп. 1-9, як терапевтично активний компонент.
25. Спазмолітичний засіб, що містить принаймні одну із сполук та/або їхні сольвати за пунктами 1-9, як терапевтично активний компонент.
Текст
() , , , , ( ). , , . , , , , , , , , , . , , , , , , , ( , ) . , . , , , . , , , , , , . , , , , , , , . , . , . , . , , , , , . , , , , , , , . , * , , . , , , , , , . , , , . , , , , , . , , , , , , , , . , , , . , , , ( ), : , , , , , , , , , , , , . () . -0664127 2), , , IV (PDE-IV) ( , ), PDE-IV: 50 PDE-IV U37( ) -6 4,7 10 1 10-6 2) 3,8 10-6 1) : . : 30 20 PDEIV, , [3 ] 20 30 40 ( 3',5'=7,6), . 30° ( 2,5 30 . Crotalux atrox (0,5 37° . 2 50 30 , 3',5'Dowex 1x8 ( lDowex 60 ) (220000dpm) MgSO4. ) ): . 500 5 3 , . : 100 1 : : : (0 ) , 7 50 1 Medusa , 1.4. () . 1 . . 1 . 2 , . . 2 . 3 ( ), , , . , (AUC), . . . 4 " ), ( ( , ), . . . 5 (~ED50 ( ), ) . . , . 6 " , , . . . 7 , ( ), ( , ). , 8 30 . 24 . . 30 . , ( 4). . , , , , , , , , , , , , , , , , , , . () ) ( ) , , . , () , . , , , . () , , , , . , () , . , . 1 (9,02 ) 60 3 (40° , 20 ) 3 20 ( ) ; ; , 28,2 96% , , . 10° , 95%. : 95-97° . (IR, ) , , . , C31H42N2O8S.C2H5OH : % =63.24; % =6.75, % =4.47, % =5.12; % =63.59, % =6.68, % =4.37, % =5.25). : IR ( (Braker) IFS28 r ) 3498 ; 3085, 3064 vCH ( ); 2978, 2933, 2882 vCH ( ); 2788-2338VNH+; 1654 vC= ; 1610, 1571, 1518 ; 1258, 1044 vC-O- . 1 ( (Bruker) DRX-400; 400 CDCl3) 7.79 [2 ] 4.7- ; 7.58 [2 ] 5.67.28 [1H] 8- , 6.95 [1H] 2'- J2',6=1.9; 6.82 [1H] 6'- J5',6=8.2; 6.75 6'- ; 6.73 [1 ] 5- ; 4.49 [2 ] 2; 4.17 [2 ] 6[2 ] 3- 2; 4.00 [6 ] 72, 4'[2 ] 2 JOCH2 CH3=7.0; 4.09 2, 3'2; 3.72 [2 ] 4- 2; 1.48 [3 ], 1.40 [3 ], 1.38 [3 ], 1.33 [3 ] [3 ] 2; 3.00 3; 1.22 3. 2 21.6 40 3 96% 3 10.2 25 . 32° ; , 5° , , , 50% ; : 14.4 ( : ). 96% , 80%; . : 158° . (IR, ?) , , . : IR ( (Bruker) IFS28 r ) 3285 vNH; 3093, 3056 vCH ( ); 2975, 2923, 2854 vCH ); 1661vON; 1603, 1562, 1518 ; 1278, 1035 vC-O- . 1 ( (Bruker) DRX-400; 400 CDCl3) 7.24 [1H] 8- , 6.94 [1H] 2'- J2',6=1.9; 6.82 [1H] 6'J5',6=8.2; 6.77 6'- ; 6.73 [1H] 5- ; 4.36 [2 ] [2 ] 6[2 ] 3- 2; 4.00 2; 4.17 2 JOCH2 CH3=7.0; 4.09 [6 ] 7[2 ] 3- 2, 4.03 [2 ], 3.99 [2 ], 3'2, 4'2 JOCH2 CH3=7.0; 4.02 2 JOCH2 CH3=7.0; 3.28 [1H] 1- ; 2.98 [2 ] 4- 2; 1.49 [3 ], 1.42 [3 ], 1.41 [3 ], 1.40 [3 ] [2- ] 1.68 [2 ] 3; 2.11 1.55 [1 ], 1.4-1.05 [5 ] 2, 3, 4, 5, 6- 2. , , 1 , . , , IR , : 1R (( ) Bruker IFS28, r ) 3285 vNH; 3093, 3056 vCH ( ); 2975, 2923, 2854 vCH ); 1646 vC ; 1603, 1562, 1518 , 1278, 1035 vC-O- ; v 2 ) 3477, 3441. 3 (10.9 ) 5.55 ( 0.03 ) (75 3). , ; . . : 16.03 (97.4%) : 131-132° . , 5.2 , 96%; : 131-132° . C30H32N4O4S: % % % 5.92 6.06 66.16 66.45 % 30.29 10.48 5.89 5.92 (IR, ) , , . : 1R ( (Bruker) IFS28 KBR ) 3064, 3035, 3013; vCH ( ); 2962, 2940, 2919, 2868 vCH ); 2766-2120 vNH1; 1644 vC= ; 1583, 1525, 1495; ; 751, 716 . 1 ( (Bruker) DRX-400, 400 MHz, CDCl3), 7.79 [2 ] 4.7- ; 7.62 [2 ] 5.6- ; 7.3-7.15 [10 ] ; 4.60 [1 ] , JCH CH2=8.2; 3.55 n [2 ] NCH2 JNCH2 5CH2=7.4; 3.44 [4 ] 3- 2 5[4 ] 2'6'- 2; 1.98 6 [4 ]; 1.65 6 [2 ] 3', 4', 5'- 2 2; 3.1 6 4 : 10.0 2) 3.0 3.0 5.0 5.0 10.0 5.0 (Keltrol ®) (Nipagin ® ) 100 , 100 . , . , 4, . , . 6 150 1) 5 8 50 10 100 90 , 413 , . , . 150
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюSalts of known drugs with favorable organoleptic properties
Назва патенту російськоюСоли лекарственных препаратов с благоприятными органолептическими свойствами
МПК / Мітки
МПК: A61K 47/48
Мітки: одержання, солі, препарат, засіб, корисними, pde-iv, органолептичними, спазмолітичний, властивостями, інгібітор, спосіб, фармацевтичний
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/11-69390-soli-z-korisnimi-organoleptichnimi-vlastivostyami-sposib-kh-oderzhannya-farmacevtichnijj-preparat-ingibitor-pde-iv-ta-spazmolitichnijj-zasib.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Солі з корисними органолептичними властивостями, спосіб їх одержання, фармацевтичний препарат, інгібітор pde-iv та спазмолітичний засіб</a>
Попередній патент: Заміщені похідні 1,2,3,4-тетрагідронафталіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та проміжні продукти для їх одержання
Наступний патент: Зернозбиральний комбайн
Випадковий патент: Спосіб виробництва напоїв вітамінізованих "топіфрут-полуничний"